芎归鼻用喷雾剂的制备及其体外释药与在体吸收特性评析

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1、第3l卷第1期中国中药杂志Vo1．31，Issue12OO6年1月ChinaJournalofChilll~ieMateriaMedieaJanuary，2OO6芎归鼻用喷雾剂的制备及其体外释药与在体吸收特性评析陈燕军H，金日显，杨洪军，张鹤2，曾静3(1．中国中医科学院中药研究所，北京1~70；2．首都医科大学中药系，北京100054；3．广西中医学院药学院，广西南宁530001)[摘要]目的：制备芎归鼻用喷雾剂，并研究其体外释药及在体鼻黏膜吸收特性。方法：采用正交设计对芎归鼻用喷雾剂进行处方筛选；通过动态透析法考察其在Ringer液中的释药特性；通过在体大鼠鼻黏膜吸收试验考察其在体

2、吸收特性。结果：最优处方为PemulenTR-10．35％，EfTA0．2％，PEG4~1％，黄原胶0．2％，三乙醇胺适量(调处方DH7．0)。其体外释药及在体吸收均符合Higuchi分布模型。结论：芎归鼻用喷雾剂的制备工艺基本可行，其体外释药与在体吸收有良好的相关性。[关键词】芎归鼻用喷雾剂；体外释药；在体吸收[中图分类号]R283[文献标识码]A[文章编号]1001—5302(2006)01．0034-04芎归散，又称佛手散和芎莠汤，由川芎和当归21．2仪器味中药组成，始载于宋朝许叔所撰《普济本事方》，具AEL一200电子天平(日本岛津公司)，透析袋有活血、行血、止痛之功效。现代研

3、究表明，川芎和D21一(截留分子质量800～14400，美国)，HZQ—C当归中的挥发油具有解痉、扩血管等作用⋯，临床上空气浴振荡器(哈尔滨市东联电子技术开发有限公可用于治疗脑动脉硬化等症【。由于鼻腔给药后，司)，JB一2A型恒温磁力搅拌器(上海雷磁新泾仪器能增加药物向脑内递释，故根据临床需要，利用有限公司)，UV一30紫外分光光度计(日本岛津公芎归散超临界co2萃取物(supemridcalcarbondioxide司)，DL一120A超声波清洗仪(上海之信仪器有限公fluidextraction，co2SFE)制备鼻用喷雾剂，并研究了司)，SYB—D精密定量输液泵(北京国营青云仪器

4、制备工艺和影响因素及其体外释药与大鼠鼻黏膜在厂)。体吸收特性与相关性。1．3动物1材料sD大鼠，雌雄各半，体重250—30g，北京维通1．1药品、辅料和试剂利华实验动物技术有限公司提供[SCXK(京)2002—芎归散超临界co2萃取物(自制，总苯酞含量为0003]。29．23％，批号205~21)，藁本内酯对照品(自制，系2方法与结果从川芎药材中提取分离，并经IⅣ，IR，NMR光谱鉴2．1总苯酞的含量测定定，纯度经HPLC检查无杂质峰)，聚乙二醇4OO挥发油是芎归散co2一SFE中主要活性成分，具(PEG4OO，北京益力精细化学品有限公司)，有解痉、扩血管等作用，挥发油中主要含有以藁本

5、内Pemulen~TR．1(美国诺誉公司)，黄原胶(XG，北京凤酯为主的苯酞类成分，故本实验以其中总苯酞的含礼精求商贸有限责任公司，批号20040825)，乙二胺量作为工艺研究中渗透量的评价指标。四乙酸(E肌，济南华幸化工集团有限公司)，其余2．1．1检测波长的确定精密吸取3mg·mLI1藁试剂均为分析纯。本内酯对照品溶液10，加甲醇稀释至10mL，以甲醇做空白，20～400am绘制吸收曲线(图1)，结[收稿日期]2005-07．18果最大吸收波长为27511111，故为测定波长。[通讯作者]陈燕军，Tel：(010)64014411．2952。E-mail：ivycyj@163．co

6、in2．1．2干扰试验精密吸取未加原料的空白芎归·34·第3l卷第1期中国中药杂志V0I_31．Islel2OO6年1月ChinaJournalofChill~MateriaMedieaJanuary，2006鼻用喷雾剂0．25mL加甲醇稀释至50mL，以甲醇做表1因素水平空白，在波长200—400am扫描，并绘制吸光曲线(图1)。结果表明，辅料对样品的测定基本无干扰。2．1．3线性范围确定取3嘲·mL藁本内酯对照品溶液0．4mL，加甲醇至10mL，摇匀，分别精密吸取0．05，0．1，0．2，0．4，0．8，1．2，1．6mL于10mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，在275舢波长下测

7、定，以含量对吸光度回归，结果藁本内酯在0．619．2腭·nlL线性关系良好，回归方程l，=0．0290+0．0835X，r=0．9994(n=7)。2．1。4样品测定精密吸取芎归散co2一SFE0．15mL、优化后的芎归鼻用喷雾剂0．25mL加甲醇稀释至50mL，以甲醇作空白，在波长200～400nm扫描，结果如图1。方差来源离差平方和自由度方差FPA1126．78225．39I67．15<0．05B257．8462l28．92315．37D6