学术会--伏格列波糖-课件.ppt

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1、伏格列波糖胶囊R介容糖尿病治疗的新选择——前言2010年召开的中国医师协会内分泌代谢科医师分会年会（CEAAC）上，有专家指出近年全球糖尿病患者数量以惊人速度增长，预计2030年糖尿病患者将增长到3.8亿，且大部分将集中在发展中国家。中华医学会糖尿病学分会于2007～2008年间进行糖尿病筛查调查，结果显示，糖尿病和糖尿病前期糖调节受损的患病率分别为9.7%和15.5%，估计中国受糖尿病影响的人群达9300万。糖尿病已成为严重影响国人身心健康的主要公共卫生问题。糖尿病治疗的新选择伏格列波糖胶囊目录一、糖尿病口服药发展史二、α-糖苷酶抑制剂：控制餐后高血糖的

2、王牌军三、伏格列波糖的临床应用糖尿病的治疗方法1、饮食2、运动糖尿病的治疗方法口服降血糖药在磺酰脲类和双胍类经典药物基础上，近年来还发展了几类新型的口服降血糖药：α-糖苷酶抑制剂、胰岛素增效剂、非磺酰脲类降糖药3、药物治疗胰岛素（注射剂）12一、糖尿病口服药发展史过渡页随着最近几十年糖尿病患病率的不断上升，糖尿病口服药物也在不断推陈出新。很多第一代的口服降糖药早已被弃用;在第一代药物的基础上，又问世了很多药理作用不同、功能各异、可针对不同患者的药物。一、糖尿病口服药发展史最早的降糖药1956年第一代磺脲类降糖药甲苯磺丁脲（D860、甲磺宁）问世双胍类降糖药

3、针对磺脲类药物低血糖的问题20世纪50年代末甲丁双胍、苯乙双胍（降糖灵）。苯乙双胍因易发生致死性很高的乳酸性酸中毒而被许多国家禁止使用。目前降糖药二甲双胍第二代磺脲类降糖药：格列苯脲第三代磺脲类降糖药：格列美脲α糖苷酶抑制剂：阿卡波糖，伏格列波糖噻唑烷二酮类：罗格列酮复合制剂：二甲双胍和罗格列酮的复合制剂未来的降糖药口服胰岛素二肽基肽酶-IV抑制剂钠葡萄糖转运子-2抑制剂长效白介素1β拮抗剂葡萄糖激酶激活剂二、α-糖苷酶抑制剂：控制餐后高血糖的王牌军过渡页胰岛素类26.16%双胍类13.40%α-葡萄糖苷酶抑制剂27.91%磺酰脲类27.21%胰岛素增效剂

4、2.30%其他0.08%中成药0.81%促进胰岛素分泌2.13%二、α-糖苷酶抑制剂：控制餐后高血糖的王牌军20世纪80年代，研究者发现了α-葡萄糖苷酶抑制剂，并将其开发成一种新型的口服降糖药，作为治疗Ⅱ型糖尿病的一线用药。目前，α-糖苷酶抑制剂是国内口服降糖药销售金额领先的大类品种，占据了糖尿病口服用药30%的市场份额。已进人临床运用的三种人工合成的α-葡萄糖苷酶抑制剂分别为阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这些新型的口服降糖药12服后在小肠局部发挥作用，延缓饮食中碳水化合物的吸收，使餐后血糖(BG)峰值渐变低平，波动减少，血浆中的糖化血红蛋白(HbAIc

5、)降低。二、α-糖苷酶抑制剂：控制餐后高血糖的王牌军二、α-糖苷酶抑制剂：控制餐后高血糖的王牌军α-葡萄糖苷酶抑制剂作用机理：二、α-糖苷酶抑制剂：控制餐后高血糖的王牌军α-葡萄糖苷酶抑制剂代谢：二、α-糖苷酶抑制剂：控制餐后高血糖的王牌军α-葡萄糖苷酶抑制剂作用特点：降糖作用温和单独使用不会导致低血糖无药物继发性失效现象毒副作用少单独治疗可降低空腹血糖1.4~1.7mmol/L，餐后血糖2.2~2.8mmol/L，糖化血红蛋白0.7%~1.0%二、α-糖苷酶抑制剂：控制餐后高血糖的王牌军α-葡萄糖苷酶抑制剂，是我国唯一用于糖耐量减退的药物。二、α-糖苷酶

6、抑制剂：控制餐后高血糖的王牌军过渡页三、伏格列波糖的临床应用1.伏格列波糖胶囊简介：该品最早由日本Takeda公司开发，1994年首次以商品名Basen在日本上市，1998年在韩国上市，用于治疗糖尿病餐后血糖升高，1999年在中国上市。2009年伏格列波糖进入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》。伏格列波糖，口服常释放剂型，医保乙类352.8激素及调节内分泌功能药物--8.5胰岛素及其他影响血糖的药----8.5.2.3α-葡糖苷酶抑制剂三、伏格列波糖的临床应用2.【作用机理】伏格列波糖是近几年来继阿卡波糖后用于预防和治疗糖尿病的又一潜在的重磅

7、炸弹。食物中的碳水化合物主要是淀粉和蔗糖。多个单糖组成的淀粉，以及两个单糖组成的蔗糖都必须先分解成单糖才能被吸收利用，此间需依赖于α-葡萄糖苷酶的作用。介容(伏格列波糖)是与α-葡萄糖苷酶互相竞争而抑制其作用的药物，该药的特点是对小肠上皮绒毛膜刷状缘上的双糖水解酶的抑制作用非常强，而对α-淀粉酶几乎无抑制作用，这一点有别于阿卡波糖(附图)。三、伏格列波糖的临床应用附图碳水化合物的消化吸收过程和α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用部位三、伏格列波糖的临床应用动物实验发现：对于从猪小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，介容的抑制作用分别为阿卡波糖的2O倍和3O倍。对大鼠小肠的麦芽

8、糖酶和蔗糖酶的抑制作用．介容分别为阿卡波糖的270倍和190倍(在