化学合成部专业知识培训测试题 (part i)-070818

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1、化学合成部专业知识培训测试题-070818药明康德新药开发有限公司化学合成部专业知识培训试题姓名：项目组：得分：第一部分：Beilstein查询（30分）1.1在检索的主界面上Allow一栏，前面五个选择后代表什么（5分）？1.21.2看以下的检索设定，回答问题（5分）：a)以下的检索中小图虚线代表什么意思？b)芳环的四个Cx代表什么？c)检索主界面的Searchfield两栏，LAH,>90%各代表什么？第6页共6页化学合成部专业知识培训测试题-070818药明康德新药开发有限公司1.3按要求在虚框中填入检索信息（7分）1.4在一个分子中有一个仲羟基和一个伯羟基我们需要选

2、定一个方法将硅的保护基放在仲羟基上而不是常规的伯羟基上，请写出检索的设定方法（5分）：1.5一般缩酮比N-Boc对酸更敏感，如何通过设定检索方法找到可以脱N-Boc但同一分子内缩酮基团还稳定的文献（7分）：1.6由于很多杂环的单双键可以移动，一般我们如何设定以防漏检？以如下的分子画出设定方法(3分)。附加：1.7在检索设定一览如何利用快捷键将单键改为双键(2分)第6页共6页化学合成部专业知识培训测试题-070818药明康德新药开发有限公司第二部分：酰胺的合成（40分）2.1使用碳二亚胺类缩合剂一般需要加入酰化催化剂或活化剂，如4-N,N-二甲基吡啶（DMAP）、1-羟基苯并

3、三氮唑(HOBt)等等，其主要原因是什么，写出DMAP作为催化剂的过渡态（8分）.2.2以HATU的缩合反应为例，说明其反应机理（8分）。2.3请列举出至少十种以上的胺的酰化方法（10分）第6页共6页化学合成部专业知识培训测试题-070818药明康德新药开发有限公司2.4胺酯交换一种最为通用的方法是什么，请写出通用反应式（3分）？2.5以下各类胺可以通过那些交换方法得到酰胺（5分）：序号胺的分类胺酯交换方法1氨2脂肪伯胺3脂肪仲胺4芳香伯胺5芳香仲胺2.6腈基水解一般条件都比较苛刻，写出一种较为温和的反应条件（3分）：2.7请写出Ritter反应的原理和反应通式（3分）：第

4、6页共6页化学合成部专业知识培训测试题-070818药明康德新药开发有限公司第三部分：羟基的保护（20分）3.1以下四种羟基的硅保护基在使用时各有什么优缺点（8分）？序号硅保护基结构式使用特点1TMS2TBS3TIPS4TBDPS3.2硅醚保护为什么用咪唑作碱（2分）3.3羟基的硅醚脱保护一般使用什么试剂，使用过程中有那些注意事项（3分）3.4写出EE,THP,MOM,SEM-等保护基的结构，为什么我们在分子中有受性中心时，一般尽量避免用EE和THP作为保护基（5分）3.5．当分子中同时有游离的仲胺和伯胺，我们一般选择用什么作为羟基的保护基，为什么？（2分）第6页共6页化学

5、合成部专业知识培训测试题-070818药明康德新药开发有限公司第四部分：Mitsunobu反应（10分）4.1请写出Mitsunobu反应的机理，并说明什么样亲核试剂适合于Mitsunobu反应（4分）4.2以下那些亲核试剂可以用于Mitsunobu反应（对打勾，不对打叉）（4分）备注：4.3和4.2共5分，每错两个扣一分，错九个扣全分4.3以下底物中那些羟基可以用于Mitsunobu反应（对打勾，不对打叉）（1分）4.4一般做Mitsunobu的实验注意事项是什么（2分）第6页共6页