贯叶连翘的研究进展论文

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1、贯叶连翘的研究进展论文【摘要】贯叶连翘具有广泛的药理活性，在治疗抑郁症、爱滋病以及肿瘤方面的应用前景而成为当前国际研究开发的热点。文章介绍了贯叶连翘的化学成分、活性成分的提取方法和药理作用，为进一步研究和开发贯叶连翘提供理论基础。【关键词】贯叶连翘；化学成分；药理作用贯叶连翘又名贯叶金丝桃［1］，欧洲名为St.john'sin提取率最高。2.2黄酮类成分的提取关于贯叶连翘中黄酮物质的提取方法少有报道。目前比较通用的方法有：水提取法、碱液提取法、微波或超声波提取法、大孔树脂法、超滤法以及超临界萃取法等。瞿发林等［8］研究结果表明贯叶连翘中总黄酮

2、的最佳提取条件为60%，乙醇80ml，回流提取3h。李莹等［9］研究表明采用乙醇热回流法，以金丝桃苷为指标，用量分数为80%乙醇10倍量，热回流提取2次，每次0.5h可以提高金丝桃苷的提取率。各种方法各有优缺点，要根据提取物的性质、提取成本、工艺设备等条件来选择合适的提取工艺，提高黄酮类物质的提取率和原料的利用效果。3贯叶连翘提取物的药理作用目前已知，贯叶连翘提取物中至少含有10种成分有药理作用。金丝桃素被认为是贯叶连翘提取物中最具有生物活性的物质，国内外已完成了金丝桃素抗爱滋病Ⅱ期临床试验［10］，治疗恶性神经胶质瘤的临床研究也在进行之中。

3、3.1抗抑郁作用体外实验表明，贯叶连翘提取物的抗抑郁活性是多种成分综合作用的结果，其机制也不是单一的，不同的活性成分具有不同优势的抗抑郁机制［11］。金丝桃素的抗抑郁作用较为独特，它以相近的效能同时抑制5-HT、多巴胺、去甲肾上腺素的摄取，并有广谱的摄取抑制作用，还可抑制γ-氨基丁酸和L-谷氨酸的摄取。这种广谱的摄取抑制作用提示金丝桃素的抗抑郁作用机理可能与其他抗抑制药不同，即它可能不是通过与不同的迁移分子上特定的位点结合，而是通过介入神经递质转化功能而发挥抗抑郁作用。贯叶连翘中的金丝桃素对单胺氧化酶丙二醛（MAO）的抑制作用一直被公认为贯叶

4、连翘抗抑郁的主要作用机理，然而该假设并未在一些实验中得到证实。金丝桃素对神经递质的摄取抑制作用为贯叶连翘抗抑郁作用的主要作用机理，其他的一些药理作用也可以解释其临床疗效。贯叶连翘的蒽酮部分也有抗抑郁作用，但是似乎不是其抗抑郁作用的主要成分，因为去掉蒽酮的贯叶连翘提取物仍然具有抗抑郁作用。由于贯叶连翘提取物及其制剂与传统化学抗抑郁药相比具有疗效好、副作用小等特点［12］，贯叶连翘已经是世界上最畅销的抗抑郁症植物药之一。其中最有说服力的是Linde等［13］的报道，治疗轻度和中度抑郁症患者时，含有金丝桃素类成分的贯叶连翘提取物治疗效果明显优于安慰

5、剂，与标准抗抑郁药物（三环类）相比，疗效相同而副作用小。3.2抗病毒作用3.2.1对HIV的作用朱晓薇等［14］报道了金丝桃素抗HIV逆转录酶的作用。金丝桃素2μg/ml与HIV一同培养，结果显示HIV逆转录酶活性降低了75%。美国研究人员采用口服0.5mg/kg金丝桃素，对30例爱滋病感染者进行临床观察，结果16人CD4值保持稳定或有所上升，表明患者免疫状况好转。3.2.2对包膜病毒的作用实验者将金丝桃素与病毒预培养后接种于细胞，发现0.78~1.56μg/ml金丝桃素可有效杀灭Ⅰ型单纯疱疹病毒（HSV-1）、流感病毒A（Brazil）和莫

6、洛尼鼠白血病毒。Maraleda等［15］通过对乙肝病毒（DHBV）模型研究金丝桃素对乙肝病毒的抗病毒活性，结果表明浓度为1~10μg/ml，金丝桃素可在5d或更长时间中阻断感染DHBV的细胞产生病毒颗粒。3.3抗肿瘤作用3.3.1金丝桃素抗肿瘤作用金丝桃素是贯叶连翘中最具生物活性的物质之一，也是贯叶连翘抗抑郁、抗病毒、抗肿瘤的主要活性成分之一。目前用金丝桃素进行肿瘤的光动力治疗（PDT），在体外细胞药效、动物实验等方面的研究十分活跃。金丝桃素的“抗癌谱”非常广，对多种癌症均有良好的疗效，其中皮肤癌的PDT已经进入Ⅰ期临床试验阶段。目前已知金

7、丝桃素的抗肿瘤机制至少有3种，即直接杀灭、引发凋亡和局部血管闭塞导致的续发性细胞死亡。3.3.2贯叶金丝桃素抗肿瘤作用贯叶金丝桃素对光、氧气、温度敏感，极其不稳定，存放几个星期可以完全分解，因此它的药效作用常被忽视。但随着对贯叶连翘提取物活性作用的研究发现，贯叶金丝桃素不仅是贯叶连翘提取物抗抑郁的主要活性成分之一，且还具有显著的抗肿瘤活性。SchemppCM等［16］认为其机制可能是贯叶金丝桃素激活了线粒体介导的信号转导通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡。KatarinaHostanska等［17］的报道证实了贯叶金丝桃素与金丝桃素在抑制K562和U

8、937细胞生长时的协同作用。由于贯叶金丝桃素具有显著的抗肿瘤活性、体内低毒性、天然资源含量丰富，使其有望开发成一种新型的抗肿瘤药物。3.3.3黄酮类化合物抗肿瘤作用