药理学 抗高血压药

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1、第18章　抗高血压药(Antihypertensivedrugs)又称降压药(hypotensivedrugs)一、血压及高血压病血压形成过程：血压、动脉血压、收缩压、舒张压、构成成分高血压病：定义、收缩压和舒张压在高血压中的地位、分类血压升高的机制血压形成过程高血压病判别标准(1990年WHO)：成人血压≥18.7kpa/12.0kpa(pa:牛顿/米2)或≥140mmHg/90mmHg(1mmHg=0.133kPa)收缩压和舒张压在高血压中的地位:高血压的危害：压力高度+持续时间故舒张压地位>>收缩压，降压药主要着

2、眼于降低舒张压。高血压病分类根据发病原因：原发性高血压：约占90％继发性高血压：约占10％根据病情：Ⅰ期：无器官损害客观表现Ⅱ期：至少有一项器官损害表现Ⅲ期：出现器官损害的临床表现根据血压(收缩压和/或舒张压)：轻度：140~180/90~105(mmHg)中重度：≥180/105(mmHg)二、抗高血压药分类利尿药：ACE及AT1阻断药：卡托普利、氯沙坦受体阻断药：普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔钙拮抗剂：硝苯/尼群/氨氯地平,Verp,DTZ交感神经抑制药：中枢性降压：可乐定、-甲基多巴、莫索尼定神经节阻断药：美加

3、明抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平、胍乙啶肾上腺素受体阻断药：()哌唑嗪、特拉唑嗪,()拉贝洛尔扩血管药：直接扩血管药：肼曲嗪、硝普钠钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪其他：吲达帕胺、酮色林中枢交感N抑制药可乐定甲基多巴神经节阻断药：美加明抗NE能神经末梢药利血平胍乙啶、-受体阻断药哌唑嗪普萘洛尔血管扩张药钙拮抗剂肼屈嗪硝普钠钾通道开放药利尿药：噻嗪类、氯噻酮醛固酮血管紧张素肾素RAAS抑制药卡托普利受体阻断药抗高血压药物作用位点三、常用抗高血压药(一)、利尿药要点：中效利尿药如氢氯噻嗪、氯噻酮是基

4、础降压药，单独使用适用轻度高血压，中重度时常与其他药物合用。高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者。宜小剂量应用。注意电解质和代谢紊乱，如低血钾,高肾素(故常合用-R阻断药),高血糖,高血脂等。利尿药降压作用机制早期：排钠利尿细胞外液及血容量↓血压↓长期(3-4W后血容量及心输出量恢复至正常)：血管壁细胞内缺钠Na+/Ca2+交换细胞内低钙血管张力↓血压↓[Ca2+]i↓→血管平滑肌对缩血管物质(如NE)反应性↓血压↓诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等血压↓(二)、钙拮抗剂常

5、用药：硝苯地平(nifedipine)、尼群地平(nitrendipine),尼卡地平(nicardipine),尼莫地平(nimodipine),非洛地平(felodipine),氨氯地平(amlodipine),拉息地平(lacidipine)(心脏抑制作用较弱)。可单独应用，也常与受体阻断药、利尿药、ACEI合用。降压主要作用机制：[Ca2+]↓→小动脉血管平滑肌松弛→降压逆转高血压所致的心脏肥厚钙拮抗剂降压特点二氢吡啶类对血管选择性强，降压易引起反射性交感兴奋(控释剂可延长作用时间，降低反射性兴奋作用)；不减

6、少心输出量和心、脑、肾血流量；不引起体位性低血压；不引起水钠潴留；一般对老年人、低肾素活性的高血压疗效较好；(三)、受体阻断药用于高血压治疗的有10多种，常用的有(1A类)普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)、(2A类)阿替洛尔(atenolol)、美托洛尔(metoprolol)、比索洛尔(bisoprolol)、(3类)拉贝洛尔(labetalol)、卡维洛尔(carvedilol)。常用A类，即无内在活性；对支气管敏感者选用2类即选择性1受体阻断药更好；3类为,受体阻断药。作用机

7、制心脏抑制：心输出量↓，心率↓，降压肾小球旁器1受体阻断：减少肾素分泌，阻断RAAS系统，降压中枢受体：使交感N功能降低阻断突触前膜2受体：抑制正反馈，减少递质的释放降压改变压力感受器的敏感性增加PGI2受体阻断药降压作用特点降压作用缓慢、平稳，适用于轻、中度高血压(尤其是伴有心绞痛和脑血管疾病和心输出量和肾素活性高患者)；不引起体位性低血压；常口服给药(静脉给药因反射性交感+，降压效果差),停药过快易至血压反跳；长期用药不产生耐受性(可长期用药)；脂熔性高的药物(如普萘洛尔)剂量个体差异较大(20~160mg

8、/d),水溶性高的(如阿替洛尔、纳多洛尔)个体差异较小；常与利尿药、血管扩张药合用，取长补短。(四)、血管紧张素Ｉ转化酶抑制剂常用药：卡托普利(captopril)、依那普利(enalapril)、西拉普利(cilazapril)、培哚普利(perindopril)、雷米普利(ramipril)、福辛普利(fosinopril)、