维生素E、β-环糊精包合物制备工艺探究

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1、维生素E、B-环糊精包合物制备工艺探究（武汉生物工程学院，湖北武汉430415）g摘要：采用正交设计法对饱和水溶液法制备维生素E、B-环糊精包合物工艺中维生素E与B-环糊精的比例、包合时间、包合温度进行研究，以筛选出最佳制备工艺。❷关键词：维生素E；B-环糊精；包合物❷中图分类号：R977.2+5文献标识码：A文章编号：1673-2197（2009）03-0027-02维生素E（VitE）为脂溶性维生素，在临床上有较广泛的应用，它能抑制体内自由基反应，促进RNA和蛋白质的合成及增加免疫功能，具延缓衰老作用。维生素E常采用胶丸剂，亦有将其加入到各种复合维生素制剂中

2、的方法。近来有将维生素E制成乳膏剂外用，用于治疗老年性角化斑等皮肤病的报道［1］。VitE易氧化，在各种复合制剂和乳膏中不稳定，增加其稳定性可提高这类制剂的质量。采用复凝聚法制备VitE微囊，能提高稳定性，但制备工艺复杂［2］。制备VitE、B-环糊精（B-CD）包合物的方法有研磨法、饱和水溶液法等［3］。本实验使用饱和水溶液法制备VitE、3-CD包合物来提高其稳定性。❷环糊精（简称B-CD）,具有一个高0.79nm,直径为0.60~0.65nm的非极性筒状空腔，这种特殊的分子结构使3-CD可与其它极性相似，分子大小与其空腔相匹配的不同类型的分子形成包合物［4

3、-5］,经包合后形成的包合物具有比客体分子更优良的性能。3-CD不但能够包合药物中的有效成分，同时其作为药物载体能够除去药物的异味，增加药物的溶解度，减少药物的挥发和氧化等，有利于提高其生物利用度［6-7］o❷1材料与方法❷1.1材料与仪器❷材料：B-CD（国药集团化学试剂有限公司）；VitE（西南制药厂）；无水乙醇（分析纯）；苯二甲醇；微晶纤维素。仪器：UV-1810双光束紫外可见分光光度计（北京普析）；SK250H超声波清洗机（上海一恒）；电热恒温干燥箱（天津泰斯特）；78-1磁力搅拌器（江苏金坛市金南仪器厂）；超级恒温器。❷1.2实验方法❷采用饱和溶液法将

4、B-CD制成饱和水溶液，然后将VitE加入B-CD饱和溶液中。充分搅拌或不断振荡一定时间，使VitE被包合，然后过滤、洗涤、干燥即得。将析出的固体包合物滤过，再用适当的溶剂洗净、干燥，即得稳定包合物［8］。2实验部分❷2.1包合物最佳包合条件的选择❷影响包合的主要因素：维生素E与B-CD的配比、搅拌时间、温度、乙醇的用量。应利用正交设计表进行试验，测定所得包合物中维生素E含量，然后分别按公式计算包合率的测定、回收率、包合物含量，从而确定因素主次与最佳水平，然后按照最佳包合工艺制备VitE-B-CD包合物，并测定收率、含量与回收率。❷2.2包合率的测定❷精密称取一

5、定量B-CD与VitE包合物置于50mL容量瓶中，加少量无水乙醇超声振荡使之溶解，再加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，过滤，取滤液5mL放入50mL容量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，在284nm下测其吸光度A,代入线性方程得其浓度，然后计算包合率。❷包合率（％）=CX50X10mXxX100%❷x（%）=nlX473nlX473+n2X1135X100%^c—代入线性方程所得VitE浓度（iig/mL）❷m—包合物质量（ug）❷x—包合物中VitE的质量百分数（%）❷nl—包合前VitE的物质的量（mol）❷n2—包合前B-CD的物质的量（mol）❷1135、473分

6、别为3-CD.VitE的相对分子质量。❷2.3包合物含量测定❷2.3.1波长选择❷取VitE无水乙醇溶液和0-CD无水乙醇溶液，在200〜400nm处进行光谱扫描，扫描速度1200nm/min，VitE在284nm处有最大吸收而3-CD没有，故测定波长设定为284nm[9]o见图1。❷2.3.2标准曲线制备❷精密称取VitE对照品约200mg,置于lOOmL容量瓶中，用无水乙醇配成浓度为2mg/mL对照品贮备液。分别精密量取1、2、3、4、5、6、7、贮备液置于100mL容量瓶中，加无水乙醇至刻度，得到系列浓度的对照品溶液，分别于284nm处测定A值，求得回归方

7、程为C=235.7A-2.3765；r=0.9975oVitE浓度在25~170ug/mL范围内线性关系良好。2.3.3回收率实验❷精密称取VitE标准品53.8mg,用无水乙醇溶解并加入等量B-CD后用60%乙醇定容于50mL棕色容量瓶中，待溶解后测定吸收度，求得回收率为(100.2±0.68)%(n=4)。令2.4稳定性实验❷采用经典恒温法，对VitE、B-CD包合物进行了稳定性试验。测定了VitE、3-CD包合物在不同温度下，不同取样时间的药物含量，根据这些数据计算不同温度下的K值(见表1),用lgK对1/T回归，计算得到VitE包合物在室温20°C的K值

8、为2.61X10-5,室