初级药师考试复习笔记——药理学 抗微生物药

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1、药理学抗微生物药一、抗微生物药物概论1.化学治疗概念化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌活性：药物抑制或杀灭病源微生物的能力。最低抑菌浓度MIC：抑菌剂能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度MBC：杀菌剂能杀灭培养基内细菌的最低浓度。抗生素后效应PAE：细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失，但对微生物的抑制作用依然持续一定时间。2.抗菌药的作用机制抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类、万古霉素等影响细胞

2、膜通透性：多黏菌素、两性霉素B等抑制蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、红霉素、氯霉素抑制核酸代谢：利福平、喹诺酮影响叶酸代谢：磺胺类、甲氧苄啶3.细菌的耐药性耐药性：又称抗药性，系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。药物不能达到其靶位产生途径细菌所产生的酶使药物失活，如β-内酰胺酶菌体内靶位结构的改变代谢拮抗物形成增多4.抗菌药临床应用的基本原则诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物抗菌药物治疗性应用的基本原则尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药抗菌药物治疗方案应综

3、合患者的病情、病原菌种类及抗菌药物特点制定肾功能减退患者抗菌药物的应用肝功能减退者抗菌药物的应用抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则老年患者抗菌药物的应用新生儿患者抗菌药物的应用小儿患者抗菌药物的应用妊娠期和哺乳期患者抗菌药物的应用一、喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物1.喹诺酮类喹诺酮类抗菌作用机制共性代表药特点抑制细菌的DNA回旋酶1.抗菌谱广2.口服吸收良好，体内分布广3.不良反应少，耐受良好，在未成年动物可引起关节痛4.适用于敏感病原菌所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染诺氟沙星（氟哌酸）第一

4、个喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌作用强，主要用于胃肠道、泌尿系统感染依诺沙星仅用于治疗淋病、泌尿道感染、肺部感染等培氟沙星对葡萄球菌包括甲氧西林耐药株有较好活性氧氟沙星血药浓度高而持久，痰中浓度高左氧氟沙星剂量仅为氧氟沙星的1/2，不良反应少而轻微环丙沙星体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者洛美沙星可用于泌尿生殖器官、皮肤、软组织、呼吸道、眼科感染的治疗。本品具有光毒性或光敏性氟罗沙星体外抗菌活性略低于环丙沙星，但体内抗菌活性强于现有个喹诺酮类司帕沙星少数患者出现光毒性反应，可产生Q-T间期延长，宜慎用2.磺胺类磺胺类为人工合成的防治全身性细菌感染

5、的第一类有效的化疗药物。抗菌谱：抗菌谱广，对其敏感的有化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、放线菌、沙眼衣原体作用机制：与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成，从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA，抑制细菌繁殖磺胺嘧啶：流行性脑脊髓膜炎磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、复方新诺明：尿路感染临床应用磺胺嘧啶银、磺胺米隆：烧伤创面感染柳氨磺吡啶：胃肠道感染磺胺醋酰：沙眼及眼部其他感染不良反应泌尿道损害急性溶血性贫血造血系统毒性变态反应：药热、红斑、荨麻疹、疱疹、紫癜、剥脱性皮炎、光敏性皮炎、脑核性黄疸3.其他合成抗菌药物甲氧苄啶（抗菌增效剂：与磺胺类合用，双

6、重阻断四氢叶酸合成）、呋喃妥因、呋喃唑酮三、β-内酰胺类抗生素1.青霉素类稳定性：在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定药动学吸收：口服易被胃酸破坏，吸收少；肌内注射吸收快而完全分布：分布于细胞外液，脑膜炎时可透入脑脊液排泄：有肾小管主动分泌而排泄，可被丙磺舒竞争性抑制，延缓排泄，提高血药浓度，延长半衰期天然青霉素：青霉素G革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌、各种螺旋体——很强的杀菌作用抗菌作用及临床应用革兰阴性杆菌——抗菌作用较弱，需加大剂量才有效放线菌及部分拟杆菌——又有作用抗菌作用机制：阻碍细胞壁黏肽生成，使细胞壁缺损，激活细菌自溶酶，从而使细菌体

7、破裂死亡不良反应局部刺激症状：注射部位疼痛、硬结变态反应：过敏性休克（肾上腺素抢救）耐酸青霉素：青霉素V半合成青霉素耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林（对耐青霉素G的金葡菌有效）广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林（对革兰阴性杆菌也有杀灭作用，但对铜绿假单胞菌无效）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林、替卡西林、呋布西林、美洛西林等2.头孢菌素类第一代第二代第三代第四代代表药头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄头孢唑林头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁头孢克洛头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮头孢曲松头孢吡肟对β-内酰胺酶稳定性不稳定较稳定稳定高低稳定肾脏毒性较

8、大较低基本无毒性无毒性对G+菌的抗菌力强比第一代差不及第一、二代高效对G-菌的抗菌力弱较强强高