常用抗菌药物的特点及临床合理应

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1、常用抗菌药物的特点及临床合理应用抗菌药物合理应用讲座Contents抗菌药基本概念及分类常用抗菌药物特点抗菌药物分级管理抗菌药物的合理应用4123一、抗菌药基本概念及分类基本概念抗生素（antibiotics）：由微生物在生长过程中产生的抑制或杀灭其它微生物的化学物质。抗菌药（antibacterialagent）：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹诺酮类）和抗生素。抗微生物药（antimicrobialagent）：能抑制或杀伤致病微生物，使其生长、繁殖受阻碍

2、的药物。包括消毒防腐药及临床治疗用抗微生物药物。化疗药物（chemotherapyagent）：对病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。抗生素后效应(post-antibioticeffect，PAE)：抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下仍残存的抗菌效应。AUC0~24/MIC:24小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。Cmax/MIC：血浆峰浓度与MIC比值。T>MIC：血药浓度超过MIC的维持时间。T>MIC%：血药浓度超过MIC的维持时间与给药间隔时间的比值。T>MIC给药间隔MIC浓度T>MI

3、C给药间隔Cmax1.浓度依赖性：包括氨基苷类、喹诺酮类、甲硝唑等PAE长；疗效评价指标：AUC0~24/MIC、Cmax/MIC；可通过提高最大药物浓度来提高临床疗效；但浓度不能超过最低中毒浓度。抗菌药物分类－按抗菌活性分类2.时间依赖性且PAE较短的抗菌药物多数β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素)，林可霉素类；抗菌作用与同细菌接触时间相关，与峰浓度关系不大；在MIC4~5倍时杀菌率即处于饱和；疗效评价指标：血药浓度超过MIC时间（T>MIC)。β-内酰胺类：当浓度>4倍MIC时，其杀菌作用不再增强；当t>MIC占给药

4、间隔50%~60%时，杀菌效果最佳已达有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提高疗效。可通过增加给药次数来提高疗效。提示例：头孢呋辛t1/280min用法：0.75~1.5givgtttid头孢曲松t1/26~8h用法：1~2givgttqd头孢菌素对G+球菌的PAE为1~3h，bid；对G-菌基本无PAE，tid。3.时间依赖性且PAE较长的抗菌药物大环内脂类（阿奇霉素等）、碳青霉烯类（亚胺培南等）、糖肽类（万古霉素等）；PAE较长；给药间隔时间可适当延长；疗效评价指标：AUC/MIC。例：阿奇霉素t1/2为41h特点

5、：可蓄积于巨噬细胞并缓慢外排，组织和细胞中浓度高于血液浓度，因此PAE长。给药方法：0.5gpo/ivgttqd。序贯疗法：先经过短疗程（3~4天）静脉注射给药，然后停药2~3天，或换为口服给药。抗菌药物分类－按化学结构分类分类亚类代表药β-内酰胺类青霉素类青霉素、氟氯西林、磺苄西林头孢菌素类1--头孢拉定、头孢硫咪2--头孢克洛、头孢丙烯、头孢替安、头孢孟多酯3--头孢地尼、头孢噻肟、头孢克肟、头孢甲肟、头孢他美酯、头孢唑肟头霉素类头孢西丁、头孢美唑单环类氨曲南碳青霉烯类亚胺培南西司他丁、美罗培南、比阿培南复方制剂阿

6、莫西林克拉维酸钾、阿莫西林氟氯西林钠、哌拉西林舒巴坦、美洛西林舒巴坦头孢哌酮舒巴坦、头孢哌酮他唑巴坦分类代表药氨基苷类庆大霉素、依替米星大环内酯类红霉素、阿奇霉素、克拉霉素林可霉素类克林霉素糖肽类万古霉素、替考拉宁喹诺酮类诺氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星咪唑类衍生物甲硝唑、替硝唑、奥硝唑其它类夫西地酸钠、利奈唑胺二、常用抗菌药物特点（一）青霉素类(1)主要作用于G+菌的药物：青霉素、苄星青霉素。(2)耐青霉素酶青霉素：氟氯西林钠。(3)广谱青霉素：抗菌谱除G+菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿

7、莫西林；②对多数G-杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、磺苄西林、美洛西林。氟氯西林钠（耐酶）特点：①抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差。②不易被青霉素酶所破坏，对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有杀菌作用；主要用于耐青霉素葡萄球菌感染。③对G-菌及耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)不敏感。氨苄西林、阿莫西林（广谱、不耐酶）①对G+葡萄球菌作用与青霉素相仿，对肠球菌作用优于青霉素。②对部分G-杆菌亦具抗菌活性，但易耐药。③对铜绿假单胞菌无效。阿莫西林克拉维酸钾（广谱、耐酶）①对产酶金葡菌、表葡菌、肠球菌有良好作用。

8、②对某些产酶G-杆菌有较强活性。③不适用于肠杆菌属、假单胞菌属及MRSA感染。④不适用于中枢神经系统（CNS）感染（克拉维酸钾难透过血脑屏障）。磺苄西林（广谱、不耐酶）①对G-杆菌的作用较氨苄西林强。②除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用。③对部分厌氧菌有一定作用。④适用于铜绿假单胞菌、肠杆菌科及其它G-杆菌所致