沈阳药科大学新药成果转化项目

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1、沈阳药科大学新药成果转化项目沈阳药科大学新药成果转化项目（联系人：赵临襄电话：024-23986085电子邮箱：zhaolinxiang@syphu.edu.cn地址：辽宁省沈阳市沈河区文化路103号邮编：110016）1.新型抗疟药—青蒿素衍生物的研究（化学药品注册分类1）适应症抗疟疾项目简介青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认，如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定，使得反应条件苛刻、合成成本较高，不利于其推广。青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分,青蒿酮结构相对较简单，人工合成法较易

2、获得。具有关资料报道,青蒿酮的药效比此前的抗疟药高20～30倍，并有很好的耐药性，且该药起效快。有关病理学研究结果表明，半胱氨酸蛋白酶抑制剂能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步，使疟原虫因缺少食物氨基酸而死亡。显然半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用机理与氯喹等传统的抗疟药不同，因此选择半胱氨酸蛋白酶作为抗疟药研究的靶点，有望克服抗疟药的耐药性问题。本项目研究拟将现有的半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的有效结构与青蒿酮的结构拼合起来，即以青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙为先导结构，采用计算机辅助药物设计与药物化学相关知识相结合的方法，通过对其构效关系、

3、抗疟活性的研究发现抗疟活性更好的化合物，为研发具有新的作用机制和自主知识产权的一类抗疟药提供研究基础。项目预期目标1.项目的研究工作可为寻找具有新的作用机制的抗疟药物开辟新的研究领域。2.化合物的结构及其抗疟活性可申请发明专利，并可申请国家新药基金的进一步资助，并为进一步开发成具有自主知识产权的抗疟一类新药提供科学依据。3.目标化合物的化学结构及其抗疟活性可申请发明专利并有望进一步开发成具有自主知识产权的抗疟新药。4.项目研究中应用的该类化合物的合成方法，合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。5.研究中的部分化合物可与国外相关单位合

4、作，共同研究它们对其它其他半胱氨酸蛋白酶的抑制活性，从而拓宽化合物研究领域，发现具有其它生物活性的新化合物。6.项目研究中应用的该类化合物的合成方法，合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。转让方式联合进行该项目的开发性研究。2.治疗预防脑中风注射剂（化学药品注册分类1）适应症预防和治疗常见的脑中风、冠心病与心肌梗塞等心血管疾病，还可用于降血压、抗肿瘤的治疗。项目简介目前国内外对治疗脑中风药物的研究尚未获突破性进展，因而寻求预防脑中风有效药物有着极其重要的临床意义。近来研究表明，脑血管病发生与体内自由基的产生有密切关系，氧自由基是造成

5、脑损伤的主要因素之一，自由基清除剂能最大限度地保护脑组织，降低中风的危险;使用神经元保护剂可延长最佳治疗时间，已成为目前预防及治疗脑中风的主要方法。另外改善血液流变学的药物也可最大限度预防脑中风的发生。本品是从中药中提取出母体再采用化学手段进行半合成而制得，对脑缺血、缺氧具有保护作用；增强记忆、抗血小板聚集及抗血栓形成、对缺氧所致大鼠神经元损伤有保护作用。将其制成注射剂，药效迅速，可用于不宜口服给药的药物及患者。目前进度制剂工艺、质量标准、初步药效学基本完成，稳定性正在考察中。3.抗癌淋巴靶向示踪注射剂（化学药品注册分类1）适应症乳腺癌、肺癌、胃癌

6、及肝癌等癌症的前哨淋巴结活检。项目简介癌症是威胁着全人类健康的一大杀手，全世界每年新增癌症病人为800万，中国每年癌症新发病例为220万，其中死亡人数则为160万。世界卫生组织国际癌症研究中心日前公布的一份研究报告说，根据目前癌症的发病趋势，2020年全世界癌症发病率将比现在增加50％，全球每年新增癌症患者人数将达到1500万人。癌症主要是通过淋巴进行转移，淋巴转移的第一道屏障即为前哨淋巴结，近年来，以亚甲蓝、异硫蓝及专利蓝作为淋巴示踪剂已广泛应用于乳腺癌、宫颈癌、结直肠癌等前哨淋巴结活检中。本品具有颜色，可用于淋巴结的染色，同时，根据文献的报道，

7、该药物还是多种中药的有效成分，具有抗癌、清热解毒、凉血、定惊的作用。本品为纳米级制剂，严格的控制粒径，防止组织间隙及血管等广泛染色，有效的勾勒出病灶的范围，准确捕捉病灶并提高活检准确率，这既可以准确的进行淋巴示踪，又可以抑制肺癌细胞的增殖。这将为临床肿瘤的治疗开拓新的视野，注入新的活力。目前进度制剂工艺、质量标准、初步药效学基本完成，稳定性正在考察中。4.新型非甾体抗炎药Darbufelone原料药及制剂（化学药品注册分类1.1）适应症用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。项目简介Darbufelone是美国Warner-Lambert公司研制的，用于

8、治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物，是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂，目前正处于Ⅲ期临床研究阶段