苯甲酰胺类药物研究

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1、苯甲酰胺类抗精神病药物的归类和构效研究王庆功,郭君（潍坊市荣复军人医院,山东潍坊261011）【摘要】目的:对苯甲酰胺类抗精神病药的结构、归类及构效关系进行研究。方法:通过对其化学结构进行比对研究，从分子层面寻找其结构与分类及构效关系。结果:苯甲酰胺类抗精神病药在临床作用、结构、递质作用方面与第一代抗精神病药多有不符；其结构上最具共性的结构是邻茴酰胺基；其苯环5位的磺酰基和N-乙基-2-氨甲基吡咯抗精神病活性作用较强。结论:这类药应归为第二代抗精神病药，称为邻茴酰胺类更能体现其结构共性。其苯环5位的磺酰基和N-乙基-2-氨甲基吡咯有较强的抗精神病

2、活性作用。【关键词】苯甲酰胺类抗精神病药邻茴酰胺基化学结构doi：10.3969/j.issn.1672-0369.2011.17.000中图分类号：文献标识码：文章编号：1672-0369(2011)17-0000-00ThestudiesforclassificationandQSARonthebenzamideantipsychoticsWANGQing-gong,GUOJun(WeifangdisabledanddemobilizedsoldierhospitalofShandongProvince,261011,P.R.China)【A

3、bstract】Objective:Tostudythestructure,classificationandQSARonthebenzamideantipsychotics.Methods:Comparativestudythroughbyitschemicalstructure,tofindtherelationshipbybetweenthesestructure,classificationandstructure-activityrelationshipFromthemolecularlevel.Results:Therearemany

4、differentbetweenthebenzamideantipsychoticsandFGAontheclinicalrole,structureandtheroleofneurotransmitters,thestructureofthemostcommoncharacteristicsistheo-anisamideinitsstructure,therearestrongerroleofantipsychoticactivitythatby5-sulfonylonthebenzeneringandN-ethyl-2-aminomethy

5、lpyrrolidine.Conclusion:Thesedrugsshouldbeclassifiedassecond-generationantipsychotics,calledo-anisamidethatbetterreflectsthestructureofcommon,therearestrongerroleofantipsychoticactivitythatby5-sulfonylonthebenzeneringandN-ethyl-2-aminomethylpyrrolidine.【Keywords】Benzamideanti

6、psychoticsO-anisamideChemicalstructure自从舒必利由止吐药而变身为抗精神病药以来，化学结构上与其相似的被称为苯甲酰胺类抗精神病药的一类抗精神病药如雨后春笋般涌现，现已有二十余种，成为抗精神病药中的一大类[1]。在临床上以其疗效确切、低毒、作用谱广而成为精神科医师最常用的药物之一。以往，这类药物被称为苯甲酰胺类、酰基苯胺类或苯酰胺类抗精神病药物，有研究将其归为第一代抗精神病药，亦有将其归于第二代，说法纷纭、莫衷一是。在研究方面多的是临床应用研究，而很少对其化学结构与临床关系进行研究。本文试图从药物的分子层面入手，

7、对苯甲酰胺类抗精神病药的化学结构与归类及构效关系作尝试性研究。1对象与分族（组）1.1研究对象从各种药物手册和精神病学书籍中收集到的被归类于苯甲酰胺类、酰基苯胺类或苯酰胺类的抗精神病药物16种作为研究对象（见表1）。1.2分族（组）现用于临床的该类药物主要有两族，即苯环5位上有磺酰基的磺酰基族和苯环或其他结构上有卤基的卤基族；磺酰基族根据磺酰基（砜基）上附有甲基、乙基和氨基而分为甲砜基、乙砜基和氨砜基三组；而卤基族又因卤族元素的不同分为氟基、氯基、溴基和碘基四组。见表1.表1苯甲酰胺类抗精神病药的分族（组）表类别族别组别药物名称苯甲酰胺（邻茴酰胺

8、）类磺酰基族甲砜基组泰比利乙砜基组氨磺必利舒托必利碘舒必利氨砜基组舒必利左旋舒必利丙舒必利氟拉必利卤基族氟基组莫沙必利（亦属氯基组）氯基