何首乌化学成分与药理活性的研究的论文

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1、何首乌化学成分与药理活性的研究的论文【摘要】  通过对何首乌化学成分与药理活性的研究进行评述,为何首乌资源的进一步开发与利用提供了参考。【关键词】何首乌;化学成分;药理活性  何首乌始载于《开宝本草》,为蓼科植物何首乌polygonummultiflorumthunb.的干燥块根。生首乌其性平,味甘、苦,归心、肝、大肠经;制首乌其性微温、味甘、涩,归肝、肾经。生首乌截疟解毒,润肠通便;制首乌功善补益精血,固肾乌须[1]。近年来的研究发现,何首乌在抗衰老、增强机体免疫、抗菌、造血和改善心血管功能等方面有许多独到之处,引起人们的广泛关注,对何首乌的研究也更趋活跃,尤其是在化学成分、药理以及临床应用

2、等方面。为了进一步深入研究和合理的开发利用何首乌植物资源,本文对何首乌化学成分与药理活性方面的研究进行了综述。  何首乌的现代研究最早始于对何首乌的化学成分研究,1975年hata等报道[2]从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物2,3,4',5-四羟基二苯乙烯-2-o-β-d-吡喃葡萄糖苷。nonaka等[3]1982年报道从中国首乌中分离得到了原花青素类和蒽醌类成分。随着化学成分研究的深入,何首乌所含化学成分与药理作用的研究受到学者的关注,发现2,3,4,5-四羟基二苯乙烯-2-o-β-d-吡喃葡萄糖苷具有防治肝损伤、抗脂质过氧化[4]和单胺氧化酶(mao)抑制作用[5]。.近年来国内

3、学者亦致力于何首乌化学成分的研究。与上述研究不同的是,在日本学者对何首乌进行化学成分研究的基础上我国学者先后对何首乌[6,7]和制首乌[8~11]的化学成分进行了研究,从广东德庆产制首乌的氯仿萃取部位分离鉴定了7个化合物,分别为:大黄素(emodin),大黄素甲醚、大黄素3-乙醚2,3,4',5-四羟基二苯乙烯-2-o-β-d-吡喃葡萄糖苷、五味子素、β-谷甾醇、胡萝卜苷。从正丁醇萃取部位分离鉴定了9个化合物,分别为:大黄素甲醚-8-o-β-d-吡喃葡萄糖苷、决明蒽酮-8-o-β-d-吡喃葡萄糖苷、6甲氧基-2乙酰基-3甲基-1,4萘醌-8-o-β-d-吡喃葡萄糖苷、2,3,4',5-四羟基二

4、苯乙烯-2-o-(6''-o-乙酰基)-β-d-吡喃葡萄糖苷、1,2二羟基十九酮、没食子酸、1-o-正十八烷酰-2-o-△4’7'-正十二碳二烯酰-3-o-磷脂酸-o-β-d-吡喃葡萄糖苷、1-o-正十八烷酰-2-o-△4’7'-正十二碳二烯酰-3-o-磷脂酸-o-(6''-o-α-d-葡萄糖-β-d-吡喃葡萄糖苷。这是迄今为止对制首乌化学成分的第一次系统研究,不足之处在于未指明制首乌的炮制方法。  关于何首乌药理作用的报道,早期国内较多,国外鲜见。何首乌对兔、大鼠、鹌鹑等多种高脂动物模型有明显的降脂作用。家兔急性高血脂实验动物模型表明,何首乌能使其血中高胆固醇较迅速下降至正常水平。制首乌95

5、%乙醇提取物可提高动脉粥样硬化模型鹌鹑血浆中hdl/ldl的比较,降低血浆总胆固醇,胆固醇酯和三酰甘油含量[12,13]。实验证明何首乌能抑制adp所致的高脂血症动物模型的血小板聚集和具有纤溶活性[14,15]。周志文等[15]报道何首乌有增强免疫的功能,可明显延缓成熟后小鼠胸腺退化萎缩,增加胸腺重量,提高脾脏空斑形成细胞数量,显著增加刀豆蛋白a诱导的胸腺和t淋巴细胞的增殖反应。此外,何首乌有延缓衰老的作用[16],主要通过下列途径实现:①增加sod(超氧化物歧化酶)的含量[17~19];②降低mao的活性[20];③降低心肌细胞脂褐素[20]。刘开明等报道[21,22]何首乌对循环系统有一定

6、的作用。何首乌煎剂灌胃,对垂体后叶素所致家兔心肌缺血引起的心电图t波高耸明显减轻,并可拮抗脑垂体后叶素引起的心率减慢,但对垂体后叶素引起的心率紊乱无拮抗作用。何首乌注射液可轻度增加离体兔的冠脉流量,静脉注射何首乌注射液对异丙肾上腺素加快的兔心率无拮抗作用。体外抗菌实验表明[23,24],何首乌、制首乌均有一定的抗菌活性,其中何首乌抗金色葡萄球菌的作用比各种炮制品都强。黑豆蒸首乌对白色葡萄球菌,酒蒸首乌和地黄首乌对白喉杆菌的抑制能力优于生品和其它炮制品。  近年来随着分子生物学、细胞生物学、蛋白质组学等学科的高速发展并渗透到中药研究领域,关于何首乌药理作用的研究逐步走向深入。李丽春等[25]报道

7、,何首乌提取物对fas(脂肪酸合酶)有抑制作用。fas是治疗肥胖症的潜在靶部位,并推测存在于何首乌中的抑制剂可能存于蒽醌、黄酮和儿茶素这几类化合物,主要有效物不是含量最大,最有效的几个化合物,但分子极性较高,可能含有较多羟基;同时证明存在于大黄、番泻叶和决明子中的蒽醌类化合物无效。张黎等[26]报道st1(2,3,4',5-四羟基二苯乙烯-2-o-β-d-吡喃葡萄糖苷)对于lpc(溶血磷脂酰胆碱)

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