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1、纳米药物的研究现况·综 述·纳米药物的研究现况孙 晶1,房学强2,崔 3(1.山东省药品检验所药理室,济南250012;2.山东省淄博市卫生防疫站检验科,淄博255026;3.山东大学公共卫生学院卫生化学教研室,济南250012)[摘 要] 纳米药物具有特异性、靶向性、定量准确、易吸收等特点。本文从纳米药物的口服制剂、自乳化释药系统、中枢神经给药系统、基因治疗等方面,阐述了纳米药物的最新研究动态和发展趋向。[关键词] 纳米技术;纳米药物;综述文献[中图分类号] R97 [文献标识码] A [文章编号] 1671-2838(2003)02-008
2、7-03Currentsituationofresearchonnano-drugsSUNJin1,FANGXue-Qiang2,CHUIXi3(1.DepartmentofPharmacology,ShangdongInstituteforDrugControl,Jinan250012,China;2.DepartmentofTestandLaboratory,ShangdongEpidemicPrevantionStationofZibo,Zibo255026;3.DepartmentofHealthandChemistry,SchoolofPub
3、licHealth,ShangdongUniversity,Jinan250012)[ABSTRACT] Thenano-drughascharacteristicsoftargeting,speciality,easyabsorption,veracityofration,etc.Thelatesttrendsofreseachanddevelopmentofnano-drugarediscussedinallaspectsinthisarticle,suchastheoralpreparation,thedrugdeliverysystemforc
4、entralnervoussystem,systemofreleasingthemedicinefromemulsification,genetreatment,etc.[KEYWORDS] nanotechnique;nanodrugs,reviewliterature[PharmCare&Res,2003,3(2):87-89].. “纳米药物”是指运用纳米技术制造的、粒径<100nm的药物有效成分、中草药、有效部位、原药及其复方制剂[1];是将新型的纳米技术应用于医药学的产物,其短期内的广泛研究取得了重大突破,现综述如下。1 口服制剂的研究多种药
5、物由于颗粒较大、水溶性差及胃肠粘膜细胞难吸收的原因,使其口服生物利用度很低,通常以静脉给药为主,增加了病人的精神、经济负担及感染的机会。当今,许多药学工作者在研究改进这些药物的口服制剂。而纳米药物口服制剂的出现克服了上述诸多不足。如将顺铂制成纳米微晶[2]进行小鼠灌胃实验,由于微晶粒径小,表面积大,与胃肠粘膜接触面积广,接触时间长,从而使顺铂的生物利用度大大提高,且能在胃组织及血液中较长时间内保持较高浓度,对胃癌及卵巢癌等有较好的治疗作用。“纳米囊”的研究为许多口服药物提供了理论依据。将纳米药物包被上一层脂质体,脂质体是可以包裹水溶性或脂溶性药物的磷脂
6、双层小囊(50～100nm)。亲水性纳米药物可被包裹在囊中,而脂溶性纳米药物则结合在磷脂疏水双层内。通过控制脂质体内pH值或加入反离子使药物稳定。存在于这些小的油滴中的药物快速分布于整个胃肠道,减少了药物与胃肠粘膜直接接触引起的刺激。细小油滴的巨大比表面积大大提高了水不溶性药物的溶出,提高了药物的生物利用度,避免了水不稳定药物的水解及药物对胃肠道的不良刺激[3,4]。2 自乳化释药系统的研究自乳化释药已成为当今药物研究的一个热点。人们在大量研究自乳化释药囊壁材料的同时,也注意到,一个稳定、给药准确的自乳化释药系统还必须具有极精确的剂量指标。纳米技术的应
7、用可将单个原子、分子制成或将大分子物质加工成粒径在1～100nm的微粒。因此,以高分子材料制成包嵌药物的纳米囊已成为自乳化释药系统的主要研究内容。德国Glom的Maxplanck胶体和表面研究所的科学家们采用逐层(layer-by-layer)法制作纳米胶囊[5]已获得专利。胶囊的基本构建块是带正电的聚合物。生成胶囊时,所需的胶囊壁逐层包裹在所要传输的纳米药物周围,在规定许多流程变数后,科学家能准确确定这些纳米胶囊的大小和稳定性、被输送到体内的部位、如何释放、在体内何时与如何降解,以确保药物治疗浓度的准确。从而药物的治疗效应大大增强,不良反应减少。·8
8、7·ISSN1671-2838 PharmCare&Res 药学服务与研究 2003Jun;3
