药用高分子材料第三章高分子材料在药物制剂中的应用原理

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1、第三章高分子材料在药物制剂中的应用原理3.1高分子材料的界面性能3.2高分子与药物构成的复合结构类型3.3高分子辅料在药物制剂中的应用3.4药物经过聚合物的扩散高分子材料的界面性能一、表面与界面性能表面：暴露于真空的材料最外层部分；界面：不同物体或相同物质不同相之间相互接触的过渡部分。有时，界面和表面也统称为表面。体相性能表面性能材料性能影响整体性能影响使用效果高分子材料的界面性能1.表面与高分子的吸附（高分子从溶液中吸附到固体表面）高分子的吸附结果高分子链可采取的构象减少高分子取代水分子和固体表面结合熵减结合力加强吸附驱

2、动力高分子材料的界面性能高分子吸附的具体表现一条高分子链吸附多处固体表面不同高分子链分别吸附后相互勾连不同高分子链分别吸附后勾连其它未吸附高分子高分子材料的界面性能吸附机制理论eg：生物黏附给药系统该系统是利用材料对生物黏膜表面的黏附性能，使给药系统在生物膜特定部位滞留时间延长，或达到使药物在特点部位吸收的目的。描述吸附进行机理的理论共有四种，如下：高分子材料的界面性能①电荷理论－电荷扩散产生双电层黏附②吸附理论－范德华力、氢键、疏水键力、水化力、立体化学构象力黏附③润湿理论－材料溶液在黏膜扩散，润湿黏膜黏附④扩散理论－相

3、互扩散导致分子间相互缠绕目前广泛接受的是扩散理论。高分子材料的界面性能吸附量影响因素及规律①浓度浓度增加吸附量趋于极限值，极限吸附量（以质量计）高分子>小分子②高聚物分子量低分子量：极限吸附量随分子量增加而增加。高分子量：影响不明显。高分子材料的界面性能③吸附介质（化学性质、比表面、孔性质）A化学性质－决定高分子和溶剂的竞争B比表面－决定吸附量C孔性质－分级高分子非孔性介质优先吸附分子量大的分子，吸附层中分子量分布窄；对于孔性介质，受孔径限制，高分子的分子量越大，吸附量越小。高分子材料的界面性能④溶剂良溶剂：极限吸附量小；

4、不良溶剂：极限吸附量大。溶剂竞争:溶剂与吸附介质表面形成氢键或较强吸引－高分子表观吸附为零或负吸附。⑤温度温度升高，极限吸附量有时减少，有时增加。高分子材料的界面性能高分子吸附模型无规线团抛锚链段－表面①Simha,Frisch,Eirich-柔性高分子稀溶液模型吸附的高分子只以少数链段附着在表面上，其余的链形成线圈或桥伸展在溶液中。②Silberberg:吸附的高分子有许多链段附着在表面上，而伸进溶液的线圈很小。高分子材料的界面性能高分子吸附在界面上的构型单点附着线圈附着分子平躺在表面无规线团的吸附非均匀的链段分布多层吸

5、附高分子材料的界面性能极限吸附量估算适用于单层吸附，吸附高分子为线团状。注意：实际吸附量往往大于该估算值。高分子材料的界面性能高分子吸附链段数与表面覆盖度的关系适用于柔性高分子稀溶液的吸附模型。注意：低覆盖度时，正比于M的平方根；高覆盖度时，正比于M。另外，高分子链柔性越强，越大。高分子材料的界面性能2.高分子表面膜成因：高分子链链节抛锚在表面，其余链节伸展在形成界面的体相中，在溶解高分子的一相界面成膜。成膜过程：确定展开体系；选择展开溶剂。油水界面展开成膜时，展开剂的选择规律：若高分子溶于水相，展开剂溶于油相；若高分子溶

6、于油相，展开剂溶于水相；展开剂密度：介于油水之间，浮在界面。高分子材料的界面性能高分子表面膜的特性影响分析①膜性质：分子量对膜性质影响小；表面压相同，则链节所占面积相同；取向相同,表面电势相同。②胶凝性：分子间或分子内氢键使得表面黏度一般很大，易胶凝。③力学性质：力学性质与分子量有关，凝胶面积随分子量增加而增加，凝胶压力随分子量增加减小。高分子材料的界面性能④凝聚性：增加高分子链间的吸引力，膜更凝聚。eg：聚甲基丙烯酸乙酯比聚丙烯酸乙酯的膜有更大凝聚性⑤耐压性：增加侧链长度会降低膜的可压缩性。油水界面，侧链增长，因油溶解非

7、极性侧链，高分子易脱离界面进入油相，膜的崩溃压力降低即可压缩性降低。高分子材料的界面性能⑥展开性能：共聚能改善高分子展开性能。eg：聚苯乙烯不能在水面展开，但苯乙烯和丙烯酸或醋酸乙烯酯的共聚物可以展开。⑦膜的扩张性：带有可电离的极性基，电离后产生的同性电荷更利于膜的扩张。高分子材料的界面性能3.药用功能膜药物控释膜定义：包裹在药物颗粒、微丸或片芯表面的高分子膜，由高分子乳胶粒子或高分子溶液形成的连续包衣膜，要求包衣工作温度在Tg以上，在一定温度下冷却凝固的薄膜。膜的透过性客观上决定释药的速度。高分子材料的界面性能药物控释膜

8、通透性及影响因素控释膜通透性：控释膜对药物的通运能力，一般用药物对控释膜的透过系数表示。控释膜通透性影响因素：膜材料、增塑剂、制孔剂、包衣溶剂及扩散介质的pH值等。高分子材料的界面性能膜材料:膜的主要基质组分。eg：EC透过性是CA的1/10。增塑剂：软化胶乳粒子并降低Tg，使包衣过程能在低温下进行，便