治疗疟疾的几种药物分析

《治疗疟疾的几种药物分析》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、治疗疟疾的几种药物分析张献忠（黑龙江北大荒医药开发有限公司150006}疟疾（malaria）是人体疟原虫经按蚊媒介传播的地方性传染病。临床特征为周期性发作的寒战、高热、出汗退热。流行于我国南方地区。而此病的治疗大部分是使用药物治疗，因此如何合理的选用药物尤为重要，现总结一些在临床治疗有一定疗效的药物进行分析总结。关键词：治疗疟疾药物疟疾（malaria）是人体疟原虫经按蚊媒介传播的地方性传染病。临床特征为周期性发作的寒战、高热、出汗退热。流行于我国南方地区。【治疗原则】（一）一般治疗原则按虫媒传

2、染病隔离。发热期间及发热后24h内应卧床休息，发冷期应注意保暖。高热时可予物理降温，酌予解热剂，并注意补充水分；予流质饮食，吐泻明显者需补充水分及电解质。严重贫血者可予输血、补充铁剂及高蛋白饮食。（二）药物治疗原则抗疟治疗应掌握如下原则：1.应用抗疟药愈早愈好，以及早解除病人痛苦，且可防止恶性疟转化为凶险发作。2.适当选用抗疟药，要求安全、有效、简便。以往氯喹一直是控制疟疾发作的首选药物，己出现耐氯喹的恶性疟原虫株及间日疟原虫株，因此对重症及恶性疟患者，应尽量避免采用氯喹。对有溶血病史或红细胞缺乏

3、G-6-PD的病人，应忌用伯氨嗤啉类抗疟药。3.应程序用药，力争根治，以免复发。4.在药物治疗同时，应重视对症治疗与护理，尤其是凶险发作者，更应注意对病情变化的观察。【药物治疗】（一）常用抗疟药物分类1.奎宁及喹啉类常用药物冇磷酸氯喹、磷酸伯喹、盐酸氨酚喹啉、磷酸哌喹及磷酸羟基哌喹、醋酸硝喹、硫酸奎宁、阿莫地喹及甲氟喹等。多为口服制剂，少数可肌注或静注。氯喹口服后吸收迅速完全，约50%与组织结合，缓慢释放起效。血中达峰时间为1〜2h，半衰期2.5〜10d。红细胞内药浓度可比血浆浓度高10〜20倍，

4、含虫红细胞浓度又比正常红细胞高25倍。2.青蒿素及其衍生物青蒿素为我国学者从中药青蒿中提取的抗疟新药，其结构完全不同于已知抗疟药，其衍生物己用于临床的冇青蒿琥酯、蒿甲醚、及双氢青蒿素等。可U服及肌注或静注。U服吸收快，0.5〜lh血浓度达高峰，4h后下降一半，72h血中仅含微量。其在红细胞内浓度低于血浆中浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾内含量最高，还可透过血脑屏障。3.咯萘啶为化学合成药。常用药为磷酸咯萘啶。U服或肌肉注射后短期内可达峰浓度，半衰期为2〜3d，肝内含量最高，从尿中排泄1%〜2

5、%。4.乙胺嘧啶为病因性预防的主要用药。常用其片剂或与周效磺胺等组成的复方制剂，经U服肠道吸收较慢但完全，6h血浆浓度达高峰，经肾缓慢排泄。（二）治疗药物作用机制1.喹啉类氯喹为4-氨基喹啉类，为疟原虫红细胞内期裂殖体的高效杀火剂。疟原虫通过宿主红细胞的血红蛋白分解，释出氨基酸加以利用作为能量来源及构成虫体蛋白。氯喹进入红细胞内，可使pH值升高，影响疟原虫蛋白分解酶的作用，阻止氨基酸的释出，从而干扰疟原虫的生长和繁殖。氨酚喹啉、哌喹及羟基哌喹、硝喹、奎宁、阿莫地喹及甲氟喹等作用与氯喹类似。扪喹为8

6、-氨基喹啉类，对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体均冇较强的杀火作用。其抗疟原理为：扪喹的代谢产物具奋氧化性质，可干扰疟原虫红细胞外期的三磷酸毗啶核苷酸的还原过程，影响疟原虫的能量代谢或呼吸。2.青蒿素及其衍生物青蒿素为一具冇过氧基闭的新型倍半萜内酯，作用于疟原虫红细胞内期。通过作用于疟原虫的膜系结构，影响疟原虫的表膜及线粒体的功能，阻断以宿主红细胞浆为营养的供给过程，从而达到杀火疟原虫的0的。其退热时间及原虫转阴时间都较氯喹短。与氯喹无交叉耐药。1.咯萘啶为我国研制的苯駢萘啶类新药。本药作用

7、于疟原虫复合膜，使滋养体复合膜肿胀，呈多螺纹膜变。原虫食物泡融合，色素凝集；随后出现线粒体、内质网、核膜肿胀，核糖体致密等改变。2.乙胺嘧啶其主要作用是在PABA合成叶酸的过程中抑制二氢叶酸还原酶，从而干扰核酸的合成；II能抑制裂殖体的核分裂，但当原虫发育至成熟的裂殖体阶段吋，则不能阻止其分裂，必须待下一个周期才能起作用，故临床上主要用于病因预防。（三）治疗药物的选用1.控制发作用药采用杀火红细胞内期原虫药物。包括氯喹敏感疟疾及抗氯喹疟疾的治疗。疟原虫尤苏是恶性疟原虫对氯喹及乙胺嘧啶等出现了广泛的

8、耐药，耐药性的产生是由于疟原虫与氯喹的结合力降低所致。这种改变是疟原虫自然产生基因突变引起的。（1）氯喹敏感疟疾：氯喹仍是首选药物。通常采用10片疗法。首剂4片（每片0.25g,含基质0.15g）,第2、3天各服3片。服药后48h内即可控制发作。本品U服偶有恶心、呕吐、头痛、烦躁、视力障碍、皮疹等不良反应，停药后即可消失。过量服用可致房室传导阻滞、阿一斯综合征。切勿未经稀释静注或儿童肌内注射。亦可选用氨酚喹口服，首剂3片（每片0.25g,含基质0.2g）第2、3天各服2片。（2）抗