抗生素的应用-医学ppt课件

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1、抗菌药物临床合理应用抗感染药物(anti-infectiveagents)是指治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原体、细菌、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫病等）所致感染的各种药物。抗微生物药物(anti-microbialagents)含义较抗感染药物略窄，不包括抗蠕虫药物。概念抗生素(antibiotics)：原指微生物产生的在微量时对一些特异性微生物有杀灭或抑制作用的次级代谢产物；后将化学方法合成的仿制品，具抗肿瘤、抗寄生虫、免疫抑制等生物效应的微生物产物，以及抗生素半合成衍生物统称为抗生素。抗菌药物(antibacterialagents):指具有杀灭或抑制细菌

2、活性主要供全身应用的各种抗生素及化学药物（如磺胺类、喹喏酮类、硝基咪唑类、异烟肼等）抗生素Antibiotic它是一类“反常”的天然产物,是由微生物产生的而在微量时对一些特异性微生物(细菌、真菌、立克次体、支原体、衣原体及螺旋体等)有杀灭或抑制作用的一种活性物质。此外半合成抗生素、化学方法合成的仿制品等也称为抗生素。抗细菌药物进展开发年代药物1907年磺胺药为最早发现的化学抗菌药物。Gelmo首先报道了磺胺类药物百浪多息（prontosil)，1932年合成，1935年报告其临床疗效。此后高效或长效、副作用较少的品种如磺胺甲基异恶唑（SMZ)、周效磺胺（SDM)等陆续出

3、现.1929年Fleming从青霉菌培养液中获得青霉素，开创了抗生素时代1940年Florey、Chain、Heatley等继续改进培养条件，选育良种、扩大试制，使青霉素G于1940年正式进入大规模生产阶段，并应用于临床40~50年代世界各地先后筛选出链霉素、四环素、氯霉素、红霉素、卡那霉素、万古霉素等，呋喃类、异烟肼等亦应用于临床1959年Batchelor等提纯青霉素母核6-APA成功1961年Abraham等提纯头孢菌素母核7-ACA成功60年代庆大霉素、妥布霉素、磷霉素等问市，半合成青霉素类（包括耐酶青霉素类、广谱青霉素类等）迅速发展70年代第一、二代头孢菌素类

4、迅速发展，并出现广谱强效酰脲类青霉素类。甲硝唑被应用于抗厌氧菌感染80年代第三代头孢菌素类迅速发展、非典型ß-内酰胺类（如单环类、ß-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯类、头孢烯类等）相继上市，氟喹诺酮类药物新品种问市90年代第四代头孢菌素类、新一代大环内酯类、第四代氟喹诺酮类药物上市作用机理抑制细菌核酸形成氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶）利福霉素类（抑制mRNA）氟胞嘧啶（抑制RNA）丝裂霉素（抑制DNA）灰黄霉素（抑制DNA）作用核糖体30S亚基抑制蛋白质合成氨基甙类四环素类作用核糖体50s亚基抑制蛋白质合成大环内酯类氯霉素类林可霉素类干扰细菌细胞壁合成-内酰胺类磷霉素万古霉素

5、杆菌肽环丝氨酸损伤细菌细胞膜两性霉素B、制霉菌素唑类抗真菌药多粘菌素B和E烯丙胺类其它磺胺类和对氨基水杨酸（抑制细菌叶酸代谢）异烟肼类（抑制结核环脂酸合成）主要青霉素品种1.主要抗革蓝氏阳性菌的窄谱青霉素类(注射用)青霉素G(口服用)青霉素V、菲奈西林(Phenethicillin)、普匹西林(Propicillin)2.耐青霉素酶的青霉素类(注射用)甲氧西林(Methicillin)(口服用)苯唑西林(Oxacillin)、氯唑西林(Cloxacillin)双氯西林(Dechloxacillin)、氟氯西林(Flucloxacillin)奈夫西林(Nafcillin)

6、3.广谱青霉素类(原药型)氨苄西林(Ampicillin)、阿莫西林(Amoxacillin)环西林(Ciclacillin)(酯型前药)匹氨西林(Pivampicillin)、酞氨西林(Talampicillin)巴氨西林(Bacampicillin)、菱氨西林(Lenampicillin)(胺型前药)赫他西林(Hetacillin)4.主要抗革蓝氏阴性菌的青霉素类(脒型原药)美西林(Mecillinam)(酯型前药)匹美西林(Pivmecillinam)、巴美西林(Bacmecillinam)5.对绿脓杆菌有效的广谱青霉素类(原药型)羧苄西林(Carbenicill

7、in)磺苄西林(Sulbenicillin)泰卡西林(Ticarcillin)天冬西林(Aspoxicillin)(酯型前药)羧印西林(Carindacillin)Carfecillin（酰脲型）呋苄西林(Furbenicillin),阿洛西林(Azlocillin)美洛西林(Mezlocillin),阿帕西林(Apalcillin)哌拉西林(Piperacillin)头孢菌素类特点与主要药品第一代头孢菌素第一代头孢菌素特点1.抑制细菌细胞壁合成，具有杀菌作用。2.抗菌谱主要包括革兰阳性菌，与青霉素类相比，特别对产青霉素酶的金葡菌、痢疾杆