浅谈药物辅料与药物的释放.doc

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1、浅谈药物辅料与药物的释放随着科学的进步，药物制剂的研究己进入药物释放系统时代。未来药物释放系统研究尢论是在化学制药、牛物技术或是生物治疗领域都将起到举足轻重的作用。由于给药系统的释药功能完全由辅料來支持，所以，新辅料的研究和应用、已冇辅料功能的重新评价及新制剂工艺的研究，是口前制药企业首选的科研项口。药物剂型屮活性药物是实质性主体部分，决定着作用的整个方向；辅料则保证药物以一定的程序选择性地运送到组织部位，防止药物从主体释出前失活，并使药物在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放。因此，由适宜的辅料纽成的剂型对药物的实际应用和疗效的发挥有着积极的关键作用。近年来，

2、药用辅料在药释系统中的作用口渐增强，应用非常广泛。例如设计和制造口服缓/控释给药系统主要应用高分了材料，如乙基纤维素、轻肉甲基纤维素、聚内烯酸树醋系列等，脱乙軌壳聚糖和糖蛋白等也冇应用，包合物控释的应用也口益增多。再比如，微囊和微粒型控释制剂常应用明胶、淀粉、白蛋白、聚乳酸、聚轻基乙酸一乳酸共聚物、聚甲臥胺、聚丙烯基酷、乙某纤维索等高分了材料；对生物降解聚合物（聚乳酸、聚乙醇酸和聚乙醇酸一乳酸的共聚物）应用于蛋白质、肤类药物的传递可减少给药剂量，增加蛋白质的稳定性并达到定位、定速释放；葡聚糖和壳聚糖均可在结肠细菌酶的作用下分解，而在胃和小肠屮不易水解，是结肠靶向给药

3、系统的适宜材料；川于结肠靶向粘附释药系统的载体多数是非特界性载体，如海藻酸盐、纤维素衍生物、葡聚糖、明胶、果胶、壳多糖等，其中卡波姆的应用最为广泛；甲基内烯酸共聚物、轻内基甲基纤维索醋酸玻拍酸酷、邻苯二中酸醋酸纤维素等均可用作肠溶材料：环糊精在结肠微生物发酵作用下被分解为寡糖，却不容易被水解，因此不会在胃和小肠中释放药物，可以用于制备结肠靶向给药系统。我国药物释放技术与世界先进水平相比有一定的差距，以缓控释制剂为例，国外已经有200多种，我国正常生产的却不足100种。发展滞后原因冇很多，但辅料的原因不容忽视。以中药给药系统的发展来说，除了中药制剂成分复杂，药效的物质

4、基础难以确定，传统工艺为多，科技含量不高，竞争力弱，附加值低，对复方制剂的研究还存在一些困难等因索外，新型辅料尚未开发应用到屮药制剂屮去也是重要影响因素。口前，虽然已有I九种药用新辅料在屮药制剂屮得到应用，但真正用得较多的只有环糊粘、竣甲基纤维素钠等。现在国内有相当一部分的辅料质量不稳定，也达不到释药技术的要求。所以本来就少的缓控释新剂型药物一部分还只能呆在实验室里，无法进行人规模生产，难以进入币场。另外，我国在新辅料研发和药用辅料质控等方面也落后于发达国家。因此加强对药用辅料质暈提高的研究，重点开发各种制剂用相关辅料，如新的粘合剂、崩解剂、包衣材料、色素、助溶剂、

5、表面活性剂，纤维素衍生物类肠溶辅料、注射用豆磷脂，孵磷脂、注射用波洛沙姆的研制开发，应成为口前我国辅料研发的重点。