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1、凯莱通盐酸替扎尼定片首选“抗痉挛镇痛剂”不影响肌力的中枢性抗痉挛药镇痛镇静抗痉挛凯莱通盐酸替扎尼定片ClNHNNHNNS·HClZL200610022324.0替扎尼定及其衍生物的新剂型及其制备方法ZL200610022284.X替扎尼定及其衍生物在制备抗焦虑症药物中的用途ZL200710091175.8替扎尼定或其衍生物在制备延长快波睡眠的药物中的用途ZL201020037541.9一种盐酸替扎尼定划痕片ZL200620036396.6替扎尼定及其衍生物的新剂型ZL200730302010.1包装盒(盐酸替扎尼定片)200910
2、077028.4一种治疗失眠的联合用药物200810116466.2一种治疗头痛的联合用药物咪唑啉(间二氮杂环戊烯)衍生物,结构与可乐定相似。具有和可乐定相似的镇静、镇痛和抗焦虑作用,但对血压和心率的影响要小得多。斯妍娜。α2肾上腺素能激动剂在临床麻醉应用的研究进展。现代生物医学进展2010,10(16):3187~3190凯莱通为中枢性α2受体激动剂,通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。即,降低高肌张力。对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用。所以,凯莱通降低肌张力而不影响肌力。FrommGH,etal.Ba
3、clofenintrigeminalneuralgia:itseffectonthespinaltrigeminalnucleus:apilotstudy.ArchNeurol,1980,37(5):768-771;FrommGH,etal.Roleofinhibitorymechanismsintrigeminalneuralgia.Neurology,1981,31(2):683-687.凯莱通α2受体激动剂凯莱通药代动力学凯莱通产品说明书。科瑞德制药有限公司;ZanaflexInsert.ElanPharmaInternat
4、ional;MichaelP.Barnes,GarthR.Johnson.UpperMotorNeuroneSyndromeandSpasticity,SecondEdition.CambridgeUniversityPress2008.Page:1422x4mgtizanidinew/food2x4mgtizanidinew/ofoodT1/2:2.1~4.2hrTmax:1.5hrBioavailability:40%themeanmaximalplasmaconcentrationisincreasedbyapproxima
5、tely30%,administeredwithfoodPlasmatizanidineconcentration(ng/mL)Hoursfromdosing0123456024681012141618202224凯莱通的抗痉挛作用1痉挛,是上运动神经元(UpperMotorNeuron,UMN)受损的表现,其特征是肌张力增强。尽管不了解痉挛的确切发病率,但它可能影响约1.2亿的世界人口。卒中偏瘫后的肌张力增高一般在发病后3周出现,发生率约65%,是造成运动功能难以恢复的主要原因。痉挛,是上运动神经元受损的表现李铁山。卒中后痉挛与
6、上运动神经元综合征。国外医学(脑血管疾病分册)2005,13(6):434~436;王建伟。推拿对卒中偏瘫后肌张力增高的影响。神经病学与神经康复学杂志2007,4(2):85~87Musclesimmobilizedatshortlengthdevelopalteredlength–tensionrelationshipsthatmakethemshorterandstiffertensionmusclelengthABMichaelP.Barnes,GarthR.Johnson.UpperMotorNeuroneSyndrome
7、andSpasticity,SecondEdition.CambridgeUniversityPress2008.Page:27;李铁山。卒中后痉挛与上运动神经元综合征。国外医学(脑血管疾病分册)2005,13(6):434~436持续痉挛,致肌肉萎缩与肌张力升高口服抗痉挛药是康复治疗的一线选择Oralantispasticagentsarefirst-linetreatmentforthepharmacologicalmanagementofgeneralizedspasticityfollowingphysicaltherap
8、y.最好的方法是口服抗痉挛药与康复训练结合Theyarebestusedalongwithphysicalmeasurestoreducetoneinthelimbsandtrunkandcanbeemployedincombinationwith
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