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《河豚毒素软胶囊制备工艺及其药效学探究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、河豚毒素软胶囊制备工艺及其药效学探究［摘要］目的研究河豚毒素软胶囊的制备工艺。方法通过单因素考察确定河豚毒素软胶囊的处方及工艺，并通过小鼠热板法考察河豚毒素软胶囊的镇痛作用。结果最佳制备条件：司盘80为增溶剂，维生素E为抗氧化剂，尼泊金乙酯为防腐剂，搅拌时间为90min,明胶：甘油：水=1.0：0.3：1.0o结论制备的TTX软胶囊具有良好的镇痛作用。［关键词］河豚毒素；软胶囊；热板法；制备［中图分类号］TQ460.6［文献标识码］A［文章编号］1673-7210(2012)01(b)-122-02Studyonpreparationprocedurean
2、dpharmacodynamicsofTetrodotoxinSoftCapsuleZHOUFuqionglZHAOJihong2LIWeilBIANHuiminlCHENJunlMENGQinghaill.NanjingUniversityofChineseMedicine,JiangsuProvince,Nanjing210029,China；2.JiangsuJingjiaPharmaceuticalCo.Ltd・,JiangsuProvince,Taizhou225300,China[Abstract]ObjectiveTostudyonthepr
3、eparationofTetrodotoxinSoftCapsule・MethodsSingle-factorwasstudiedtooptimizetheformulationandtechnology.Hotplateexperimentinmicewasusedtoevaluatetheanalgesicactivitiesoftetrodotoxinsoftcapsule・ResultsThebestpreparationconditionscontainedthat,solubilizerwasSpan80,antioxidantwasVitam
4、inE,andpreservativewasEthylparaben.Thestirringtimewas90minutes,andgelatin:glycerol:water二1.0:0.3:1.0.ConclusionTetrodotoxinSoftCapsuleispreparedsuccessfullywithgoodanalgesicactivities・［Keywords］Tetrodotoxin；SoftCapsule；Hotplateexperiment；Preparation河豚毒素（tetrodotoxin,TTX）是一种钠离子通道阻断
5、剂，其毒性虽强，但具有良好的镇痛作用，可以缓解多种钝痛及锐痛，且不产生依赖性，还可用于晚期癌症止痛［1］。软胶囊是现代化新剂型，可提高药物稳定性，相对用药剂量准确，吸收速度优于传统剂型，药物的生物利用度较高［2］。因此，本实验对TTX软胶囊的处方及制备工艺进行单因素考察，并对其药效进行了初步考察。1仪器与试药1.1仪器YLS-6A智能热板仪（山东省医学科学院设备站），DF-101K磁力搅拌器（南京科尔仪器设备有限公司）。1.2试药TTX（江苏泰州市康特生物工程有限公司，批号：000426）,司盘（司盘20、司盘60、司盘80,国药集团化学试剂有限公司），紫
6、苏籽油（大连圣基生物制品有限公司），柠檬酸（国药集团化学试剂有限公司），柠檬酸钠（昆山金城试剂有限公司），尼泊金乙酯（上海凌峰化学试剂有限公司），维生素E（南京立业制药有限公司），□引噪美辛（山西云鹏制药有限公司，批号：H14020771）o1.3动物雌性ICR小鼠，清洁级，体重18〜22g,由上海斯莱克实验动物有限责任公司提供，动物质量合格证号：SCXKC沪）2007-0005o2方法与结果2.1制备工艺的研究2.1.1增溶剂的选择及用量选用3种增溶剂（司盘20、司盘60、司盘80）,每种增溶剂配制5份，其体积按照软胶囊内容物体积的0.10%.0.15%
7、.0.20%.0.25%.0.30%配制，置于磁力搅拌器中在6（rc条件下搅拌，向其中加入蒸馆水,直至搅拌1h水滴仍无法消失为止，记录此时加入水的体积。由于司盘60所制得的油溶液流动性较差，故只考察司盘20与司盘80的增溶效果。结果表明，司盘80的增溶效果较好,故选择司盘80作为增溶剂，用量为内容物体积的0.20%o见图lo图1不同增溶剂对水的增溶曲线2.1.2抗氧化剂、防腐剂的选择及用量配制软胶囊内容物，每个处方含有不同量的维生素E(VE)和尼泊金乙酯,平行两份样品，按照《中国药典》2010版附录XIXC“原料药稳定性试验指导原则”，将各样品置于密封具塞
8、试管，并置于恒温箱，在6(TC条件下放置10d,于第0天、第5天和
