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1、苦参的药理活性研究进展论文徐今宁张鹤明赵秀华【关键词】苦参苦参(SophoraflavescensAit)为豆科槐属植物,是我国历史悠久的传统药物之一,其性味苦寒,归心、肝、肾、大肠、膀胱经,具有清热燥湿,祛风杀虫,利尿的功能。用于热痢、便血、黄疸、尿闭、赤白带下、阴痒、湿疹、湿疮、皮肤搔痒、疥疮麻风、外治滴虫性阴道炎。其主要成分为苦参碱matrine,氧化苦参碱oxymatrine等多种生物碱类成分,苦参醇kurarinol、苦参丁醇kuraridinol等多种黄酮类成分,另含氨基酸类,挥发油类,糖类,有机
2、酸类,内酯类成分等[1]。近几年,对苦参化学成分和生物活性的研究不断深入,现将国内外对苦参药理活性的研究现状综述如下。1抗肿瘤活性肿瘤的发生和发展不仅是肿瘤细胞增殖和分化异常所致,而且还是肿瘤细胞异常凋亡的结果。因此,.freelg/mL苦参碱作用于SGC7901胃癌细胞株48h,光镜下可见大量的凋亡细胞,随着作用时间的延长,细胞凋亡率呈上升趋势。有学者发现,大部分肿瘤有端粒酶活性表达,而正常细胞(除生殖细胞外)没有端粒酶活性表达,不能无限分裂,因而端粒酶有可能成为肿瘤治疗的突破口[6]。最近一些研究探讨了
3、不同浓度的苦参碱对K562细胞端粒酶活性的抑制作用,体外用药2~5d后,利用TRAPELISA方法检测K562细胞端粒酶的活性显著降低.freelol/L的能显著减慢离体大鼠右心房的自发频率,拮抗异丙肾上腺素诱发的心率加快认为苦参碱有抗β肾上腺受体作用[13]。给家兔静脉注射30mg/kg氧化苦参碱,能缩短异丙肾上腺素诱发的心率失常的恢复时间;静脉注射42mg/kg的槐果碱,能对抗氯化钙诱发的小鼠室性心率失常和乌头碱诱发的大鼠心率失常;静脉注射20mg/kg的槐胺碱,能对抗乌头碱和氯化钙所致的大鼠心率失常;静
4、脉注射槐定碱,可预防或治疗乌头碱诱发的大鼠心率失常;而苦参碱对大鼠有明显的抗心率失常作用。赵慧娟[14]报道,苦参总黄酮能降低氯仿诱发小鼠室颤的发生率,表明苦参总黄酮同样具有抗心率失常作用。3.2对其他心血管系统的作用余志华[15]报道,氧化苦参碱对心肌却血再灌注损伤具有保护作用,且这种保护作用不具有剂量依赖性。苦参碱具有降血脂、对抗脑垂体后叶素引起的冠状血管收缩和增加流量、预防心肌缺血的作用。50mg·kg-1苦参碱能显著降低大鼠实验性高血脂症的血清甘油三酯,降低血液粘度,改善血液流变学各项指标[16]。氧
5、化苦参碱具有强心作用,能明显增加正常离体蟾蜍的心肌收缩力和心输出量,强心的同时不增加心率,并能显著增加戊巴比妥钠和低钙离子体心衰模型的心肌缩力[17]。4对中枢神经系统的作用苦参能明显抑制小鼠的自发活动,能拮抗苯丙胺和咖啡因的中枢兴奋作用,增强戊巴比妥钠及水合氯醛的中枢抑制作用。槐果碱、苦参碱、槐胺碱及槐定碱均能不同程度升高大鼠纹体及前脑边缘区的多巴胺代谢物——二羟苯乙胺(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量。槐果碱还能降低纹状体中多巴胺含量,将其注入延髓能明显升高脑内的cAMP(环腺苷酸)[16]。蒋袁絮
6、等人[18]用经典的药理试验方法证实,氧化苦参碱具有明显的镇静、催眠等中枢神经抑制作用。苦参碱与氧化苦参碱有类似安定的作用,对中枢均有抑制作用,并与脑中递质γ氨基丁酸和甘氨酸含量增加有关,作用随剂量增加而增强。5对免疫系统的活性作用苦参中的生物碱——苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱均为免疫抑制剂,对T细胞介导的免疫反应有不同程度的抑制效应,对依赖T细胞的抗致敏红细胞(SRBC)有抗体反应,苦参碱、氧化苦参碱、槐胺碱均具有明显的抑制效应。氧化苦参碱对小鼠脾T、B淋巴细胞和细胞因子呈双向调节作用,即高
7、浓度(1mg/mL)呈不同程度的抑制效应,而低浓度(10~5mg/mL)则有明显的增强效应,较高浓度时与分裂霉素对淋巴细胞的作用呈协同作用[16]。6抗炎抑菌作用苦参有抗炎抑菌作用,对痢疾杆菌、金色葡萄球菌、维白痢沙门氏杆菌均有显著的抑制作用,对瑾色毛癣菌等十多种皮肤真菌亦有不同程度的抑制作用[19]。肌肉注射苦参碱,能明显对抗由巴豆油诱发的耳壳炎症,长期给药,其作用随剂量增加而增强苦参还对大鼠后肢因角叉菜胶诱发的炎症及因小鼠腹腔注射冰醋酸诱发的渗出性炎症有明显的抑制作用[20]。苦参根的甲醇提取物具有很强的
8、抗菌活性,对G(+)菌MIC在25~50ng·mL-1之间,对枯草杆菌尤为敏感;对G(-)绿脓杆菌值MIC为25ng·mL-1[21]。李洪敏等人[22]采用二倍梯度稀释法研究苦参碱对结核杆菌的作用,结果表明苦参碱对结核杆菌有较强的抑制作用,最低抑菌浓度为10mg/L,但杀菌效果较弱。现已知苦参抗菌的主要活性成分是苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、三叶豆檀甙和高丽槐素[23]。7抗病毒活性玄延花等[24]