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时间:2018-05-05
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1、中药代谢动力学的研究现状论文中药药物代谢动力学是应用动力学原理,研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性的动态变化规律及其体内时-量、时-效关系,详细内容请看下文中药代谢动力学的研究现状。用数学函数加以定量描述的一门新兴学科。开展中药药物代谢动力学研究对阐明和揭示中药药效物质基础和作用机制,设计及优选中药给药方案,促进中药新药研发、剂型改进及质量控制,均具有重要意义。1研究现状目前中药药动学研究方法归纳起来可分为两大类,一类是针对成分明确的中药及复方,即血药浓度法;另一类是化学基础研究薄弱成分尚不明确的中药及复方,该类主要以生物效应法为研究手段,
2、包括药理效应法、药物累积法、效量半衰期法、微生物法等。1.1生物效应法用生物效应法研究中药复方的药物代谢动力学,能体现复方配伍的整体性,符合中医药基本理论,能反映复方中多成分的综合疗效与协同效应,能更真实地反映复方制剂的体内动态。但其理论体系及方法均不成熟,虽可测得一系列表观参数,但重现性、可比性,不尽如人意,且无法解答脏器分布、代谢途径两大关键问题。多年来,学者们一直在方法学上进行着不懈的探索,试图找到一种能更准确、完整、科学地揭示中药复方药动学特征的研究方法,例如:卢贺起等以血小板聚集抑制率作为药理效应指标,研究了四物汤的药物动力学参数,认为应同时考察效量、药效、表观三
3、种半衰期,在研究设计时应重视体现药动学和药效的双重性。1.2血药浓度测定法丹参酮(tanshinone)是中药丹参(SalviamiltiorrhizaBge)根的乙醚或乙醇提取物,其中含有10种成分,总称丹参酮。下面是编辑老师为大家准备的认识丹参酮的药理作用。丹参酮类都含有邻醌或对醌的结构。由于醌类成分易被还原转化为二酚类衍生物,后者再被氧化变为醌而起到电子传导样作用。加之,它是生物新陈代谢的产物,可促进或干扰生物的某些生化反应,表现出多种生物活性。本文综述有关丹参酮抗炎,抗心血管病及抗肿瘤作用的近识。1丹参酮的抗炎作用高玉桂等的实验研究结果表明,动物模型经灌胃给丹参酮有
4、明显的抗炎作用。在炎症第一期模型上,对组胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿胀有抑制作用;对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第二期模型上,对明胶所致小白鼠的白细胞游走有明显地抑制作用;对亚急性甲醛性关节肿胀有明显地抑制作用。对炎症第三期模型,棉球肉芽肿实验无抑制作用。可见丹参酮对炎症的第一、第二期以及急性和亚急性炎症有良好的治疗作用,而对炎症的第三期、即慢性期并无作用。丹参酮能使大白鼠血中PGF23和PGE水平降低,这可能与丹参酮的抗炎作用机制有关。高骥援等人应用琼脂糖玻片进一步证实了丹参酮的抗炎效应,当健康人白细胞(5107
5、/ml)与50ng/ml丹参酮共同孵育1小时时,可使白细胞趋化性发生明显抑制,而对白细胞的随机运动无影响。若孵育时间持续19小时,则5ng/ml丹参酮足以使白细胞趋化性及随机运动均发生抑制。高玉桂等应用体内法观察到丹参酮可明显抑制白细胞向炎区游走,而高骥援等人的研究则证实,游走的减少系由于丹参酮抑制了白细胞趋化性的结果,这对揭示丹参酮的抗炎原理,提供了实验依据。2丹参酮在心血管方面的研究中国科学院上海药物研究所将丹参酮ⅡA经过磺化制成一种水溶性的钠盐,即丹参酮ⅡA磺酸钠(DS201)【1】,然后进行耐缺氧试验,结果显示有效。对大白鼠在位心脏有轻度增加心肌收缩力的作用,并将D
6、S201结晶推荐临床试用。对108例心电图异常的冠心病患者的临床观察显示,丹参酮对治疗心绞痛有效率86%,治疗胸闷有效率93.1%,改善心电图异常有效率54.7%,且对患者的血象、肝脏、肾脏均无影响,副作用极小。此后,许多学者对丹参酮抗冠心病的作用机制进行深入研究,大致有以下几方面。2.1对侧支循环的作用江文德等对患心梗狗的冠状动脉侧支循环的研究表明,DS201可促使冠状动脉间桥式侧支血管开放,并由此向缺血区提供足量的逆行血液灌注,同时,对离体猪冠状动脉的观察显示DS201对正常的冠状血管平滑肌有轻度收缩作用,故DS201对侧支循环的作用有可能是通过对非缺血区的冠状血管收缩
7、、心脏的灌注血流量重新分配而使冠脉的侧支吻合血管被动地推开,而使缺血区有足量的血液灌注。2.2对血液系统的作用给大、小鼠分别静脉注射DS201可使它们的体外血栓形成时间延长、血栓长度缩短和重量减轻,血小板粘附及聚集功能抑制,凝血酶原时间和白陶土部分凝血活酶时间延长。因此,DS201治疗冠心病有效与其抗血小板、抗凝血及抗血栓形成有关。编辑老师在此也特别为朋友们编辑整理了认识丹参酮的药理作用。大多数药物的血清药物浓度与药理作用强弱之间呈平行关系,而且相同的血药浓度在不同种属动物中得出的药理反应极为相似。中药复方制剂中不
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