诺扬-医学ppt课件

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1、全新的阿片受体激动—拮抗剂IASP推荐首选镇痛药物之一国内独家专利保护产品目前镇痛效果最强的药物皮肤瘙痒尿潴留躯体依赖性延迟性呼吸抑制轻到中度的镇痛效果没有阿片样副作用的发生有胃肠道等副反应长时间、大量应用产生严重的副作用临床上术后镇痛药物的应用现状传统的阿片受体激动剂非甾体类镇痛药物传统的用药方法在应用阿片受体激动剂的同时复合非甾体类药物，以减轻阿片类药物的使用量来减轻阿片样副作用的发生镇痛效果强呼吸抑制发生率低且较轻微临床使用中无欣快感，躯体依赖潜力极低临床无烦躁不安、焦虑等不适感具有良好的镇静作用几乎无耐药性很少引起胃肠活动的减少及

2、平滑肌痉挛一种药物，达到上述两方面要求！阿片受体激动-拮抗剂分子式：C21H29NO分子量：477.56通用名:酒石酸布托啡诺英文名:ButorphanolTatrate化学名：左旋-17环丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃D－酒石酸盐药理学基础μ(μ1、μ2）κδ内源性配基β－内啡肽强啡肽脑啡肽镇痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平呼吸抑制++±++瞳孔缩小-缩小胃肠活动减少-减少平滑肌痉挛++-++行为、精神活动欣快++镇静++欣快、烦躁++躯体依赖性++±++耐受性++-±常用的阿片类药物激动剂吗啡哌替啶芬太尼布托啡诺喷他佐辛丁丙喏啡部分激动

3、剂纳洛酮拮抗剂激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度：※镇痛效价是吗啡的4－8倍，哌替啶的30－40倍※与芬太尼比较，1－2mg的镇痛强度相当与50－100ug的芬太尼κ：δ：μ＝25：4：1作用机制临床使用中无欣快感躯体依赖潜力极低呼吸抑制为吗啡的1/5且存在封顶效应(2mg为封顶剂量）很少引起胃肠活动的减少及平滑肌痉挛具有良好的镇静作用几乎无耐药性临床无烦躁不安焦虑等不适感诺扬布托啡诺给药途径肌肉注射静脉注射鼻喷给药303030－60起效时间（min）血药浓度高峰时间（min）作用持续时间（h）5－

4、104－63－43－43－510－15体内过程该药主要在肝脏代谢，消除半衰期是4-6小时，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺药代动力学大多数（70％-80％）由尿排出体外，有少量由粪便排出该药能够通过血脑屏障各类手术后自控镇痛复合麻醉中用药分娩镇痛门急症手术镇痛口腔科手术镇痛控制吗啡等引起的瘙痒缓解麻醉后寒战（PS）肾绞痛治疗肿瘤镇痛偏头痛治疗MEDLINE文献检索MEDLINE文献检索临床应用文献0%20%40%60%80%100%100％62％12.3%28%瘙痒治疗有效率镇静状态评分比例布托非诺治疗组氢吗啡酮治疗组研究证明：布托啡诺

5、能有效的治疗吗啡引起的瘙痒症状。GunterJB;McAuliffeJ;GreggT;WeidnerN;VarugheseAM;SweeneyDM,PaediatrAnaesth,2000,10,2-167-172诺扬有效缓解吗啡引起的瘙痒62％12.3%28%瘙痒治疗有效率镇静状态评分比例SplinterWM;O'BrienHV;KomocarL，DepartmentofAnaesthesia,Children'sHospitalofEasternOntario,CanJAnaesth，1995，42－6－483－4360%20%40%

6、60%80%100%布托啡诺组杜冷丁组吗啡组P<0.05P<0.01研究显示：布托啡诺是PS的有效治疗方案，可以在2-5分钟内缓解寒战症状，效果比杜冷丁要好。2分钟抑制寒战的有效率（％）诺扬治疗术后寒战效果较杜冷丁好研究显示：布托非诺和吗啡联合应用较单用吗啡效果更好，呼吸抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。LawhornCD，McNittJD，FibuchEE，etal.Epiduralmorphinewithbutorphanolforpostoperativeanalgesiaaftercesareandelivery.AnesthAnal

7、g，1991，72：53－7.0%10%20%30%40%出现血氧饱和度低于90％瘙痒恶心30%10%0%36%11%0%29%9%0%4mg吗啡＋3ml生理盐水硬膜外给药（1组）4mg吗啡＋1mg布托啡诺＋2ml生理盐水硬膜外给药（2组）4mg吗啡＋3mg布托啡诺硬膜外给药（3组）诺扬和吗啡联合用药较单用吗啡效果好起效时间（分）持续时间（分）不良反应发生率（％）20850102030405060705P<0.05P>0.05P<0.0162%0%3%6%5mg吗啡组1mg布托啡诺组2mg布托啡诺组4mg布托啡诺组研究显示：布托非诺和吗啡

8、相比较在硬膜外镇痛中起效更快，不良反应更少。ThereseK,Abboud,etal.Epiduralbutorphanolormorphineforthereliefofpost-cesar