第十五章 抗恶性肿瘤药

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1、第十五章抗恶性肿瘤药一、学习要求1、熟悉抗恶性肿瘤药的分类，常见不良反应及用药注意事项。2、了解常用抗肿瘤药的作用和主要用途。抗恶性肿瘤药联合药原则。二、内容提要抗恶性肿瘤药可分为烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素类、植物药、激素类药及其他药物。按药物对细胞增殖周期的作用不同分为：（1）周期非特异性药如烷化剂、抗肿瘤抗生素类；（2）周期特异性药：作用于S期特异性药如甲氨蝶呤（MTX）、巯嘌呤（6-MP）、氟尿嘧啶（5-FU）、阿糖胞苷（Ara-C）；作用于M期特异性药如长春碱和长春新碱。（一）抗代谢类药与机体核酸代谢物质如叶酸、嘌呤、

2、嘧啶碱等的化学结构类似，可发生特异性的拮抗作用，干扰核酸的生物合成，阻止肿瘤细胞的分裂增殖。此类药物有①甲氨蝶呤，为抗叶酸药，用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病和绒毛膜上皮癌；②巯嘌呤，为抗嘌呤药，用于儿童急性淋巴细胞性白血病；③氟尿嘧啶，为抗嘧啶药，对消化道肿瘤和乳腺癌疗效好；④阿糖胞苷，用于治疗急性粒细胞或单核细胞白血病及恶性淋巴瘤。（二）烷化剂具有活泼的烷化基团，能与DNA或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基、羧基和磷酸基等基团起烷化作用，破坏DNA的结构和功能。主要药物有：①环磷酰胺，对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病疗效显著；

3、②塞替哌，对乳腺癌、卵巢癌有较好的疗效及肝癌等的治疗。③白消胺（马利兰）用于治疗慢性粒细胞性白血病，对急性白血病无效。④卡莫司汀、能透过血脑屏障，用于脑瘤、颅内转移瘤的治疗。（三）抗肿瘤抗生素，可与DNA形成交叉联结，破坏DNA的结构和功能的药物①丝裂霉素，用于胃癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌等的治疗；②博莱霉素，主要用于鳞状上皮癌；干扰转录过程阻止RNA合成的药物③多柔比星（阿霉素）主要用于急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及其他多种实体瘤；④柔红霉素，主要用于急性淋巴细胞性白血病和急性粒细胞性白血病。⑤放线菌素D，用于治疗恶性葡萄胎、绒癌

4、、肾母细胞瘤等。（四）植物药，长春碱和长春新碱，可抑制纺锤微管蛋白的聚合使其变性，影响微管的装配及纺缍丝的形成，使细胞有丝分裂停止。①长春碱，对恶性淋巴瘤疗效显著，急性单核细胞白血病、绒癌也有效；②长春新碱，对儿童急性淋巴细胞性白血病疗效较好，恶性淋巴瘤也有效。③紫杉醇是一种新型的有丝分裂抑制药，对乳腺癌，上消化道癌、卵巢癌、恶性黑色素瘤等疗效较好。（五）激素类，通过调节体内激素的平衡达到抑制某些肿瘤生长的目的。①肾上腺皮质激素，对急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤疗效较好；②雌激素，用于治疗前列腺癌；③雄激素，用于晚期乳腺癌的治疗

5、；④他莫昔芬，用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。其他抗癌药①顺铂，用于睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌等疗效明显；②卡铂，与顺铂相似，肾毒性较小，用于不能耐受顺铂治疗的肿瘤病人。③门东酰胺酶，主要用于急性淋巴细胞性白血病。三、测试题（一）选择题单项选择题1、对抗肿瘤药敏感性低，为肿瘤复发的根源是A、G1期细胞B、G2期细胞C、S期细胞D、G0期细胞E、M期细胞2、主要作用于S期细胞的药物是A、环磷酰胺B、塞替派C、甲氨蝶呤D、长春新碱E、白消安3、主要作用于M期细胞的药物是A、甲氨蝶呤B、长春新碱C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、巯嘌呤4、烷化

6、剂中易发生出血性膀胱炎的药物是A、环磷酰胺B、塞替派C、马利兰D、卡莫司汀E、氮芥5、白消安的抗癌最佳适应证是A、急性淋巴细胞性白血病B、急性粒细胞性白血病C、慢性淋巴细胞性白血病D、慢性粒细胞性白血病E、恶性淋巴瘤6、对恶性淋巴瘤疗效显著的药物是A、环磷酰胺B、巯嘌呤C、丝裂霉素D、长春碱E、阿糖胞苷7、用于治疗急性淋巴细胞性白血病的抗叶酸药是A、环磷酰胺B、甲氨蝶呤C、氟尿嘧啶D、巯嘌呤E、阿糖胞苷8、治疗白血病，具有抑制细胞有丝分裂的药物是A、长春新碱B、硫唑嘌呤C、柔红霉素D、甲氨蝶呤E、氟尿嘧啶9、能抑制二氢叶酸还原酶的

7、抗癌药是A、巯嘌呤B、环磷酰胺C、甲氨蝶呤D、阿霉素E、塞替派10、环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是A、4-羟环磷酰B、醛磷酰胺C、丙烯醛D、氮芥E、磷酰胺氮芥11、阿糖胞苷的最佳适应症是A、急性淋巴细胞性白血病B、急性粒细胞性白血病C、慢性淋巴细胞性白血病D、慢性粒细胞性白血病E、恶性淋巴瘤12、骨髓抑制作用较轻的抗癌抗生素是A、丝裂霉素B、放线菌素D、博莱霉素D、阿霉素E、柔红霉素13、用于治疗乳腺癌，卵巢癌疗效较好的药物是A、塞替派B、环磷酰胺C、白消安D、卡莫司汀E、巯嘌呤14、治疗急性淋巴细胞性白在病效果最好的抗

8、生素是A、博莱霉素B、柔红霉素C、丝裂霉素D、放线菌素E、光辉霉素15、绒毛膜上皮细胞癌和恶性葡萄胎不宜选用A、甲氨蝶呤B、巯嘌呤C、氟尿嘧啶D、放线菌素E、博莱霉素16、长春碱的抗癌作用的主要机制是A、阻碍DNA的合成B、与DNA联结而破坏其结构