常用抗菌药物的特点及其合理应用

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1、常用抗菌药物的特点及其合理应用常用抗菌药物的特点常用抗菌药物β-内酰胺类氟喹诺酮类大环内酯类氨基糖甙类糖肽类其他类β-内酰胺类分类（一）一、青霉素类:1.抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差）不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等；耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ）萘夫西林等；2.抗革兰氏阴性杆菌（对革兰氏阳性球菌效果差）美西林、替莫西林等；3.广谱不抗绿脓：氨苄西林、阿莫西林等；4.广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林及美洛西林等。β-内酰胺类分类（二）二、头孢菌素类1.第一代：虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺

2、酶所破坏，因此主要用于对革兰氏阳性球菌的治疗，对革兰氏阴性杆菌效果差。头孢氨苄(先锋Ⅳ)，头孢唑啉(先锋Ⅴ)，头孢拉啶(先锋Ⅵ)等。2.第二代：对多数β-内酰胺酶稳定，其抗菌谱较第一代为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强，但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。头孢呋新，头孢克罗，头孢丙烯等。β-内酰胺类分类（三）3.第三代：对多种β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌的抗菌活性甚强，其中某些品种（头孢他啶）对绿脓杆菌有良好作用。头孢噻肟，头孢三嗪，头孢哌酮，头孢他啶等。头孢布烯，头孢地尼，头孢妥仑酯，头孢唑肟等。4.第四代：同第三代头孢菌素

3、，但对第三代头孢菌素耐药的产染色体介导Ⅰ类酶的革兰氏阴性菌（AmpC+株）仍有效。头孢吡肟，头孢匹罗等。β-内酰胺类分类（四）三、其他β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂1.单环类（氨曲南等）2.碳青霉烯类（亚胺培南、美洛培南等）3.头霉素类（头孢美唑、头孢西丁等）4.β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等）青霉素类+β-内酰胺酶抑制剂头孢菌素类+β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺类的特点血药浓度高，杀菌力强抗菌谱广，药物品种繁多，选择范围大毒性低，特别青霉素类可剂量加倍使用β-内酰胺类的不足耐药菌株在逐渐增多，特别近年来产超广谱β-内酰胺酶（E

4、SBL）的革兰氏阴性菌增多，使第三代甚至第四代头孢菌素失效；血药浓度虽然高，但肺组织的浓度往往只是血浓度的几分之一，在避免毒性前提下应适当增大剂量；除碳青霉烯类有一定的抗生素后效应及头孢三嗪的半衰期长外，大多数为时间依赖型抗生素，用药间隔不能过长，应每日2-3次给药，必要时Q6h给药。氟喹诺酮类分类第一代喹诺酮类萘啶酸等及第二代喹诺酮类吡哌酸等目前在临床上已很少应用；目前主要应用的是第二、三、四代喹诺酮类药物---氟喹诺酮类，常用品种为：诺氟沙星（氟哌酸）环丙沙星（环丙氟哌酸）氧氟沙星（氟嗪酸）及左氧氟沙星等加替沙星莫西沙星氟喹诺酮类的新分类方法

5、第一代第二代第三代第四代代表药物萘啶酸氧氟沙星司巴沙星曲伐沙星吡哌酸环丙沙星帕珠沙星莫西沙星抗菌谱G–杆菌G–杆菌G–杆菌G–杆菌为主G+球菌G+球菌厌氧菌应用范围尿路感染各系统各系统各系统肠道感染感染感染感染目前临床常用的氟喹诺酮类环丙沙星：院内感染左氧氟沙星加替沙星社区及院内感染莫西沙星氟喹诺酮类的特点口服吸收好，同一品种具有口服及静脉制剂；组织穿透力强，在肺组织浓度高；临床应用方便，较少有过敏反应；抗菌谱较广；对非典型病原体（军团菌、支原体及衣原体等有效；对细胞内繁殖的病原体（结核杆菌等）有效；绝大多数国内已能生产。氟喹诺酮类的不足（一）耐

6、药在逐渐增多，大肠杆菌对氟喹诺酮类的耐药性较前几年明显增高(环丙沙星58.7%，氧氟沙星60.7%，司巴沙星65.6%，曲伐沙星67.4%)；肺炎克雷白杆菌对氟喹诺酮类的耐药性较前几年也有所增高，但不如大肠杆菌明显；细菌在氟喹诺酮类药物间可产生交叉耐药；神经系统不良反应较多，严重者可出现癫痫样发作；影响幼年动物骨骼发育，有潜在致畸作用。未成年人慎用。氟喹诺酮类的不足（二）对G+细菌、厌氧菌的作用较弱，对G–细菌虽然其MIC比较理想，但因血浓度较低，决定杀菌作用的Cmax/MIC并不优于某些β-内酰胺类；一些品种存在着不良的药物相互作用，如减低茶碱

7、的清除率，使其血药浓度升高；此类药物多以原型从尿中排泄，其作用机制又是影响核酸代谢，国外生态学家也担心会对生态环境造成不良影响；大环内酯类分类红霉素、白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素及交沙霉素;新大环内酯类：罗红霉素、阿齐霉素及克拉霉素等;与红霉素等相比，新大环内酯类抗菌谱没有明显扩大，但药代动力学改善及副作用减少是明显进步。新大环内酯类与红霉素的药代动力学比较药物剂量血峰浓度达峰时间半衰期(mg)(mg/l)(h)(h)红霉素5000.3-1.21.21.6克拉霉素5002.11.74.7罗红霉素5004.1-10.81.611.9阿齐霉素5000.

8、4-0.452.041.0氟红霉素5001.3-2.01-28.0地红霉素5000.294.020-56大环内酯类的特点（一）抗菌谱广，