模块13缓控释制剂

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1、药物制剂与项目实训教案模块十三缓释制剂、控释制剂课时2适用岗位缓释制剂、控释制剂生产岗位教学要求1.熟悉缓释制剂、控释制剂的定义、优点；2.了解缓、控释制剂的制备技术3.熟悉缓、控释常用载体教学重点1.教学重点：缓、控释制剂的概念、特点2.教学难点：缓、控释制剂的制备技术教学难点1.教学难点：缓、控释制剂的制备技术教学方式课堂理论教学、观看图片和视频；实训操作教学时间年月日适用班级教学内容：第一节概述一、有关缓释及控释制剂的概念1、中国药典2000年版的定义缓释制剂(sustainedreleasepreparations)：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒

2、速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少至1-2次的制剂。控释制剂(controlledreleasepreparation)：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4次减少到1-2次的制剂。二、缓释制剂、控释制剂特点1、不需要频繁给药，能在较长时间内维持体内的药物有效浓度。2、使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。3、某些有首过效应的药物，制成缓释、控释制剂，可能使生物利用度降低或升高。三、通常不适合制成缓释、控释制剂的药物1、半衰期很短（<1小时）或很长（>2

3、4小时）的药物不适合制成缓释、控释制剂。一般半衰期为4-6小时。2、一次剂量很大的药物。3、溶解度太小，吸收无规则或吸收差或吸收受药物和机体生理条件影响的药物4、能使血药出现峰谷现象的药物。四、缓释、控释制剂的主要类型1、骨架型缓释、控释制剂2、膜控缓释、控释制剂3、渗透泵控释制剂4、多层缓释、控释片5、注射缓释剂6、植入型缓释、控释制剂7、经皮给药系统8、脉冲式释药系统或自调式释药系统第二节缓释、控释制剂释药原理和方法一、溶出原理通过减少药物的溶解度、降低药物的溶出速度，达到药物缓慢释放，起到缓释作用。方法：1、药物包在溶蚀性骨架中2、药物包于水溶性凝胶骨架中3、制成

4、溶解度小的盐或酯4、与难溶性化合物生成难溶性盐5、控制粒子大小二、扩散原理（一）释药机理（扩散为主）1、水不溶性膜材料包衣的制剂：符合Fick，s方程dM/dT=ADK⊿C/LdM/Dt为释放度，A面积，D扩散系数，K为药物在膜与囊芯之间的分配系数，L包衣层厚度，⊿C膜内外药物的浓度差。2、包衣膜中含有部分水溶性聚合物乙基纤维素与甲基纤维素混合组成的膜具有此种性质。原理：微孔膜包衣片与胃肠液接触，致孔剂遇水部分溶解，形成微孔或弯曲小道，使衣膜具有通透性。3、水不溶性骨架片：骨架呈多孔型或无孔型多孔型：通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道扩散进行。影响释放因素：药物的溶解度、骨架

5、的孔隙率、孔径和孔的弯曲程度。无孔型：（二）缓释、控释制剂作用的方法利用扩散原理达到缓释、作用的方法包括：包缓释、控释衣：将药物用缓释、控释材料包衣制成微囊：微囊膜为半透膜的渗透机理不溶性骨架片；以不溶性的聚合物为骨架材料增加黏度以减少扩散系数；延长药物作用时间。制成植入剂；固体灭菌制剂制成药树脂：阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换；或阴离子与有机羧酸盐或磺酸盐交换，即得。制成乳剂：制成水/油型乳剂。三、溶浊与扩散相结合原理原理：溶出控制型和扩散控制型即药物既可从骨架中扩散，骨架本身又具有溶解过程。即，外层表面的溶蚀-分散-溶出过程。优点：具有生物溶蚀性能，不能形成空

6、骨架。缺点：溶蚀性骨架系统释药动力学很难控制。四、渗透泵原理利用片剂膜内外渗透压力差实现的。五、离子交换作用原理树脂+-药物-+X-树脂+-X+药物-第三节缓释、控释制剂的设计一、影响口服缓控释制剂设计的因素（一）理化因素1、剂量大小：0.5-1.0g的单剂量是常规最大剂量2、pKa、解离度和水溶性3、分配系数：大小影响能否通过渗透膜，分配系数高的药物脂溶性大，水溶性小。4、稳定性：受酸碱的水解和酶解作用。（二）生物因素：1、生物半衰期：适宜的半衰期，过短剂量比较大不利于服用，过长本身具有药效持久的作用，不宜制成缓释制剂。2、吸收：释放速度比吸收速度慢。3、代谢：吸收前

7、有代谢作用的药物知成缓释制剂，生物利用度湖一大大降低。二、缓释、控释制剂的设计（一）药物的选择选择半衰期较短的药物（4-6小时）心率失常药、降压药、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗溃疡药等等（二）设计要求1、生物利用度：要求一般应为普通制剂的80%-120%范围内。2、峰浓度和谷浓度之比：缓释、控释制剂稳态时峰浓度与谷浓度之比应等于或小于普通制剂。平均滞留时间延长，Tmax应大于普通制剂。3、缓释、控释制剂的剂量计算：根据普通制剂进行换算；如普通制剂每日三次每次10mg。则缓控制剂应24小时给药一次，剂量30mg。4、缓释、控释制剂