新藤黄酸的研究进展

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1、新藤黄酸的研究进展：刘卫海，赖小平，周兴挺【摘要】　　通过查阅近年来有关文献资料，从新藤黄酸的提取分离、抗肿瘤作用及其作用机理、开发现状等方面进行分析总结，认为在以上几个方面均取得了一定的成绩，但在新藤黄酸抗肿瘤作用机制方面仍有待进一步的研究与探索。【关键词】新藤黄酸；抗肿瘤　　藤黄（Gamboge）系藤黄科植物藤黄（GarciniahanburyiHook．f．）所分泌出的干燥树脂，呈红黄色或橙红色，圆柱形或不规则的块状物，质脆易碎，主要产于柬埔寨、泰国、越南，是我国传统进口南药。其性寒，味酸、辛、

2、涩，有毒，具破血散结、解毒、止血、杀虫之功效，用于治疗瘰疬、痈疽、疖肿等顽疾、近年来，其抗肿瘤作用逐渐受到高度关注，研究证实，藤黄中的藤黄酸（Gambogicacid）、新藤黄酸（Neogambogicacid）为藤黄抗肿瘤作用的有效成分，具有抗瘤谱广，毒性较低的特点。其中新藤黄酸（见图1）的抗肿瘤活性约为藤黄酸的2倍，抗肿瘤作用尤为显著，有希望成为新结构类型的抗肿瘤药物［1］，迄今已有较多其提取、分离、药理研究报道，本文就新藤黄酸的研究进展情况进行综述。　　1新藤黄酸的提取分离　　在藤黄中，新藤黄酸

3、的含量可达到8.01％～37.8％［2，3］，因此如何优化其提取分离工艺具有实际意义。冯传平［4］采用正交试验法优选新藤黄酸的提取工艺为：以4倍量丙酮提取3次，每次2h。确定了DM130大孔吸附树脂吸附纯化新藤黄酸的最佳条件是：上样量与树脂之比为1∶6，径高比为1∶10，收集洗脱液量为柱体积倍数的15倍，洗脱流速控制在2BV/h。确定硅胶柱分离纯化新藤黄酸的工艺参数为：硅胶装柱，流动相采用丙酮-醋酸乙酯的不同比例进行梯度洗脱，并取样追踪TLC检测，收集丙酮-醋酸乙酯（10∶1）洗脱部分，减压回收溶剂至

4、干，用0.5%NaOH溶液溶解，过滤，滤液用2mol/L的盐酸酸化，析出亮黄色沉淀，过滤，纯化水洗至中性，沉淀低温减压干燥，得亮黄色粉末固体，即新藤黄酸。刘修树等［5］采用正交试验法进一步优选新藤黄酸的提取工艺。结果显示，溶剂的浓度对提取量有显著影响，其次的影响因素为提取时间、提取次数、溶剂的量。确定提取新藤黄酸的最佳工艺为：12倍量的甲醇，提取3次，3h/次。王可等［6］的研究结果则显示新藤黄酸的最佳醇提条件为先以甲醇（pH=7）常温浸提，时间为20min，再回流提取5h，共2次。认为醇提的次数对新

5、藤黄酸的提取影响最大。　　王可等［7］通过HPLC定量分析新藤黄酸，比较了7种不同大孔树脂对新藤黄酸的吸附性能，对大孔树脂分离纯化新藤黄酸的工艺进行筛选。结果显示，AB-8树脂对分离新藤黄酸的吸附性能适中，可将其含量由浸膏中的16.3%提高至67.0%。据此认为AB-8树脂吸附新藤黄酸的纯化方法可取，具有一定的应用前景。　　2新藤黄酸作为质量控制的指标　　新藤黄酸是中药藤黄的主要有效成分之一，因而常被作为中药藤黄质量控制的指标。刘幸平等［8］采用高效液相色谱法对藤黄生品种及６种炮制品进行了分析。结果表

6、明，生品与炮制品检出组分一致，新藤黄酸的含量无显著性差异。冯传平等［6］用高效液相法，以ALLTIMAC18（4.6mm×150mm，5μm）色谱柱为固定相，甲醇-0.1％磷酸（9∶1）为流动相，流速1.0ml／min，进样容积20μl，360nm为检测波长，对藤黄中的新藤黄酸含量进行测定，方法简便、准确。周安等［10］采用反相高效液相色谱法，以HypersilODSC18（4.6mm×250mm，5μm）色谱柱为固定相，甲醇-0.1％冰醋酸水溶液（93∶7）为流动相，流速1.0ml／min，检测波长

7、为360nm，外标法定量，得出新藤黄酸线性范围为2.55～51.00μg，回归方程Y=75197.5＋226301X（r=0.9997，n=5），平均回收率100.5％，RSD=1.48％（n=6）。认为本法精密度高，重复性好，简便、可靠，可作为藤黄的质量控制方法。　　朱金燕等［11］采用C18-ODS色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），以甲醇-1.0mol/L磷酸（9∶1）流动相，流速为1.0ml/min，检测波长为360nm，进样容积为20μl，柱温为25℃。对新藤黄酸纳米粒中新藤黄酸的含量

8、和包封率进行测定，结果显示，新藤黄酸在10～120μg范围内线性关系良好，r=0.9999（n=7），新藤黄酸平均回收率为99.32%，RSD1.03%（n=3）。平均含量为99.52%，包封率为83.81%。据此认为高效液相色谱法可用于新藤黄酸纳米粒含量及其包封率的测定。　　3新藤黄酸的抗肿瘤作用及其机理　　据报道，新藤黄酸具有较强的抗肿瘤作用，其抗瘤谱广，且毒性较低，能选择性地作用于肿瘤细胞，而对正常动物造血系统和免疫功能没有影响，对肺癌、胰腺癌、胃