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1、头孢地尼抗菌活性及药动学探究[摘要]目的观察头孢地尼的抗菌活性和药动学研究。方法36例儿童细菌性呼吸道感染患者口服头孢地尼制剂治疗,观察其抗菌性、疗效与药动学。结果治疗结束后,细菌清除率分别为96.6%(28/29),治疗有效率为94.4%,患儿的半衰期(t1/2)、峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax)分别为(1.71±0.5)h、(1.05±0.12)h和(14.26±2.09)?g.h/ml。结论头孢地尼颗粒是治疗细菌性呼吸道感染安全、有效的药物。[关键词]头孢地尼;儿童;细菌性呼吸道感染;药动学细菌性呼吸道感染是儿童常见的疾病,主要表现为化脓性扁桃体
2、炎和支气管肺炎等。近年来,由于抗生素的滥用导致细菌耐药性增高,对之有效的抗生素已经越来越少。头孢地尼是(Cefdinir,CDR)日本藤泽药品株式会社开发研制的第3代口服头孢菌素类抗菌药。其抗菌谱较广,对革兰阳性菌和阴性菌均有较好的抗菌作用,对不同细菌引起的呼吸系统、泌尿系统及皮肤软组织感染均有较好的治疗效果。本文收集了我地区一家三甲和一家二甲医院2008年5-12月采用头孢地尼治疗儿童细菌性呼吸道感染36例的抗菌活性与药动学结果,现报告如下。1临床资料61.1一般资料选择临床症状体征、实验室检查、X胸片和细菌性检查确诊为细菌性呼吸道感染的我地区一家三甲和一家
3、二甲医院,住院患儿病例36例,其中男26例,女10例,年龄2-7岁,平均年龄4.5岁。所有患儿家属理解本研究的性质及目的,愿意按规定服药并接受采血,并签署知情同意书。1.2给药方案所有患儿采用双周期交叉试验,于清晨空腹分别单剂量口服头孢地尼制剂2粒(含头孢地尼500mg),以200ml温开水送服,每日3次,7d为1疗程。同时于服药前和服药后0.25h、0.5h、0.75h、1h、1.5h、2h、2.5h、3h、4.5h、7h抽取肘静脉血2.0ml。肝素抗凝,转速4000r、min,离心半径8cm,离心5min,分取血浆置-20℃保存待测。1.3细菌学鉴定全部标
4、本采用法国BioMérieuxVITEK32型全自动细菌培养鉴定分析仪进行细菌分离鉴定。1.4疗效评价标准按卫生部药政局1993年颁布的《抗菌药物研究指导原则》的规定进行临床疗效评估。痊愈:症状、体征、实验室检查恢复正常;显效:病情明显好转,上述症状有一项未完全恢复;无效:用药72h后病情无好转或有所加重。2结果62.1抗菌活性36例病例共分离出致病菌30株,有29例细菌培养阳性,阳性率为80.6%(29/36)。治疗结束后,细菌清除率分别为96.6%(28/29)。具体情况见表12.2临床疗效36例患儿经过治疗后,痊愈30例,显效4例,无效2例,总有效率为9
5、4.4%。2.3药动学参数36例患儿口服头孢地尼胶治疗后,以梯形法求算曲线下面积(AUC),根据对数血药浓度时间曲线末端直线部分的斜率求算半衰期(t1/2)、峰浓度(Cmax)、达峰时间(tmax),用实测值表示,药动学参数见表1。3讨论儿童细菌性呼吸道感染是常见病、多发病。轻中度的儿童细菌性呼吸道感染原菌以肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌最常见。目前细菌性呼吸道感染治疗以青霉素类、第一或第二代头孢菌素为主,但在临床用药中耐药性不断增加,同时由于口服剂型较少,往往以静脉输液方式给药治疗,给患儿带来痛苦,给家长带来经济压力。头孢地尼于1991年12月首次在日本
6、上市,1997年12月获美国FDA批准在美国上市,1999年在韩国上市,2001年国产头孢地尼获准在中国上市。6头孢地尼作为新型的口服第三头代孢菌素,由于在母环3位碳原子上引入乙烯基,在7位碳原子侧链处引入羟氨基和2-氨基噻唑基,增加了口服吸收率,保留了第3代头孢菌素固有的对革兰阴性菌的强大抗菌活性,同时大大增加了对革兰阳性菌,尤其是葡萄球菌的抗菌活性,对β内酰胺酶的稳定性也大大增加。可抑制90%-100%的临床分离菌,如金黄色葡萄球菌(MSSA)、链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌属,甚至对淋球菌、吲哚阳性的变形杆菌也有良好疗效,但对
7、铜绿假单胞菌、洋葱假单胞菌、不动杆菌、肠球菌无效。本组资料显示,头孢地尼对金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌的抗菌活性强,抗菌率为100%,只是对革兰阴性菌-大肠杆菌的抗菌率没有达到100%。同时为确定它的疗效,我将头孢地尼对患儿进行了口服治疗。结果显示其治疗痊愈30例,显效4例,无效2例,总有效率为94.4%。6在药动学方法,在儿童,头孢地尼的吸收速度非常快,一次空腹口服3-6mg/kg,达到血浆峰值浓度的时间(Tmax)约2h,血浆峰浓度(Cmax)为14.2-17.5μg/ml,消除半衰期(T1/2)为1.8-1.9h。胶囊剂型的生物利
8、用度范围为16%-21%,混悬液剂型的
