抗糖尿病药分类及特点

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1、国家基本药物政策及合理使用培训——抗糖尿病药的分类和作用特点1目录胰岛素发现和发展的里程碑胰岛素制剂的分类及特点口服降糖药的分类及特点胰岛素使用注意事项2概述抗糖尿病药分为两大类：胰岛素和口服降糖药。1型糖尿病的特点是患者的胰岛素分泌功能缺失，主要以补充胰岛素；2型糖尿病的特点是胰岛素抵抗和因胰岛β细胞功能进行性下降而致血糖升高，早期可发生β细胞功能缺失可用口服降糖药和胰岛素治疗31921年夏季，加拿大外科医生Banting、生理学教授Macleod与另一名研究人员Best为首的多伦多大学研究小组开始糖尿病研究工作首先他们通过切除胰腺，使狗发生了糖尿病随后，在冷

2、却的条件下成功地分离胰岛素1921年7月30日，Banting和Best使用原始的胰岛素提取物给发生了糖尿病的狗进行了注射，使糖尿病狗的血糖水平有了非常显著的降低以上的结果使Banting和Best坚信，能够使得血糖水平降低的物质已经被他们分离了出来胰岛素发现和发展的里程碑41922年1月，研究小组使用初步提纯了的胰岛素提取物，给一名14岁患有糖尿病的男孩进行了治疗，患者的病情得到了显著的改善，但当治疗停止后，一切糖尿病症状又接踵而来研究小组已经找到了治疗糖尿病的方法基于多伦多研究小组为人类进步所作出的重大贡献，Banting和Macleod于1923年被授予诺

3、贝尔医学和生理学奖胰岛素发现和发展的里程碑51954年，英国生物化学家FredSanger（弗雷德里克·桑格）发现了牛胰岛素的一级结构，“确认了胰岛素的氨基酸组成”1958年Sanger获得了诺贝尔化学奖1965年我国科学家人工合成结晶牛胰岛素成功几乎获得诺贝尔奖胰岛素发现和发展的里程碑61969年，Hodgkins利用X-射线衍射测定了胰岛素的三维立体结构1969年Hodgkins获得了诺贝尔化学奖1961年，美国科学家安芬森（C.B.Anfinsen）完成天然胰岛素A、B链的合成与A、B链的拆、并1972年获得了诺贝尔化学奖胰岛素发现和发展的里程碑7胰岛素结

4、构A链有21个氨基酸B链有30个氨基酸，AB两链之间有两处以二硫键连接8胰岛素制剂的分类及特点半合成人～生物合成人～重组人～人～猪～牛～赖脯～门冬～甘精～地特～精蛋白锌～低精蛋白锌～可溶性～正规（常规）～未经修饰～中性～传统～单峰～单组份～高纯度～超短效～短效～中效～长效～超长效～预混～～注射液～笔芯～特充～泵诺和灵R诺和灵N诺和灵30R诺和灵50R9胰岛素制剂的分类及特点猪牛人胰岛素类似物利用重组DNA技术，对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰10胰岛素制剂的分类及特点人胰岛素人工合成生物合成人胰岛素重组人胰岛素半合成人胰岛素酶修饰重组DNA技术基因重组动物胰岛素提

5、取纯化传统胰岛素单峰纯胰岛素单组份高纯化胰岛素一步重结晶凝胶过滤凝胶过滤离子交换色谱11胰岛素制剂的分类及特点早期的胰岛素是从猪、牛或羊的胰脏提取的粗产品，1936年才由Scott利用重结晶法在锌离子的存在下得到了纯化胰岛素晶体，同时也为以后长效胰岛素制剂的发展奠定了基础。1960年色谱技术出现以后，从而使高纯度的单一胰岛素分子的制备成为可能。实现了胰岛素纯化方面的历史性突破20世纪80年代初，丹麦的Novo公司生产的半合成胰岛素曾大量投放市场（1982推出世界上第一个半合成人胰岛素，以猪胰岛素为原料，经过对猪胰岛素进行酶修饰后得到）很快就被重组基因工程生物合成

6、人胰岛素取代并广泛应用于临床，主要的制剂有美国Eli公司的优泌林系列（Humulin）（1983年）和丹麦的Novo公司的诺和灵系列（1987年）12胰岛素制剂的分类及特点1996LillyHumalog「lispro赖脯」胰岛素类似物获批准1999超短效胰岛素类似物-诺和锐®，美国注册商标NovoLog®2003AventisLantus「glargine甘精」胰岛素在美国获准2004超长效型胰岛素类似物-地特Levemir®13胰岛素制剂的分类及特点胰岛素氨基酸位点A8A10A21B28B29B30人胰岛素苏氨酸异亮氨酸天冬酰胺脯氨酸赖氨酸苏氨酸猪胰岛素丙氨

7、酸牛胰岛素丙氨酸缬氨酸丙氨酸赖脯胰岛素赖氨酸脯氨酸门冬胰岛素天冬氨酸甘精胰岛素甘氨酸苏氨酸-精氨酸-精氨酸地特胰岛素赖氨酸-14-C脂肪酸×14胰岛素的制剂加工-加入添加剂胰岛素蛋白质（精蛋白）胰岛素锌盐精蛋白胰岛素复合物加入蛋白质使胰岛素在体内缓慢释放胰岛素锌结晶对胰岛素粒子大小进行修饰两种方法延长胰岛素作用时间15胰岛素的制剂加工-加入添加剂胰岛素+锌+蛋白质胰岛素+蛋白质胰岛素+锌低精蛋白锌胰岛素(IsophaneInsulin，NPH)精蛋白含量=胰岛素含量精蛋白锌胰岛素（ProtamineZincInsulin）精蛋白含量＞胰岛素含量胰岛素锌混悬液（I

8、nsulinZincSu