蓓畅-前列地尔注射液-全科

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1、1前列地尔注射液(本溪雷龙）靶向改善微循环领先品质更安全通用名称：前列地尔注射液生产厂家：本溪雷龙药业有限公司注册商标：蓓畅研发单位：北京中海康医药科技发展有限公司制剂规格：5ug/1ml/支、10ug/2ml/支录入国家医保、地方医保、军队医保2009年7月隆重上市主要内容：一、公司简介二、药理机理三、产品优势四、临床应用五、临床文献六、用法用量七、用药注意八、同类品种公司简介2003年9月成立北京中海康医药科技发展有限公司2004年1月合作本溪雷龙药业有限公司2008年9月申办本溪经济开发区中海康药业有限公司核心研发能力核心创新能力核心营销体系科技创新造福医

2、患6产品的研发历程20032005~20062006,82009.7研发历史获得SFDA的临床批件完成临床总结报批生成国内全面上市北京中海康医药开始前列地尔脂微球技术研究7前列地尔简介前列地尔：是人体各组织细胞自身分泌的生理活性极强的物质。1962年瑞典科学家Bergstrom等对前列地尔进行了分离和结构确定。发现其具有非常独特和广泛的药理作用。81982年三位瑞典科学家获得了诺贝尔奖9更新一代质量标准最高、创新常温无菌工艺（蓓畅-本溪雷龙）第三代脂微球载体制剂（凯时）第二代环糊精包合物（保达新）第一代传统老工艺无菌粉针剂前列地尔药物剂型优变10前列地尔脂微球结

3、构示意图前列地尔卵磷脂软基质油0.2µm11脂微球与红细胞直径比130-5012脂微球跨膜机理细胞膜融合作用（Fusion）占60%细胞胞饮作用（Endocytosis）占40%13药理机理（一）靶向扩张病变血管1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺血区供血，高效改善微循环障碍。2、在正常血管无扩张作用，不影响全身的血压。14靶向扩张病变及痉挛血管机理2、抑制神经末梢释放去甲肾上腺素1、降低血管平滑肌细胞内钙离子水平15病变血管靶向聚集的机理血管痉挛、血管壁皱褶血管壁硬化、粗糙血管内皮细胞间隙扩大血流由层流变为湍流流速变为异常前列地尔在病变部位靶向沉积16前列地尔的靶

4、向性病变血管痉挛血管病变情况下前列地尔17荧光标记的---前列地尔病变血管壁前列地尔的靶向性181、靶向抑制血小板凝聚，防止血小板血栓的形成；2、不降低血小板计数，不影响全身的凝血机制。药理机理（二）抑制血小板聚集PGE1TXA219药理机理（三）促进红细胞变形前列地尔促进红细胞变形，使部分僵硬红细胞易于通过毛细血管，有效改善了微循环障碍20药理机理（四）保护细胞膜，稳定溶酶体膜1、抗脂质过氧化反应，改善细胞膜流动性：PGE1可对抗细胞膜微粘度等变化。2、升高细胞内CAMP：CAMP可抑制磷酸脂酶A2活性，从而稳定细胞溶酶体膜，防止细胞坏死。21药理机理（五）保

5、护血管内皮细胞1、明显减少外周血循环脱落内皮细胞（CEC)数量明显减少。2、明显降低血浆内皮素（ET）的生成。22药理机理（六）防治动脉粥样硬化1.减少动脉壁胆固醇的含量2.抑制平滑肌细胞的增殖：减少胶原和氨基葡萄糖原合成，抑制胆固醇和羊毛淄醇的生物合成，从而防止动脉粥样硬化斑块形成23细胞和组织缺血药理机理（七）抑制氧自由基的生成氧自由基脂质过氧化反应细胞和组织损伤PGE1防止细胞和组织缺血及再灌注损伤扩张血管24药代动力学吸收：3H标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。分布：前列地尔主要分布在肾，肝，肺、血管等组织中。代谢：

6、本品主要与血浆蛋白结合，在血中代谢，代谢物13、14-二氢-15-酮-PGE1的90%通过肾脏排泄，其余经粪便排泄。毒理：静注给予小鼠、大鼠和狗至可能承受最大药物剂PGE1：250ug/kg未见动物死亡及严重急性毒性反应。其它：本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。25产品优势（一）工艺先进粒径均匀，平均为：0.12～0.28μm，高纯度、精制日本进口蛋黄卵磷脂最先进的常温无菌生产工艺前列地尔注射液（本溪雷龙)主要杂质前列腺素A1限度在1.5μg/ml以下26产品优势（二）疗效及安全更确切优势质量标准：同类产品的最高标准。靶向性：脂微球技术的特异性分布，易聚集于病变血

7、管、痉挛血管和狭窄血管等病变部位。持续性：在脂微球包裹的屏蔽保护下，前列地尔在肺部灭活有传统制剂80%大大降低至10%以下。高效性：仅需传统剂型给药剂量的十分之一，疗效更高。安全性：采用日本进口的精制高纯度蛋黄磷脂包裹，无溶血磷脂的产生，安全性极高。低副反应：前列地尔在脂微球的屏障保护下，明显减少血管刺激和炎性反应。27最高的质量标准前列腺素E1：是有效成分。前列腺素A1：是无活性杂质物质，目前的国家药品标准：3.0μg/ml。282、脂微球制剂：经肺循环仅10%被灭活，达到持续有效血药浓度1、传统制剂：经肺循环80%被灭活，无法达到有效血药浓度持续性作用机理肺部

8、灭活率由9