药物制剂新技术重点.doc

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1、药物制剂新技术重点新技术促进药剂学的发展：一.药剂学的发展概况：1.剂型：第一代制剂：丸剂等第二代制剂：两个条件：有一定的比较规范的制剂流程，有相关的质量规范标准第三代制剂：缓控释制剂及透皮制剂第四代制剂：控释制剂或靶向制剂第五代制剂：智能化给药制剂2.基本理论：片剂形成理论、微分化理论、固体分散理论、溶解和吸收理论、增溶助溶理论、制剂定性理论、药动学模型理论、固体制剂释放理论。生物酶提取技术：酶的特点：1•提取过程中有极高活性一每一个酶分子每分钟能促化底物1000个左右，比普通催化剂速度快107o2•高度的专一性3.催化活性可以被控制4.反

2、应条件温和影响酶活性的因素：1•底物的来源与浓度2.酶的种类和浓度3.温度（一般极限温度80）4.PH5.其他：包括光线，水分，金属离子，有机溶媒，氧化剂，还原剂。三.酶提取技术：[.植物药破壁的目的：植物药多数活性物质存在于细胞壁内，只有少量存在于细胞间。2.纤维素酶一由内切葡萄糖酶、纤维二糖水解酶、B■葡萄糖昔酶进行提取3•高分子有序密集排列的区域称为结晶区；未有序密集排列的称为非结晶区或无定形区。4.纤维素水解：三大步：作用于非结晶区一水解为小分子糖一水解为单糖四个过程：渗入、内切、外切、糖化水解主链的酶：B■葡聚糖酶、半乳糖酶、木聚糖

3、酶、甘露聚糖酶水解支链的酶：阿拉伯糖昔酶、乙酰木聚糖酯酶、半乳糖酶、葡萄糖%1.酶促反应的影响因素：1.电负性、2比表面积、3木质素的含量、4结晶度%1.酶提取优点：1•提取率大幅增加2.降低提取物粘度和吸水率3.降低溶剂利用度与提取吋间4.可采用常规设备提取5•保持和发扬中药复方的优势。%1.酶提取缺点：1.提取过程中温度，PH值往往在一个很小的范围,偏离后提取效果不好；2.提取过程屮可能改变某种成分。七.酶提取效果较好的一般是根皮类或根皮茎类，用纤维酶；而果实种子类一般除纤维酶外还使用蛋白酶和果胶酶。包合技术：%1.含义：是一种分子被包嵌

4、于另一种分子的空穴结构中，形成包合物的技术。%1.分类：1•按结构性质分：多分子包合物、单分子包合物、大分子包合物。2.按几何形状分：管形包合物、笼形包合物、层状包合物%1.特点：2•增加药物溶解度，提高生物利用度2.提高药物的稳定性3.遮盖不良气味，减少局部刺激性4.液态药物固体化5.调节速度6.用于药物的分离和测定。%1.常见的包合材料：1.环糊精：6—12个葡萄糖分子。6个就称为a-CD,七个就称为B-CD,八个就称为r・CD,内部疏水，外部亲水，具有极性的外侧和非极性的内狈IJ,呈筒状。2.13-CD甲基化之后：①在水中溶解度增大，随

5、温度升高溶解度降低②底稀释性，高表面活性③包合物溶解性增大④结构发生根本性变化。2.水溶性降低：乙基P-CD,乙酰基13

6、小于5个④分子量100—400之间。中药粉碎技术一破壁:细胞级微粉碎：以打破中药材细胞为目的的粉碎作业。细胞级屮药微粉：经细胞级粉碎作业所获得的屮药微分。特点：1•破壁率高，有利于有效成分释放2.提高生物利用度3.较少剂量，节约原料，降低成本4•有利于中药复方的匀化5•有利于保留生物活性成分6.服用口感好。（45um下无颗粒感）经验式：n=l-（l-1/n）3□为破壁率，z粒径（厚度）/细胞直径n=l,n=100%n=2,n=87.5%（实际破壁率为100%）n=10,i］二27.1%n=100,H=2.97%膜及超滤技术：1膜的分类：1、孔

7、径：微滤膜0.1-10um；超滤膜0.01-0.lum纳米过滤膜O.OOl-O.Olum；反渗透膜<0.001umo2膜的结构：对称膜，不对称膜，复合膜。3、材料：合成聚合物膜，无机材料膜4、膜的分离机理：吸附性膜，扩散性膜，离子交换膜，选择渗透膜，非选择性膜。2超滤原理：机械筛分。1、技术：超滤膜，浓度极化，表证超渗透的参数:超滤的速率，水通量保持一致。脱除率是指一定分子量的物质膜能截留的程度。分子截留量：将脱除率为90%-95%的溶质分子确定为截留分子量压密分子：初始超滤浓度/稳定的超滤速率孔径：贯穿于膜两侧孔道中最狭窄的部分超滤膜

8、的污染:1初始溶剂通量降低2初始超滤通量降低3长期超滤通量降低影响因素：1压力与流通量成正比2药液的前处理3药液的温度（温度越高冇利于虑过，降低液体的粘性）4药液的