药理学课件第十一章 抗精神失常药

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1、第十一章抗精神失常药DrugsforPsychiatricDisorders精神失常(psychiatricdisorders)是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，表现为认知、情感、思维、意识和行为等异常精神分裂症躁狂症忧郁症焦虑症可分为B躁狂症表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。C抑郁症表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。D焦虑症表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。A精神分裂症以思维障碍、情感障碍为最常见，临

2、床表现为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出现各种幻觉、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。总称为情感性精神病精神分裂症躁狂症忧郁症焦虑症抗精神失常药抗精神病药物抗躁狂药物抗抑郁药物抗焦虑药物常用抗精神失常药物抗精神病药抗躁狂药抗抑郁药抗焦虑药吩噻嗪类氯丙嗪*硫杂蒽类氯普噻吨其它药五氟利多　氯氮平舒必利氯扎平丁酰苯类氟哌啶醇　氟哌利多碳酸锂*米帕明*氟西汀*苯二氮类丁螺环酮第一节抗精神病药主要用于治疗精神分裂症也用于其他精神病的躁狂症状精神分裂症是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。分为两型

3、：Ⅰ型Ⅱ型阳性症状为主（幻觉、妄想）阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）对Ⅰ型疗效好，Ⅱ型疗效差/无效〔构效关系〕1、基本化构是由S、N原子联结两个苯环而成的三环化合物；2、N10上-H被其他基团取代，才有抗精神病作用；3、C2上-H被-CH3取代，作用加强。一、吩噻嗪类第一节抗精神病药【体内过程】1.吸收：口服易吸收，胃内食物、M受体阻断药可显著延缓其吸收。氯丙嗪的血药浓度个体差异大，不同个体口服相同剂量后血药浓度可相差10倍以上，因此用药剂量应个体化。肌内注射吸收迅速，生物利用度比口服大3～4倍，2.分布：9

4、0％与血浆蛋白结合，易透过bbb，脑内浓度可达血浆浓度的10倍。3.消除：主要由肝代谢，经肾排出。由于脂溶性高，可蓄积于脂肪组织，所以排泄较慢，停药数周甚至半年，尿中仍可见代谢物，故维持时间长。氯丙嗪chlorpromazine(冬眠灵)【药理作用及机制】主要是阻断DA-R，还可阻断α-R和Ｍ-R。中脑-皮质通路结节-漏斗通路黑质-纹状体通路中脑-边缘S通路多巴胺能神经通路及主要功能黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能中脑－皮质：调节认知、思想、感觉、理解、推理能力中脑－边缘S：调控情绪和感情表达活动下丘脑（结节

5、－漏斗)：调控垂体激素分泌体温调节延髓化学感受区（呕吐中枢CTZ）调控呕吐反应氯丙嗪药理作用⑴镇静安定作用：能明显减少动物的自发活动和攻击行为，使之驯服而易于接近。正常人口服100毫克后，出现镇静、安定、活动减少、感情淡漠、对周围事物不关心，在安静环境下易诱导入睡，但易唤醒，且加大剂量不引起麻醉。（与巴比妥类不同）此作用易产生耐受性，其机制为阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位的α受体，抑制特异性感觉传入冲动沿侧指向网状结构传导，使大脑皮质兴奋性降低。1.对中枢神经系统的作用氯丙嗪药理作用⑵抗精神病作用精神病患者

6、用药后，在不引起明显镇静的情况下，可迅速控制兴奋燥动使异常的精神活动和行为如躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消除，理智恢复、情绪安定、生活自理，此作用显效慢，但不产生耐受性。机制：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的DA受体而发挥抗精神病作用氯丙嗪药理作用⑶镇吐小剂量阻断CTZ上DA受体，大剂量直接抑制呕吐中枢。但对刺激前庭神经引起的呕吐无效。⑷对体温调节的作用抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，恒温动物的体温随环境温度变化而变化，环境温度愈低，降温作用愈明显，如配合物理降温，可使体温降至正常体温以下，因此

7、，对发热患者及正常人体温均可产生影响。如在高温环境下，则可使体温升高。降温特点：不但降低发热者体温，还能降低正常人体温（注意与解热镇痛药比较）⑸加强中枢抑制药的作用加强镇痛药、镇静催眠药、麻醉药和乙醇的作用，与上述药物合用时，应适当减量，以免加深对中枢神经系统的抑制。氯丙嗪药理作用(1)α受体阻断作用氯丙嗪可阻断α受体，翻转肾上腺素的升压作用，同时还能抑制血管运动中枢，扩张血管，引起血压下降。但连续用药可产生耐受性，而且有较多副作用，不宜用于高血压的治疗。（可致体位性低血压）2.对植物神经系统的作用用何药治疗(2

8、)阻断M-受体：阿托品样作用作用较弱,大剂量可引起口干、便秘、视物模糊、排尿困难等副作用）氯丙嗪药理作用3.对内分泌系统的作用催乳素乳房肿大、泌乳延迟排卵催乳素释放抑制因子促性腺激素生长激素ACTH抑制治疗巨人症糖皮质激素氯丙嗪通过阻断结节-漏斗通路中的DA受体，从而影响内分泌功能氯丙嗪临床应用1.治疗精神分裂症对急性患者效果显著，对慢性疗效差对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对