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1、抗糖尿病中药活性成分及其作用机制的研究进展论文【关键词】糖尿病；中药；作用机制糖尿病现已成为与心脑血管、肿瘤相并列的严重危害人类健康的3大病种之一，其具有发病率高、病程长、病情复杂、难根治等特点。近年来中医药治疗糖尿病已取得较大的进展，特别是在抗糖尿病中药活性成分和作用机制方面。为此，笔者就此领域的研究作一综述，旨在为本类药物的研究和开发提供参考。1多糖类降血糖的多糖类成分品种较多,主要影响胰岛细胞的不同程度的修复，提高机体对胰岛素的敏感性。黄芪多糖可以改善链脲佐菌素糖尿病大鼠的物质代谢,对其心肌超微结构有保
2、护作用［1］。改善心肌胰岛素抵抗的作用，可能与增强心肌组织中GLUT4的表达有关［2］。另外，黄芪多糖可降低T2DM大鼠血糖水平,其机制与提高大鼠肾组织中IRS-1,InsR,PI3-K水平,增加组织对胰岛素的敏感性.freelRNA表达。而且，黄精多糖尚能升高血浆胰岛素及C肽水平，还可以抑制链脲佐菌素所致胰腺的免疫损伤及自由基损伤，从而改善胰岛的分泌功能［13］。此外，桑叶总多糖［14］、薏苡仁多糖［15］均有一定降糖作用。2黄酮类黄酮类成分主要影响胰岛β细胞功能，作用缓慢而持久。葛根素能扩张痉挛血管，降低
3、血液黏度，稳定血糖代谢，降低心肌氧耗,改善组织缺氧状态，减少自由基的形成，促进超氧化物歧化酶的合成［16］。葛根素、银杏黄酮均能抑制蛋白质糖基化［17，18］。另外，葛根素可以改善胰岛素的敏感性，可能途径为对β-受体的阻滞作用，从而减轻对抗胰岛素作用［19］。苦骨提取物活性成分苦骨异黄酮苷F能非竞争性不可逆地抑制肠道内α-葡萄糖苷酶的活性，有效地减少双糖、多糖酶解生成葡萄糖的量，减少肠道内壁细胞对葡萄糖的吸收，抑制餐后出现的高血糖值，降低空腹血糖值,抑制体重增加的作用，还能抑制醛糖还原酶活性，进而预防糖尿病并
4、发症白内障和肾病的发生，而且不直接影响肝脏对血糖值的调节机能，保持正常的肝糖释放率［20］。翻白草中的黄酮类成分有促进胰岛素与靶细胞膜上专一受体结合的作用，能调节糖、脂代谢［21］。荞麦种子总黄酮具有降糖、降脂、增加机体对胰岛素敏感性和抗脂质过氧化作用［22］。Vaya从甘草中分离得到7个黄酮化合物，将它们对胡萝卜素破坏和氧化的LDL进行抗氧性的实验，证明这些异黄酮类化合物是非常有力的抗氧剂，其中光干草定对氧化的LDL抗氧作用最强,特别对早期动脉粥样硬化损坏起到关键性的抑制作用［23］。此外，黄杞总黄酮也有降
5、血糖作用［24］。3生物碱一些中药的生物碱类成分降糖作用较强。黄连中的主要成分小檗碱具有降血糖、纠正脂质代谢紊乱的功能,.freelRNA和蛋白质的表达有关。小檗碱还能明显降低高胰岛血症，改善糖尿病鼠的糖耐量异常，降低肝脏过氧化脂质，提高肝脏超氧化物歧化酶的活性，具有抗氧化的作用［25，26］。另外，它可直接抑制离体脂肪细胞受素和抵抗素的基因表达,可能与其改善机体的胰岛素抵抗相关［27］。大剂量黄连素和川芎嗪可明显改善糖尿病患者的血液流变学，改善血黏度、减少红细胞和血小板聚集，有利于糖尿病血管并发症的防治［2
6、8］。此外,莲子心生物碱成分能够显著降低实验性糖尿病小鼠的血糖［29］，桑叶的生物碱成分也有降血糖作用［30］。4皂苷类人参茎叶皂苷和大豆皂苷都能降低糖尿病大鼠的血糖、脂质过氧化物、血小板聚集率、TXA2/PGI2值,提高胰岛素水平及超氧化物歧化酶含量,对实验性糖尿病动脉粥样硬化的发生和发展起有效的防治作用［31］。经HPLC分析、光谱学鉴定,知母抗糖尿病活性成分为芒果苷和芒果苷-7-O-β-糖苷。此外,荔枝核、苦瓜等所含的皂苷类成分都是降糖的活性成分［32］。5萜类降血糖的萜类成分品种多，范围广，主要影响的
7、是血糖代谢。如地黄所含的梓醇及地黄苷D、甜叶菊苷。山茱萸环烯醚萜总苷对由糖尿病血管并发症引起的氧化应激损伤具有保护作用，能提高超氧化物歧化酶的含量,这可能与抑制非酶糖化终产物的形成、阻止其对超氧化物歧化酶的破坏作用及通过抑制黄嘌呤氧化酶、提高谷胱甘肽过氧化物酶含量、减少过氧化氢的蓄积有关［33］。其还能降低糖尿病血管并发症大鼠血清糖基化终产物－肽（AGE－P）水平，具有减轻糖尿病血管并发症，保护主动脉血管内皮的作用［34］。6其他成分除了上述几大类成分外，还有以下活性成分，如①蒽醌类成分大黄酸具有明显治疗NO
8、D小鼠糖尿病及其肾病的作用,还可以明显改善db/db小鼠糖尿病肾病的损害，延缓肾功能减退［35，36］。②肉桂挥发油对四氧嘧啶糖尿病小鼠有降血糖作用［37］。早在20世纪90年代，有报道月见草油可以改善糖尿病大鼠的胰岛素抵抗，其中含有大量不饱和脂肪酸能改善血脂紊乱［38］。③酶抑制剂类，如从中药五味子中分离得到的α-葡萄糖苷酶抑制剂能明显降低正常及四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖，降低肾上腺素引起的高血糖，
