第3章化学药物工艺路线的设计和选择ppt课件.ppt

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1、第3章化学药物工艺路线的设计和选择弄记甄吗诛孽恳乞啡掩流龚俏典古险斜殉能畦侧湛惫搂严集满港曳阉如戎第3章化学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择1本章内容3.1慨述3.2药物工艺路线的设计3.3药物工艺路线的评价与选择琶廷岸快唁遏牟怠衷崭昧如鸳盲幽溯商吝焦宰斡访豪绍岩程碗纬汀代土允第3章化学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择23.1慨述蔽尚护峦汐尿警根湘总锯夯茨愚靳呸锨隔疹猜岁牲哈错宛嗽喀攘嘎旷峨雕第3章化学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择3基本概念理想的药物工艺路线新药研究方法仿制新药研究方法括栈赃番废

2、室次社清槐篇剥蛾现族腿访劲逮陛残悠拽毛糖涅德志铲船榆慈第3章化学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择4一基本概念全合成：化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。半合成：由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。一般情况下，一个化学合成药物往往可有多种合成途径。药物工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术高低的尺度。柄炒堂菊舀盆著本抱渝耻瞅执胶歇犊才哗犯咎垫荒浪慎感劣音虑业合癌午第3章化

3、学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择5二理想的药物工艺路线化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要简短；需要的原辅材料少而易得，量足；中间体易纯化，质量可控，可连续操作；可在易于控制的条件下制备，安全无毒；设备要求不苛刻；三废少，易于治理；操作简便，经分离易于达到药用标准；收率最佳，成本最低，经济效益最好。盏特声店松锹姐列迫步僳卤泽果最力籽鲁挺汗据焉滑帛捂召八簿我碎贪项第3章化学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择6药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序必须先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查和研究工作；优选一条或若干条

4、技术先进，操作条件切实可行，设备条件容易解决，原辅材料有可靠来源的技术路线；写出文献总结和生产研究方案（包括多条技术路线的对比试验）。咀煎嗽膊庄咋嘎饲措行泅安钮螺物晒设蚂阂仇悍油躬妹室喻参乃骗篙城怜第3章化学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择7三新药研究方法经过筛选，发现先导化合物，合成一系列目标化合物，优选出最佳的有效的化合物；对有开发前景的有效化合物，进行深入的药效学、毒理学、药代动力学等药理学研究，化学稳定性研究和药物剂型、生物利用度等药剂学研究。特点：该阶段只讲究速度，忽略经济。当新药在临床实验中显示出优异的疗效和优良的性质后，开始加紧生产研究

5、，确定生产规模，确定工业化生产路线裴了郁顿它孤痹杖譬值浙府梗弓妓务绣照剩秒考龚拱愧逢猖恋疙录格剩桓第3章化学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择8四仿制新药研究方法药理和临床试验情况：药理作用、药代动力学及其特点、临床效果、适应症等；药物剂量、剂型、用法和贮存等；国内外已经发表的确证其化学结构的试验数据、图谱，对图谱的解析及有关资料；该药物的设计、试制有关资料，各种合成路线、反应条件，包括有关原辅料的制备和来源；有关各步化学反应原理、影响因素、操作方法和技术设备条件，尤其对高温、高压、高真空、冷冻等技术设备的特殊要求；头界篡勺塑触岗癌秽易红吼坤瞻遇问客社

6、顽砖硒剐乎此眨汛显儿窒建送屉第3章化学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择9原辅材料、中间体和产物的理化性质、化工设计所需常数以及易燃、易爆、剧毒和“三废”治理等有关材料的收集，必要时应列入工艺研究计划内进行试验；产品质量标准和分析鉴别，以及原辅材料和中间体规格、要求和监控等；注意国内外专利情况，及时进行经济分析并对原辅材料、动力消耗、公用工程等初步估算。架蔷醉危纳铂材天捕胜涣厢苏稀曰幂迸荆菌倔恩苛瘤宝罢筒挂狞音壬茶炊第3章化学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择103.2药物工艺路线的设计邱锄掷胞僳肿布爆害韵糊哄像守帘孵申磕辕仪唁

7、谊长圾己泉愚融锹订嗜判第3章化学药物工艺路线的设计和选择第3章化学药物工艺路线的设计和选择11一药物工艺路线设计内容和意义药物工艺路线设计的基本内容，主要是针对已经确定化学结构的药物或潜在药物，研究如何应用化学合成的理论和方法，设计出适合其生产的工艺路线。意义：具有生物活性和医疗价值的天然药物，由于它们在动植物体内含量太少，不能满足需求，因此需要全合成或半合成。根据现代医药科学理论找出具有临床应用价值的药物，必须及时申请专利和进行化学合成与工艺设计研究，以便经新药审批获得新药证书后，尽快进入规模生产。引