新型杀虫剂氯虫苯甲酰胺研究概述

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1、万方数据第34卷第1期2012年2月世界农药Ⅵ研ldPesticides新型杀虫剂氯虫苯甲酰胺研究概述杨桂秋1，童怡春1，杨辉斌2，于海波2，李斌2『1沈阳化工大学，辽宁沈阳110142；2新农药创制与开发国家重点实验室(沈阳化工研究院有限公司)，沈阳110021]摘要：氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)是由杜邦公司于2007年开发的新型邻氨基苯甲酰胺类杀虫剂，对鳞翅目害虫具有优异的防效。它作用于鱼尼丁受体，具有高效、低毒、对非靶标生物安全、对现有杀虫剂无交互抗性等特点，具有广阔的应用前景，引起人们广泛关注。对氯虫苯甲酰胺的理化

2、性质、作用机制、毒理学、合成、登记信息和生物学等方面的研究情况作～概述。关键词：氯虫苯甲酰胺；合成；专利：生物活性中图分类号：TQ453．2文献标志码：A文章编号：1009．6485(2012)01．0031．04氯虫苯甲酰胺是杜邦公司于2007年商品化的新型邻氨基苯甲酰胺类杀虫剂【l】0它对鳞翅目害虫具有优异的防效，并对非靶标生物安全，与现有杀虫剂无交互抗性，市场前景广阔，2010年销售额达到3亿美元【2】。1化学名称氯虫苯甲酰胺的英文通用名为chlomnlraniliprole，试验代号DPX-E2Y45。化学名称(CAS)为：3．溴．M{4．

3、氯一2．甲基．6．[(甲氨基)羰基】苯基)-1．(3．氯．2．吡啶基】一l厚吡唑一5．酰胺。英文化学名称为：3-bromo-N-{4-chloro-2-methyl-6-[(methylamino)carbonyl]phenyl}-1-r3-chloro-2-pyridinyl)-lH-pymzole-5-carboxamide；UPAC名称：3-bromo-N-[4-chloro-2-methyl-6-(methylcarbamoyl)phenyl]-1-(3-chloropyridin-2-y1)-1H-pyrazole-5-carboxami

4、de；3-bromo-4'-chloro·1一f3一chloro-2-pyridyl)一2’一methyl-6'-(methylcarbamoyl)pyrazole-5-carboxanilide。CA命名；3-bromo-N-[4-chloro-2-methyl-6-[(methylamino)carbonyl】phenyl]一1-(3·chloropyridin一2-y1)一1H-pyrazole一5-carboxamide。CAS登录号为【50000845—7】。分子式C18H14BrClzN502，相对分子量：483．2。结构式如下：／NH

5、2理化性质氯虫苯甲酰胺纯品为灰白色结晶粉末，熔点208～210℃，相对密度(20℃)：1．51g／mL。蒸气压2．1×101mPa(25℃)，．6．3x10～mPa(20℃)，油水分配系数LogPow(20℃，pH=7)2．76，Henry定律常数(20℃)3．2x10母Pa·m?，相对密度1．5189(20℃)。水中溶解度0．9~1．0mg／L①H4~9，20℃)，其他溶剂中溶解度(g／L，20℃)：丙酮3．4，乙腈0．71，二氯甲烷2．48，乙酸乙酯1．14，甲醇1．71。水中稳定性DT5010d(pn9，25℃)。离解常数pKa(20℃)10

6、．88i-0．71。3毒理学及环境安全该剂大鼠急性经E]LD50>5000m{沾g，大鼠急性经皮LDso>5000mg／kg，对兔眼和皮肤无刺激。其大鼠吸入毒性LC50(4”>5．1mg／L，大鼠NOAEL(18月)158mg／kg体重，ADI／RtD1．586mg／kg体重。该药剂对白喉鹌鹑的口服LD50>2250mg／kg体重，鹌鹑和野鸭饲喂试验LC5“5d)>5620mg／kg。此剂对虹鳟鱼LC50(96h)>13．8mg／L，对蓝鳃太阳鱼LC50(96h)>15．1mg／L。该药剂对水蚤的EC50为0．0116mg／L：对羊角月牙藻的EC5

7、0>2rag／L；对浮萍蛤的EC50>2mg／L。对蜜蜂的LDso(经口)>104州蜜蜂。对蠕虫的LC50>1000m∥kg。4作用机理氯虫苯甲酰胺具有独特的作用方式，它与鱼尼汀受体结合，高效激活昆虫鱼尼汀受体(Ry风)后，打开钙离子通道，使贮存在胞内的钙离子持续释放到肌浆中。该剂通过过度释放细胞内钙库中的钙离子引起肌肉持续收缩。昆虫中毒后症状表现为抽搐、拒食，最终死-[二12,3】。氯虫苯甲酰胺选择性地作用于昆虫鱼尼汀受体，与哺乳动物鱼尼汀受体适配性不作者简介：杨桂秋(1970-_)，女。辽宁省盘锦市人，副教授，研究生学历，博士学位，从事药物化学

8、及有机中间体的合成。E-maihyangguiqiu@gmail．com。收稿日期：2011—10·25。万方数据·32·