复方 α- 酮酸分散片

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1、复方α-酮酸分散片〖片剂，化学药品5类〗【药品名称】　　　　通用名：复方α-酮酸分散片　　英文名：Compoundα-KetoacidDispersibleTablets　汉语拼音：Fufangα-TongsuanFensanpian【剂型】片剂【规格】0.63g【适应症】配合低蛋白饮食，预防和治疗因慢性肾功能不全而造成蛋白质代谢失调引起的损害。通常用于肾小球滤过率低于每分钟25毫升的患者。低蛋白饮食要求成人每日蛋白质摄入量为40克或40克以下。【用法用量】　　口服。一日3次，一次4～8片，用餐期间加温开

2、水分散后服用。必要时遵医嘱。此剂量是按70公斤成人体重计算的。　　对于肾小球滤过率低于每分钟25毫升的患者，本品配合不超过每日40克(成人)的低蛋白饮食，可长期服用。【注册分类】　　1、复方α-酮酸分散片：化学药品5类　　2、消旋酮异亮氨酸钙、酮亮氨酸钙、酮苯丙氨酸钙、酮缬氨酸钙和消旋羟蛋氨酸钙：化学药品6类　　备注：复方α-酮酸分散片为化学药品5类，本品可以进行生物等效性实验，因此可以直接申报生产，大约15个月左右可获得复方α-酮酸分散片，消旋酮异亮氨酸钙、酮亮氨酸钙、酮苯丙氨酸钙、酮缬氨酸钙和消旋羟蛋

3、氨酸钙的生产批件和批准文号。【处方】　　本品为复方制剂，含4种酮氨基酸钙、1种羟氨基酸钙和5种氨基酸。其组分为每片含：消旋酮异亮氨酸钙67mg酮亮氨酸钙101mg酮苯丙氨酸钙68mg酮缬氨酸钙86mg消旋羟蛋氨酸钙59mg醋酸赖氨酸105mg苏氨酸53mg色氨酸23mg组氨酸38mg酪氨酸30mg总氮量/片36mg总钙量/片1.25mmol≈50mg【成本核算】　　原料药和辅料的成本为0.25元/片。【贮藏】25℃以下，干燥保存。【有效期】2年【药理、毒理学特点】　　本品可提供必需氨基酸并尽量减少氨基氮的

4、摄入。酮或羟氨基酸本身不含有氨基，其利用非必需氨基酸的氮转化为氨基酸，因此可减少尿素合成，尿毒症毒性产物的蓄积也减少。酮或羟氨基酸不引起残存肾单位的高滤过，并可改善肾性高磷血症和继发性甲状旁腺功能亢进，改善肾性骨营养不良。本品配合低蛋白饮食，可减少氮的摄入，同时可避免因蛋白摄入不足及营养不良引起的后果。　　毒理学研究结果显示本品毒性低。慢性毒理研究表明，犬的最低中毒剂量为1200mg/日，大鼠为2700mg/日。这些剂量调整为人体(体重为70Kg)用量时，按犬换算为84g/日，按大鼠换算为189g/日。　

5、　本品无胚胎毒性。【药代动力学】　　对于正常个体，口服本品10分钟后，酮或羟氨基酸血浆水平将升高，血药浓度可升至初始水平的5倍，并于20～60分钟后达峰值，90分钟后又降至正常水平。血浆中酮或羟氨基酸和相对应的氨基酸浓度同时升高，表明酮或羟氨基酸的转氨作用很快。由于在体内酮或羟氨基酸有其自身的分布途径，外来的摄入能很快进入代谢循环，其分解代谢途径与氨基酸相同。【临床研究】　　支链氨基酸的α-酮基类似物具有独特特性。由于氨基转移至酮基类似物利用了氮，故而抑制了尿素产生。这现象首先从进低热量、低蛋白并补充酮亮

6、氨酸饮食的肥胖病人身上见到，随后在给补充酮基类似物饮食的肾功能不全病人身上也见到。尿素生成抑制能持续至停补酮基类似物后8天(滞留现象)。这种抑制与支链氨基酸转移酶活性增加、导致支链酮基类似物不易发生氧化脱羧相关。1、对蛋白合成和蛋白降解的影响：　　除了重新利用氮，酮基类似物还有刺激蛋白合成和抑制蛋白分解的能力。特别是酮亮氨酸，或许还有亮氨酸，在离体试验中可以增加蛋白合成。这种酮基类似物引起多核糖体聚合增加。而且，酮亮氨酸能刺激氨基转移酶活性。根据MITCH试验在正常生理状态和尿毒症病人中，酮亮氨酸和亮氨酸

7、均可通过增加蛋白合成和/或减低蛋白降解而在蛋白质代谢中起重要作用。此外，给予酮基类似物还可部分校正尿毒症病人的氨基酸构成，而且，含硫氨基酸摄入的减少也使得代谢性酸中毒得以纠正。　　另外，由于食用补充氨基酸/酮酸的低蛋白饮食能降低尿蛋白的排泄，而有助于血浆白蛋白升高和维持营养状态各项指标于正常范围。2、对超滤的影响：　　与其它氨基酸相比较，支链氨基酸和其酮基类似物对肾脏超滤均无刺激作用。支链氨基酸约占人类必需氨基酸的一半，并在口服时可避免肝脏大量降解。用极低蛋白饮食补充支链氨基酸酮基类似物治疗，并未见到氨基

8、酸治疗时常有的刺激胰高血糖素分泌和继之出现的胰高血糖素诱导肝细胞内环磷腺苷分泌现象。这样，最重要的慢性肾功能衰竭刺激介质减少了，肾功能不全进展将被延缓。3、对代谢性酸中毒的影响：代谢性酸中毒在慢性肾功能衰竭时很常见，是由氢离子排泄障碍引起。大部分氢离子来自含硫氨基酸的代谢。酸中毒在蛋白代谢、糖耐量、骨代谢等方面有许多有害影响。只有严格降低或抑制动物源性蛋白才易于纠正代谢性酸中毒。由于代谢性酸中毒能增加支链氨基酸降解和蛋白分解，