阿伐他汀基本性质

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1、阿伐他汀　　中文别名：(3S,5S)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸　　英文名称：Atorvastatin　　英文别名：1H-Pyrrole-1-heptanoicacid,2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-,(βR,δR)-rel-;1H-PYRROLE-1-HEPTANOICACID;(3S,5S)-7-[2-(4-Fluorophen

2、yl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoicacid　　CASRN：110862-48-1（指钙盐）　　分子式：C33H35FN2O5　　分子量：558.64　　　    [1]HMG-CoA还原酶抑制剂称他汀类(statins),阿伐他汀(atorvastatin)是人工合成品。　　药理作用：调血脂和改善胰岛素抵抗。其中降TG作用较强。　　排泄途径：粪。　　剂量范围：每天10-80mg。　　口服吸收迅速，不受饮食影响，tmax为1

3、-2h,经肝脏代谢，而活性代谢产物的作用占总抑制作用的70%。原药在血浆的t1/2约14h，而活性代谢产物抑制HMG-CoA还原酶的作用却长达20-30h。老年人t1/2较长，女性较男性为短。此药与氟伐他汀有相似的作用特性和适应症，但是降TG作用较强，大剂量对纯合子家族性高Ch血症也有效。立普妥说明书【批准文号】国药准字J20030048【中文名称】阿托伐他汀钙片【产品英文名称】AtorvastatinCalciumTablets【生产企业】辉瑞制药有限公司【功效主治】原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症，降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水

4、平。【化学成分】本品的主要成分是阿托伐他汀钙。【药理作用】本品为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症（FH）的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。本品能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇（TC）、L

5、DL-C和载脂蛋白B（ApoB），还能降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）和三酰甘油（TG）的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和载脂蛋白A1（ApoA1）的水平。【药物相互作用】本品与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时，能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%；与红霉素合用时，本品的血浆浓度约增高40%；与地高辛合用时，多次给药后，地高辛的稳态血药浓度增加约20%，应对地高辛浓度进行监测，与考来烯胺（消胆胺）合用时，本品的血浆浓度降低约25%，但降低LDL-C的效果较单用本品或考来替泊的效果都大。本品与环孢菌

6、素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用，发生肌病的危险性增加。【不良反应】1 本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。2 偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。3 少见的不良反应有阳萎、失眠。4 罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。5 有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。【禁忌症】对本品所含的任何

7、成份过敏者禁用。活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。【产品规格】20mg/片【用法用量】口服，每日一次，每次1片或遵医嘱。病人在接受阿托伐他汀钙治疗前及治疗过程中都要进行标准低胆固醇饮食。阿托伐他汀钙的推荐起始剂量为10mg/日，剂量范围10～60mg/日，应用2-4周内应监测血脂水平，剂量根据治疗目标和疗效反应作相应调整。【贮藏方法】密闭保存。【注意事项】1 使用本品治疗前、治疗6周及12周或增加药物剂量后进行肝功能检测，并在以后定期测定肝功能。2 治疗过程

8、中出现弥漫性肌痛、肌肉触痛或无力，特别是伴有全身不适或发热时，或/和肌酸磷酸激酶（CPK）水平明显升高，应考虑肌病的可能性