不同种类的acei临床应用特点

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1、不同种类的ACEI临床应用特点首都医科大学附属北京安贞医院高血压科　余振球血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）是治疗高血压和心力衰竭有一定特点的重要药物。自从1965年，Ferreira从毒蛇（Bothropsjararaca）毒液分离出一种最初认为具有抑制激肽酶和加强缓激肽作用，随后又被证实也具有抑制ACE作用的肽类物质以来，ACEI在世界范围内得到了极大的研究、发展和应用，是当今世界上研究开发、应用销售增长最快的一类心血管药。ACEI作为治疗高血压的一线药物，可用于治疗轻度至重度的各型高血压，对于高血压合并糖尿病、心

2、力衰竭、心肌梗死、肾功能不全并蛋白尿等情况，ACEI是首选药物。JNC7明确提出，唯有ACEI是拥有全部6个强适应症（心力衰竭、心肌梗死后、冠心病高危因素、糖尿病、慢性肾病、预防卒中复发）的抗高血压药。血管紧张素转化酶抑制剂的作用机制ACEI通过与ACE的多个活性部位结合抑制ACE的活性。ACEI对循环和组织的AngII的生成都有抑制作用。通过抑制AngII的生成，产生以下效应：①扩张血管，降低外周血管阻力；②AngII水平降低，对交感缩血管纤维末梢作用降低，去甲肾上腺素的释放减少，直接作用与中枢神经系统，抑制交感活性

3、；③抑制和逆转心血管重塑；④抗动脉粥样硬化作用，抑制粥样斑块的形成，稳定斑块，改善血管内皮功能，降低PAI的活性，维持正常的纤维溶解平衡，抑制血管内血栓形成；⑤减少醛固酮合成，水钠潴留作用减弱，减轻心脏负荷；同时减轻醛固酮对心血管系统的不良影响；⑥减少尿蛋白排泄，减轻间质纤维化，延缓肾功能恶化。强适应证--只有ACEI拥有全部6个强适应证JAMA.2003;289:2560-2572醛固酮拮抗剂强适应症利尿剂β受体阻滞剂ACEIARBCCB心力衰竭●●●●●心肌梗死后●●●冠心病高危因素●●●●糖尿病●●●●●慢性肾病

4、●●预防中风复发●●一、血管紧张素转换酶抑制剂分类各种ACEI的共同基本作用是与ACE的活性部位Zn2+结合，使之失活。其分类如下：1根据化学结构可分为：(1)巯基类：卡托普利、阿拉普利等；(2)羧基类：依那普利、贝那普利等；(3)磷酸基类：福辛普利、雷米普利等；(4)异羟肟基类：伊屈普利。2根据药代动力学可分为（1）经肾通道排泄：（2）经肝肾双通道排泄：3根据ACEI在血浆、组织中的相对亲和力可分为（1）高亲和力（2）低亲和力各类ACEI在血浆、组织中的相对亲和力比较图所示：喹那普利贝那普利雷米普利培垛普利赖诺普利依

5、那普利福辛普利卡托普利高低DzauVJ.etal.AmJCardiol2001;88(suppl):1-20羧基ACEI的组织亲和力较高其中喹那普利、贝那普利、雷米普利的组织亲和力最高巯基和膦酸基ACEI的组织亲和力较低各种ACEI的组织亲和力用于临床的主要ACEI的特点名称化学类别Icso(nmol/L)作用时间(h)排泄卡托普利－SH　　　　23-35　　　　6－12肾依那普利　　－COOR　　1.0-4.5　　　　18－24肾阿拉普利　　－SR　　　　－24肾西拉普利　　－COOR　　1.9324+肾地拉普利　　

6、－COOR　　4016－24肾贝那普利　　－COOR　　2.024肾＋肝福辛普利　　－POOR　　11-1624肾＋肝赖诺普利　　－COOH　　1.7　　　　　　　24肾莫昔普利　　－COOR　　1.1-2.6　　　　12－18肾培哚普利　　－COOR　　2.4　　　　　　18－24肾喹那普利　　－COOR　　3.0　　　　　　24＋肾＋肝雷米普利　　－COOR　　1.5-4.2　　　　　24肾螺普利　　　－COOR　　0.8124肾＋肝群多普利　　－COOR　　　　　　　　　24＋肾＋肝左芬普利　　－SR　　　　8.

7、0　　　　　　18－24肾＋肝各类ACEI特点一、降压特点二、组织亲和力三、排泄途径四、靶器官的保护五、咳嗽方面六、临床应用依那普利（E）单用和与利尿剂联用降压作用的比较（随机双盲法）文献　高血压严重度　　　剂量　　　血压下降值有效率　　相对效力（人数）　　　（mg/天）　　（mmHg）　（%）（用药时间）HCTZ轻或中度E20-40　　　　15/1122Viet(1984)　（455）　　HCTZ50-10020/1342E+HCTZ>EE+HCTZ　　　　33/2180（8周）Rosenthaletal　　　　　

8、　　.E20-40　　　24/14(1990)轻或中度HCTZ12.5-25　　　18/16E+HCTZ>E（69）　　　E+HCTZ　29/20（8周）E20-40　　　　　13/3　　47Vaisseatal.中或重度HCTZ12.5-25　　　17/11　　47E+HCTZ>E　　　　　(1991)　　　　（146）　　E+