阿尔采默氏病用药指南

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1、一、脑细胞代谢促进剂是一类能促进学习记忆能力的中枢神经系统药物，选择性地作用于大脑皮层和海马，激活、保护或促进神经细胞的功能的恢复，而药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴奋作用，对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用。多种γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物用于增强代谢与学习，促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢能力；维生素B1、B6能促进生物能量转化，增强脑对葡萄糖的摄取、利用，对AD病人起协同治疗作用。有报道同时应用维生素B1及脑复康，效果较单一用药理想，正电子发射体层摄影术(PET)监测发现葡萄糖代谢障碍减轻；针对AD脑细胞糖代谢异常而使氧

2、利用度下降，氢化麦角碱制剂试图提高葡萄糖利用能力，起到增加神经信息传导、改善智能的治疗作用。（一）γ-氨基丁酸（GABA）类促智药（γ－酰胺类促智药，GABA—nootropics）：有多种γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物能促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢用于增强代谢与学习能力，如：吡拉西坦（piracetam脑复康）、奥拉西坦（oxiracetam）、阿尼西坦（aniracetam三乐喜），新近研制的奈非西坦（nefiracetam）被认为更有效、安全，现该药正进入Ⅱ期临床随机、对照、双盲、多中心试用期。1．吡拉西坦（Piracetan），别

3、名吡乙酰胺，乙酰胺吡咯烷酮（AcetamidePyrrolidone），脑复康：吡拉西坦(脑复康)是这类药中研究最多的药物，可直接作用于大脑皮质，具有激活和保护、修复脑细胞的作用，可提高大脑中ATP／ADP比值，促进氨基酸和磷脂的吸收、蛋白质合成以及葡萄糖的利用。无镇静、抗胆碱、抗组胺作用，用于老年精神衰退综合征、老年性痴呆，脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退，一氧化碳中毒所致思维障碍，儿童智力下降等，具有加速大脑发育、健脑益智、促进记忆、改善思维障碍等作用，同时亦能有效增强学习记忆力，增强机体应激能力及对损伤的修复。对脑细胞有修复和再生作

4、用，能促进受损脑神经细胞功能恢复，有利于人的思维、行为、智能的发挥，有利于记忆库容量的增长。不良反应：偶有口干、食欲减退、呕吐、失眠和荨麻疹等。长期用药没有发现任何毒性。现治疗老年痴呆药吡拉西坦多为动物脑蛋白水解物、多肽、氨基酸、脑复康、硫酸软骨素、维生素E、维生素B1、B2、B6等的复方合剂。如：康恼灵（原名：康脑灵）复方吡拉西坦脑蛋白水解物长春长庆药业集团有限公司康恼灵（康脑灵）复方吡拉西坦脑蛋白水解物辽宁天龙药业有限公司2．奥拉西坦（Oxiracetam，Neuromet，Neupan）别名奥拉酰胺，羟氧吡醋胺，脑复智：奥拉西坦化学结构和作用与吡

5、拉西坦相似，是在吡拉西坦的羰基β位引入一个羟基，形成手性中心。由意大利史克比切姆公司于1974年首次合成，20多年来，伴随着对学习记忆过程的进一步探索和认识，对奥拉西坦为代表的促智药的作用机制进行了广泛、深入和多方面的探讨，包括1)对胆碱能系统的作用2)对可兴奋膜上的蛋白激酶C(proteinkinaseC,PKC)的作用3)对中枢谷氨酸系统影响；4)外周皮质固类激素的作用；5)作用于脑组织能量代谢、单胺系统及烟碱等。健朗星奥拉西坦胶囊湖南健朗药业有限责任公司【适应症】适用轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。【药理作用】健朗

6、星为环ＧＡＢＯＢ衍生物，属促智药。本品可改善记忆与智能障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢；可透过血脑屏障对特异中枢神经道路有刺激作用，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。3．茴拉西坦（Aniracetam阿尼西坦，三乐喜）：日本1988年上市，意大利1993年上市。茴拉西坦是一种新的健脑促智药物，对于改善和增强记忆，治疗脑备管病后遗症和老年痴呆症等有显著疗效。它对因化学品、药品和脑缺氧等引起的学习记忆保持和再现有显著作用。本品有改善记忆障碍的作用，能对抗缺氧引起的记忆

7、减退。口服消除半衰期平均22分钟。起效快，作用强，毒性低。偶见口干、嗜睡。本品有较强的促进记忆力功能。动物实验证实本品对胆碱拮抗剂，脑缺血，电惊厥休克等模似的记忆和学习功能的损害有一定的逆转效应；对人健康志愿者进行的研究结果表明，缺氧性低氧症引起的脑电图改变在服用本药后减轻；在平均年龄67.6岁的脑血栓患者的临床实验中，服用茄拉西坦后，行为和精神都有明显改善，其中痴呆症改善者47.5%，行为障碍改善者占71.7%，情绪改善者占56.2%，智力和日常生活能力普遍提高了；另外，有报道本品对东莨菪碱造成的识别能力损伤也有效。本品的药理作用主要通过对谷氨酸受体

8、通道的调节实现。另外，能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增强胆碱能传递。与同类药相比，优点为：1、