中药缓释制剂的研究进展 part2

《中药缓释制剂的研究进展 part2》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、中药缓释制剂的研究进展摘要：本文结合缓释制剂近年来的研究进展，阐述了中药缓释制剂的主要分类及研究的现状。缓释制剂主要类型有骨架分散型缓释制剂、膜控型缓释制剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂等。关键词：中药；缓释制剂；研究进展缓释制剂指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。缓控释制剂中的药物在体内缓慢地非恒速释药常为一级吸收过程。使人体获得稳定的有效治疗血药浓度，使疗效一剂量最佳化减少用药剂量，减少服药次数和避免药物不良反应，提高患者服药顺应性，避免普通制剂因频繁给药产生的

2、血药浓度峰谷现象，从而提高药物的安全性和有效性。1.中药缓释制剂的发展现状中药缓控释制剂的理论研究起步相对较晚，近年来随着中药基础工作研究的深入，关于中药缓释制剂研究的报道愈来愈多，涉及有效成分、有效部位及中药复方等多个层次。[1]中药缓释制剂领域的研究主要停留在药物成分的提取与纯化工艺、成型工艺、体外释放度、药效研究药效与体外释放度相关性研究等初始层面上，其体内释药特性生物利用度药物代谢动力学过程等体内生物药剂学研究则很少，见其研究的广度及深度明显滞后。2.中药缓释制剂的类型2.1胃内滞留型漂浮缓控释制剂胃内滞留型漂浮缓控释制剂剂型以亲水凝胶为骨架，另加入一些附加剂(

3、如：碳酸盐等发泡剂以及高级醇和蜡类物质)来增加浮力，使之漂浮于胃液表面，从而延长药物的体内滞留时间，并使吸收增加，提高生物利用度。[2]该剂型主要适用于治疗胃部慢性病，以胃粘膜吸收为主要吸收部位的药物。近年来国外对漂浮型控释剂已引起重视。因它具有：(1)多剂量给药疗效重现性好；(2)药物在胃肠道表面分布面积广，局部刺激性小；(3)很少受消化道输送食物的影响等特点。2.2骨架型缓释制剂骨架型缓控释制剂主要是骨架片。骨架片按其使用的骨架材料分为亲水凝胶骨架片、溶饱性骨架片、不溶性骨架片三种类型。骨架片是药物与一种或多种骨架材料及其他辅料制成的片状固体制剂。[3]中药缓释骨架

4、片主要以亲水凝胶型骨架片和不溶性骨架片为主。亲水凝胶型骨架片主要以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，遇水后可形成凝胶。水溶性药物可通过凝胶层向外扩散，水中溶解度小的药物则由凝胶层的溶蚀来控制其释放速度。[4]任福正等[5]制备青藤碱缓释片．研究不同黏度级的HPMC在不同用量时对青藤碱的释放度影响。丁广斌等[6]以卡波姆为骨架材料，制备磷酸川I芎嗪水凝胶型缓释片。程岚等阁以HPMC为骨架。以MCC为填充剂制备葛心通缓释片。金朝辉等[7]利用单因素考察及正交实验制备黄藤素缓释片。不溶性骨架片主要由乙基纤维素、聚甲基丙烯酸甲酯、聚乙烯、聚丙烯、聚氧硅烷等不溶性骨架材料制

5、成，其释放符合Higuchi方程，孔道扩散为其限速步骤。郭波红等[8]以人工麝香为模型药物，乙基纤维素为主要骨架缓释材料，采用改良溶剂法制得人工麝香缓释片。2.3微囊及微球微囊是利用天然或合成的高分子材料将药物包裹而成的一种新剂型，药物经微囊化后不仅具有缓释作用，还具有靶向作用，因而被广泛地应用于抗肿瘤制剂中。[9]微囊的优点主要在于延长或控制药物释放，囊膜的隔离可防止药物的氧化、水解、挥发，起到掩盖气味、减少配伍禁忌等作用。[10]口服后，缓释胶囊的囊壳在胃肠道中迅速溶解，而其缓释作用的发挥源于其内容物。药物经微囊化后不仅具有缓释的作用，还具有靶向作用，因而被广泛地应

6、用于抗癌、抗肿瘤制剂中。微球制剂亦属于微囊化制剂的范畴。李凤前等[11]列将汉防己甲素用喷雾干燥一热变性微囊化，体外释药符合Higuchi方程，经大鼠肺动脉降压实验，其作用时间从157．1h延长至223．6h。朱海云等[12]则以中药土贝母皂苷为囊心，EC为囊材采用相分离凝聚法制得微囊，用作血管栓塞剂，具有良好得血管栓作用和缓释特性。2.4生物黏附片生物黏附制剂技术系指利用某些高分子物质对生物黏膜有一定亲和性的特性，将这些高分子物质作为药物载体，使制剂具有定位缓释性能的制剂技术。向大雄等[13]以HPMC和卡波姆为生物黏附性材料和骨架材料制备的牛物黏附性葛根总黄酮缓释片

7、，体外释药在2h内释放约29％，在6h内释放约62％，在l0h内释放约77％，符合单指数模型，且在胃、肠道具有较强的黏附作用。另外，周东新[14]以聚羧乙烯、羧甲基纤维素钠为生物黏附剂，也可将黄柏等中药浸膏制成复方中药口腔黏膜黏附缓释片。3.中药缓释制剂研究存在的问题3.1物质基础不明确绝大多数中药复方产生疗效的物质基础尚未清楚，提取分离的对象不明确，即使是单味中药或复方的有效部位或有效部位群，其成分也相当复杂。[15]因此，很难从理论上指导中药缓释制剂的设计，同时也难以建立中药缓释制剂质量监控的指标和方法。3.2基础研究薄弱目前，在中药