常用抗菌药物的特点和临床应用

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1、常用抗菌药物的特点和临床应用广州市第一人民医院呼吸内科赵子文一、抗菌药物的定义1.抗菌药物（anttiibactteriiallagentts）：指具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的各种抗生素和化学合成的药物。2.抗生素（antibiotics）：指对一些微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物，以及具有抗肿瘤、寄生虫等作用的微生物产物和抗生素的半合成衍生物等。3.化疗药物（chemotherapeuticagents）：指应用于临床的一切具有化学结构的药物的统称。4.化学治疗（化疗，chemotherapy）：泛指抗微生物药物治疗和抗肿瘤药物治疗。二、抗菌药物的作用机制1、干扰细菌

2、细胞壁的合成：β内酰胺类、万古霉素、磷霉素、环丝氨酸2、损伤细菌细胞膜，破坏其屏障作用：多粘菌素B、两性霉素B、制霉菌素、味康唑、酮康唑、杆菌肽。3、影响细菌细胞的蛋白质合成：四环素、氯霉素、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、夫西地酸、莫比罗星。4、影响核酸的合成代谢：利福霉素类、灰黄霉素、喹诺酮类、甲硝唑、呋喃类、新生霉素、香豆霉素。5、抑制细菌叶酸的合成：磺胺类、甲氧苄啶。6、抑制结核环脂酸的合成：异烟肼、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺。三、抗菌药物的耐药机制：（一）耐药的产生：（1）天然或突变产生（染色体基因介导）（2）获得耐药性或质粒介导。（二）耐药性的发生机制：1、灭活酶或钝

3、化酶的产生：（1）β内酰胺酶（β-lactamass）（2）氨基糖苷类钝化酶（3）氯霉素乙酰转移酶（4）红霉素酯化酶2、抗生素的渗透障碍：细菌细胞壁或细胞膜渗透性改变；抗生素的泵出系统（反泵作用）3、靶位的改变4、其他：（1）增加拮抗物的产量；（2）改变代谢状态、营养缺陷和外界环境。四、各种常用抗菌药物的特点：（一）β内酰胺类（β-llactams）:β内酰胺类抗生素包括:青霉素类、头孢菌素类、不典型β内酰胺类（Atypicalβllactams）β内酰胺类是目前临床上应用最广泛的抗菌药物。（一）青霉素类根据抗菌谱和抗菌作用的特点可将青霉素分为五组：1、主要作用于球菌、不耐青霉素

4、酶的青霉素：包括：青霉素（Benzyllpeniiciilllliin，苄青素）普鲁卡因青霉素（ProcaiineBenzyllpeniiciilllliin）苄星青霉素（BenzathiineBenzr1peniicii1iin，长效青霉素）青霉素v（Phenoxymethllpeniiciilllliin，苯氧甲青霉素）等此组青霉素对肺部感染的常见需氧革兰氏阳性球菌如肺炎链球菌、溶血性链球菌以及革兰氏阴性球菌、流感嗜血杆菌和绝大多数厌氧菌具较强的杀灭作用。草绿色链球菌常对本组青霉素敏感；肠球菌则敏感性较差；金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对本品耐药率达90％以上。2、耐青霉素酶青

5、霉素包括：甲氧西林（Methicillin，甲氧苯青霉素，新青I）苯唑西林（pl2,Oxacillin，苯甲异恶唑青霉素，新青II）萘夫西林（Nafcillin，乙氧萘青霉素，新青Ⅲ）氯唑西林（Cloxaclllin，邻氯青霉素）双氯西林（Dic1oxacillin，双氯苯唑青霉素）等。此组青霉素对金黄色葡萄球菌产酶株有良好的抗茵作用，对其他细菌的活性则逊于青霉素。体外抗菌活性以甲氧西林最差。国内临床上以苯唑西林最常用。近年来，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）明显增多，在医院内菌株中MRSA所占比例可以高达50％以上；MRSA则对本组青霉素和头孢菌素全部耐药。3、广谱、对铜绿

6、假单胞菌无抗菌活性的青霉素包括：氨苄西林（Ampicillin，氨苄青霉素）、阿莫西林（Amoxicillin，羟氨苄青霉素）等。氨苄西林基本具有与青霉素G相似的抗菌作用，对肠球菌、流感嗜血杆菌杀菌作用较强；对链球菌的活性则略逊于青霉素G，对部分变形杆菌、大肠杆菌、沙门菌以及其他某些肠杆菌科细菌也有良好的抗菌作用，但耐药率有升高趋势。阿莫西林的抗菌谱与氨苄西林基本相同，杀菌作用较后者为强。4．对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素包括：羧基青霉素的羧苄西林（Carbenicillin，羧苄青霉素）、替卡西林（Ticarcillin，羧噻吩青霉素）脲基青霉素：哌拉西林（Piperacil

7、lin、氧哌嗪青霉素）、呋苄西林（Furbenicnlin）、阿洛西林（Azlocillin，苯咪唑青霉素）、美洛西林（Mezlocillin，硫苯咪唑青霉素）等。此组青霉素对铜绿假单胞菌等假单胞菌有明显的抗菌活性，对其他不少革兰氏阴性杆菌和阳性球菌也有良好作用。羧苄西林是最早用于治疗铜绿假单胞菌感染的青霉素类药物，由于其抗菌活性差，已逐渐被其他药物所取代。总体而言，脲基类青霉素的抗菌活性较羧基类为强。5．主要作用于革兰氏阴性杆菌的青霉素包括：美西林（Mecillinam）、替莫