氨基磺酸催化合成乙酰水杨酸的研究

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1、氨基磺酸催化合成乙酰水杨酸的研究摘要：本文以水杨酸和乙酸酐为原料，用氨基磺酸替代浓硫酸做催化剂合成乙酰水杨酸。由于氨基磺酸为固体、化学性质稳定、酸性强、不挥发、价格低廉、对人体毒性小，克服了用浓硫酸做催化剂时腐蚀设备、污染环境、产物色泽深、品质不好的特点[1]。作者对实验条件反复考察，从醇酸摩尔比、催化剂用量、反应温度以及反应时间等方面选择出了最有利于酰化反应进行的条件。即水杨酸与乙酸酐的摩尔比为1:1.5，氨基磺酸用量是水杨酸的5.8%，反应时间为20分钟，反应温度为55～60℃。此时产率可达到83.0%。事实证明氨基磺

2、酸具有好的催化效果，对设备要求低、简单、快速、经济、无污染。产品品质好，适于工业化生产。关键词：氨基磺酸；乙酰水杨酸；催化；合成SynthesisofAcetylsalicylicAcidwithSulfamicAcidCatalystAbstract：Thesynthesisofacetylsalicylicacidfromsalicylicacidandaceticanhydride,usingsulfamicacidinsteadofstrongsulfuricacidascatalystwasstudied.The

3、sulfamicacidissolid,stable,notvolatilize,acidityisverystrong,inexpensiveanddoeslittleharmtohuman.Comparedwithstrongsulfuricacid,ithasalittlebitofcorrosiontoequipment,theproductlusterlighterandhavebetterqualities.Theauthorinvestigatestheexperimentalconditionsrepeat

4、edly.Theoptimumreactionconditionswere:molarratioofsalicylicacid:aceticanhydride1:1.5;amountofsulfamicacidis5.8%ofthesalicylicacid;reactiontime,20min;reactiontemperature,55～60°C.Theyieldwas83.0%.Sulfamicacidisprovedtobeaverygoodcatalyst,andtheequipmentneededissimpl

5、e.Moreover,thereactionisnopollution,easyandeconomical,Therefore,Itisfitfortheindustrializedproduction.Keywords：Sulfamicacid;acetylsalicylicacid;catalysis;synthesis9乙酰水杨酸又称阿司匹林、酰基柳酸、醋柳酸，化学名称为2-乙酰基苯基甲酸。纯品为白色针状或板状结晶性粉末。无臭微带酸味，熔点135℃，微溶于水，在醇、乙醚、氯仿中溶解，在氢氧化钠和碳酸钠溶液中溶解，并分

6、解。早在2300多年前，西方医学的奠基人、古希腊“医学之父”希波克拉底就已经发现水杨柳树的皮和叶具有阵痛和退热的作用。虽然当时未弄清它的成分，但有关水杨柳树的皮和叶能治病的民间药方已经在世界各地广泛应用，且代代流传。史书记载古代的苏美尼亚人、部分地区的印第安人用咀嚼柳树皮的方法减轻分娩妇女的痛苦和治疗关节痛，古代中华医药中也有用柳树接骨减少疼痛的临床实录。1827年英国科学家拉罗克斯，首先从柳书皮中提取分离出叫水杨苷的物质。1835年卡尔·娄卫希从绣线菊中提取出了纯的水杨酸。此时纯的水杨酸已经开始用做止痛药，它的降压、止痛

7、、抗炎疗效比水杨苷还要好的多。然而从天然植物中分离提取水杨酸耗时耗力，成本高，此外其副作用强。对胃刺激性大，会导致胃痛甚至出血。1853年法国化学家热拉尔最早用水杨酸和乙酸酐制得乙酰水杨酸，这就是后来大名鼎鼎的阿司匹林。阿司匹林的工业化生产与德国著名化学家霍夫曼及其所在的拜尔公司密切相关。当时霍夫曼在以生产苯胺燃料为主的拜尔公司工作，他年迈的父亲被风湿性关节炎所引起的疼痛所困扰。服用水杨酸止痛很有效但却又引起强烈的胃痛，孝顺的霍夫曼为了治父病，翻查了各种文献资料，看到了热拉尔的记录，后来他分析测定了与水杨酸有关的一系列化合

8、物的性能。1897年他确定水杨酸被酯化后生成的乙酰水杨酸不仅酸性大大降低，还保留了水杨酸治病的药效，同时毒性和副作用也大大降低。霍夫曼向拜尔公司领导提交了此一系列报告。领导十分重视。并组织人员对这些化合物进行动物实验。后来所有的实验都证明了乙酰水杨酸的有用和安全。它确实在当时是一种超过任何药物的解热止痛