桂林师范高等专科学校药物化学题库

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1、桂林师范高等专科学校化学与工程技术系药物化学题库习题题目一一、单选题（直接在题号上画圈或画∨，每题1分，共10分）1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关BA．通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。B．通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。C．通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。D．通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。2、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是A．二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。B．3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯

2、基不同者优于相同者。C．2,6位取代基应为相同的低级烷烃。D．4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以A．用环状结构代替酯基B．以氮取代芳基与羧酸之间的氧C．芳环对位不能有取代基D．增加苯基数目4、以下哪个不符合异烟肼的描述 A．是抗结核药 B．是用3－甲基吡啶为起始原料合成的 C．易和金属离子形成络合物 D．在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性5、氟康唑属于哪类抗真菌药A．咪唑类B．吡唑类C．噻唑类D．三唑类6、有关甲氨蝶呤描述不正确的是A．属于氮芥类抗肿瘤药B．在强酸

3、性溶液中，会生成谷氨酸及蝶呤酸C．是酸碱两性的化合物D．是叶酸拮抗剂7、不符合四环素描述的是A．四环素在酸性条件下易发生脱水反应B．碱性条件下易发生氧化反应。56C．目前四环素类作用时间最长的是多西环素D．最简单的四环素类药物是山环素　8、下述说法哪个不正确A．利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗结核药B．利福平是大环内酰胺类的抗结核药C．利福平的3位取代基被分解时活性不变D．磺胺嘧啶的增效剂是TMP9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药A．芬太尼　B．埃托啡C．纳曲酮D．哌替啶10、下述描述哪个与Morphine不符A．易氧化生成阿

4、扑吗啡　B．3位酚羟基，呈弱酸性　C．17位的叔氮原子呈碱性　D．天然来源的是左旋体二、填空题（每空1分，共25分）1、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度，与其2位取代基的性能成正比，其母核与侧链氨基之间相隔个碳原子可获得最佳活性。2、主要用于癫痫大发作的药物有，小发作的有，广谱抗惊药有（均写中文药名）。3、强心苷配糖基甾核的构象为；17b位有结构；3b-OH以1,4-糖苷键与糖基连接，转为a构型则。4、地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是（填一种代谢方式即可）。5、对头孢菌素C的3位进行结构改造可，例如（写一药物的结构式），第四代

5、头孢菌素的结构特点是。6、第一个临床上使用的b－内酰胺酶抑制剂是（写结构式）7、第三代喹诺酮类抗菌药物的6位均是，7位是取代时，抗菌谱广。1位是取代，抗菌活性更强。（以上3空，写文字或结构均可）8、作用于阿片受体的镇痛药一般与受体有三个作用部位，分别是（1），（2），（3）。569、抗肿瘤药物按作用机制可分为，，和三类。10、药物代谢过程的I相，是药物发生反应，II相是反应11、在临床上使用的乙胺丁醇是构型。三、举例解释下列名词（每题3分，共15分）1、Calciumantagonist2、Angiotensinconvertin

6、genzymeinhibitor3、Lethalsynthesis(提示：与药物作用机理有关)4、Alkylatingagents5、阿片κ受体激动剂56四、讨论题（共50分）1、某人感染艾滋病，请你为他设计一个鸡尾酒疗法方案，简要说明设计依据。对所涉及的药物，其中一个要写出结构式，其他只需写药名。（6分）2、分别设计耐酸、耐酶、广谱的Penicillins类抗生素，说明设计思路。（12分）（注：是三种设计思路，设计三种药物。其中任意一种写结构式，其他两种写药名，也可以三种设计是一个共同的结构，已知药物和新化合物均可，如果是合理新

7、颖的结构可另加3分。）3、写出环磷酰胺的合成路线（写结构式），简要说明该药为什么对肿瘤细胞选择性强而毒性低（文字表达）（10分）564、举出两个例子简要说明研究药物代谢在药物设计中的应用。（其中一个例子写出结构式，另一个可写药名）（6分）5、根据苯二氮卓类镇静催眠药的构效关系规律，从下述结构出发，设计可能具有较好安定作用的化合物，可设计多个系列，简述设计思路（8分）。566、将下表中下划线上有关心血管药物的内容填补完整（8分）。药名结构作用机理临床应用Captopril(1)ACE抑制剂(2)Nefedipine(3)(4)Iso

8、sorbideDinitrate(5)(6)Procainamide(7)--(8)Digoxin--(9)(10)Clofibrate--(11)Milrinone(12)(13)(14)Simvastatin(15)(16)56习题一答案一、单