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1、中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem),2003年12月,第22卷 第12期·754·E2mail:xyylc@shyyxx.comhttp://xyyl.chinajournal.net.cnhttp://zgxyylczz.periodicals.com.cn中国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem),2003年12月,22(12):7542756.头孢地尼的临床应用顾学章,茆亦一(上海第二医科大学附属瑞金医院卢湾分院内科,上海 200020)[关键词]头孢菌素类;头孢菌
2、素酶;细菌感染;的第3代口服头孢菌素,其化学结构特点是在72氨头孢地尼基头孢烷酸的7位侧链上引入氨基噻唑基、羟亚氨基,3位侧链上引入乙烯基。3位侧链上的乙烯基可-[摘要]头孢地尼是头孢菌素类第3代口服抗生提高其口服吸收性,且不仅保持了头孢克肟对G素,除对β2内酰胺酶具有高度的稳定性,对肠杆菌的抗菌效力,而且还增强了现有口服头孢类抗生素+科细菌作用突出外,还增强了对革兰阳性细菌的作对G菌的作用,特别是对葡萄球菌属的抗菌效力。用,特别是对葡萄球菌属的抗菌效力,其3位侧链上药理作用 头孢地尼和其他β2内酰胺类抗生素一的乙烯基
3、可提高其口服吸收性,是治疗社区获得性样,通过与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白(PBP)[3]感染安全有效的药物。结合,使细胞壁肿胀,溶解,直至死亡。头孢地尼与青霉素结合位点有较高的亲和力,主要作用于[中图分类号]R563.1;R978.11PBP2和PBP3。作为第3代头孢菌素,头孢地尼对+-[文献标识码]AG和G有广谱抗菌活性,可抑制90%～100%的[文章编号]100727669(2003)1120754203临床分离菌,如甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)、表皮葡萄球菌(MSSE)、链球菌(包括肺炎 头孢地
4、尼(cefdinir)是新一代的头孢第3代口服链球菌)、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉[1]抗生素,1988年首次合成,1991年开始应用于日菌、大肠埃希菌,甚至对淋球菌、卡他布兰汉菌、吲哚本,1997年12月得到美国FDA批准,开始在美国阳性的变形杆菌也有良好疗效,但对铜绿假单胞菌、使用,由于其口服吸收好,不良反应小,抗菌谱广,不洋葱假单胞菌、不动杆菌、肠道球菌和李斯特菌无-仅对革兰阴性细菌(G)有效,对革兰阳性细菌效,对军团菌和厌氧菌,包括拟杆菌和梭状芽孢杆菌+[2][426](G)也有较高抗菌活性,受到临床
5、的欢迎。最近族也无效。与头孢克肟、头孢布烯(ceftibuten)、该药已在中国上市,商品名“全泽复”,现将其药理学头孢泊肟(cefpodoxime)、头孢克洛(cefaclor)相比,特性及在临床应用的情况综述如下。头孢地尼对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链+-理化特性和化学结构式 头孢地尼为白色至浅黄色球菌等G的抗菌活性强;而对G,其抗菌活性与[5]的结晶性粉末,无味或略有轻微异味,略溶于0.1头孢克肟相似,但明显优于头孢克洛。-1mol·L的磷酸盐缓冲液(pH7.0),难溶于水、甲另外,头孢地尼对需氧菌产生的
6、多种青霉素酶、醇、乙醚。其分子式为C14H13N5O5S2,相对分子量头孢菌素酶具有很高的稳定性,从相对降解率数值[3]来看,低于第1,2代头孢菌素代表品种头孢氨苄和为395.42,化学结构式如下:头孢克洛1～2个数量级,而与头孢克肟相似;对厌氧菌β2内酰胺酶稳定性稍弱,但也强于头孢克洛。因而,头孢地尼对多种产β2内酰胺酶临床分离菌也图1 头孢地尼的化学结构式 Fig1Structureofcef2[收稿日期]2003201209[接受日期]2003203217dinir[作者简介]顾学章(19492),男,上海人
7、,医学硕士,主任医 与其他第3代口服头孢菌素相比,头孢地尼的师,主要从事肺部感染性疾病,肺癌和间质性肺病的防治和口服吸收性好,对β2内酰胺酶具有高度的稳定性,抗研究工作;茆亦一(19792),女,上海人,医学学士,住院医+菌谱广,尤其是对G抗菌活性明显增强。头孢地师,主要从事内科临床工作。尼具有较强的抗菌活性与其化学结构及作用特点有[联系人]顾学章。Phn:862212546220670。E2mail:Guxu2关,头孢地尼是在头孢克肟(cefixime)的基础上开发ezhang@cableplus.com.cn 中
8、国新药与临床杂志(ChinJNewDrugsClinRem),2003年12月,第22卷 第12期E2mail:xyylc@shyyxx.comhttp://xyyl.chinajournal.net.cnhttp://zgxyylczz.periodicals.com.cn·755·[7]有较高的抗菌活性。菌清除率在头孢地尼组为
