两面针新棒状花椒酰胺的研究进展论文

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1、两面针新棒状花椒酰胺的研究进展论文【摘要】综述了近年来国内外对中药两面针活性成分新棒状花椒酰胺的研究进展，介绍了其结构性质、提取分离、鉴定方法、药理作用及应用。【关键词】两面针新棒状花椒酰胺活性成分药理作用Abstract:TheresearchprogressofactiveconstituentneuherculininZanthoxylumnitidum(Roxb.)DCisrevieeandabroadinrecentyears,itsmolecularstructure,physiochemi

2、calfeatures,identificationmeans,pharmacologicalactionsandexploitationareintroduced.Keynitidum(Roxb.)DC.；Neoherculin；Activeconstituent；Pharmacologicalactions中药两面针系芸香科花椒属植物两面针Zanthoxylumnitidum(Roxb.)DC.的干燥根，别名上山虎、入地金牛、两背针，主要分布于我国广西、广东、云南、贵州、四川、浙江、福建、江西、台湾

3、等省，生于山野坡地灌木丛中。有行气止痛、活血化淤、祛风通络之功效，用于气滞血淤引起的跌打损伤、风湿痹痛、胃痛、牙痛，毒蛇咬伤；外治汤火烫伤。民间用其水煎服或研粉冲服，广泛用于镇痛、抗炎和麻醉.freelethylpropyl)dodeca-2,6,8,10-tetraenamide。外观为无色或白色油状或腊状物体，少量置于冰箱中呈透明针状结晶体。有强烈的辛辣、麻舌感，熔点56～57℃。易溶于氯仿、醋酸乙酯等极性适中的溶剂，加热溶于石油醚，难溶于甲醇和乙醇。结晶于室温放置数分钟后立即变黄色，并立即成黏胶状

4、，极性变大，易溶于丙酮和甲醇，难溶于氯仿，不溶于石油醚。薄层谱上见色点加多，故需装于安瓿中充氮并低温保存［4］。目前已发现α-sanshool还有至少两种异构体β-sanshool和sanshool，它们是双键顺反几何异构体。2提取分离和鉴定2.1提取分离曾雪瑜等［4］用硅胶柱层析法从两面针中分离得到了两面针结晶-8。刘绍华等［6］用硅胶柱层析法从两面针中分离并鉴定结晶-8为neoherculin。室温下用30%～99%乙醇浸泡两面针药材切片，滤液在低温≤50℃条件下，减压回收乙醇得两面针膏状物。加入适

5、量水，用乙醚萃取，萃取液干燥后浓缩成膏，用硅胶柱层析，用石油醚-醋酸乙酯梯度重复洗脱制得油状物，将上述所得油状物降温后析出的腊状固体即得neoherculin。进一步用正交法研究了回流提取法和渗漉法提取neoherculin的最佳工艺，即在75%的乙醇、75℃温度、时间3h的条件下回流提取，或乙醇体积分数为95%，浸泡时间为72h，渗漉体积流量为3.9ml/min时进行渗漉［6,7］。国外多用硅胶柱层析结合制备HPLC从花椒属植物中提取分离链状不饱和脂肪酸酰胺［8］。2.2鉴定方法对neoherculi

6、n进行鉴定经常采用HPLC和TLC法。任丽娟［5］以薄层层析法检查，3%丙酮-氯仿为展开剂，改良Dragendorff试剂为显色剂薄层谱显示明显的黄棕色斑点，Rf值为0.59。刘绍华等［9］采用HPLC法分析并比较了广西不同产地的两面针中neoherculin的含量，条件为色谱柱HYPERSILBDSC18，流动相为乙腈∶水(50∶50)，流速1.0ml/min，柱温40℃，检测波长268nm。结果显示广西金秀的样品含量最高，为0.468%。3药理作用3.1毒性急性毒性实验表明小鼠腹腔注射neoherc

7、ulin的半数致死量LD50为(46.03±6.35)mg/kg（P0.05），说明neoherculin毒性低，安全［3］。AndresN［10］报道了α-sanshool对猪蛔虫有很大的毒性，半数致死浓度LC50为206μg/ml=83.4x105M，α-sanshool给小鼠腹腔注射剂量超过10mg/kg时会引起小鼠强直性痉挛发作，这预示了这一化合物的潜在毒性。3.2镇痛作用采用小鼠扭体法实验方法，结果显示neoherculin高剂量组10mg/kg能使冰醋酸致痛的小鼠扭体次数明显减少，但潜伏期延

8、长不明显，低剂量组5mg/kg使小鼠扭体次数有一定减少［3］。3.3抗炎作用采用小鼠耳廓肿胀法，neoherculin低剂量组5mg/kg对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显抑制作用［3］。3.4止血作用采用毛细玻璃管法，neoherculin的凝血作用非常显著［3］。3.5其他生物活性EtsukoS［8］的研究发现α-sanshool是日本胡椒的主要麻味物质之一，受试者服用5%α-sanshool的蔗糖溶液产生灼热感、麻刺感和麻木感；服用0.2