第二章高分子材料在药物制剂中的应用原理

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1、Chapter2药用高分子材料在药物制剂中的应用原理本章内容2.1药用高分子材料概述2.2药用高分子材料的特殊性能2.6药物经过聚合物的扩散2.5药用高分子辅料在药物制剂中的应用2.4药用高分子与药物构成的复合结构类型2.3药用高分子材料的界面性能2.1药用高分子材料概述1药用高分子材料的概念生物材料：一切用于人体，并直接或间接接触人体，而不产生任何影响的一类特殊材料，具有生物相容性。即无毒副作用。分为医用生物材料与药用生物材料两大类。医用生物材料：临床治疗上与人体直接或间接接触的生物材料。药用生物材料：现代药物制剂中协助主药（原料药）产生特殊功能的一类材料，如控缓释、靶向、黏附等，以及

2、包装药品或与药品直接接触的一类生物材料。药用高分子材料药用高分子材料与传统辅料的共同点与不同点共同点：都是主药以外的另一种材料，一般说来它们单独使用无药效作用（部分具有很小的医疗价值与防治作用），但又是制剂中必不可少的辅助材料。不同点：（1）出发点不同，产生的术语叫法不同。站在药剂学的立场，原料药主药，其余称辅料；站在材料学的立场，是生物材料的药用分支（2）历史发展与科学进步造成的内涵差异。传统剂型膏丹丸散、片剂、注射剂、胶囊剂淀粉、纤维素及其衍生物、明胶现代剂型控缓释制剂载体、靶向给药、脉冲式给药、智能反馈式给药系统所需材料生物可降解材料：聚乳酸、聚乙醇酸及其共聚物药用水凝胶材料：乙烯

3、类：PVA、PVP、PAAm、卡波姆(carbomer)及聚乙二醇（PEG）药用生物粘附材料：AA、PAA、PHEMA、PEO两亲生物材料：PAsp-PEO、PBLA-PEO离子聚合物材料：药树脂、海藻酸钠聚阴离子与钙离子交联物（3）涵盖的范围不同传统：小分子无机酸碱盐、有机醇酚酯醚、乳化剂、助悬剂、添加剂现代：载体，分散固液体、控缓释、包合、乳化、黏附、靶向、反馈刺激还包括包装用品，输液袋或药物胶囊薄膜2药用高分子材料学的研究内容及分类它的宗旨就是根据现代药剂学不同剂型的要求，按照材料学内部固有规律，设计研制开发新的药用高分子材料（1）计算机设计具有特殊功能材料（2）合成（3）分离纯化

4、（4）表征材料结构性能（5）从自然界动植物或海洋生物中提取纯化新材料（6）用生物工程、微生物发酵研制、提纯（7）用基因工程合成（8）对现有天然或人工合成的材料进行修饰改性（9）研究材料与药物之间的作用（10）生物学评价（相容性、稳定性、降解机制（11）选择模型药物体外试验（12）研究材料与人体组织、体液、细胞相互作用机制分类（1）来源天然材料、半天然材料、人工合成（2）稳定性可降解材料和惰性材料可降解材料：生物降解－水解或酶解，降解的中间产物与最终产物对人体无毒副作用惰性材料：无机小分子渗出排出体外（3）材料种属无机生物材料、有机高分子生物材料、合金生物材料、微生物合成材料、生物技术合成

5、材料（4）现代制剂与剂型（5）化学结构聚酯类、乙烯类等（6）材料特殊功能生物可降解材料、药用水凝胶、黏膜黏附材料、两亲生物材料、离子聚合物及其复合物、惰性生物材料优点：（1）便于从事剂型研究人员从剂型或制剂特殊要求出发，去寻找相关的药用生物材料（2）能更深地挖掘与发现材料与人体组织作用机理与理论，提供这种材料功能所依赖的生理作用基础，如黏膜黏附生物材料中丙烯酸与聚多糖材料为什么会黏附黏膜，机理是什么，举一反三。（3）尽可能减少材料交叉与重复3药用高分子材料在现代药剂学中的作用（1）是现代药剂学物质基础一二代制剂中：赋形、分散、黏合、稀释、增溶、润湿、包衣、稳定三四五代制剂中：独特专一（2

6、）在现代剂型中的作用A增强和扩大主药的作用和疗效，降低毒副作用；B改变药物的给药途径并提高生物利用度，调控主药的体内外释药速率与释药规律；C可逆性改变人体局部生理某些机能，以利于药物吸收；D改变主药的理化性质，使之更适合于药效发挥；E增强主药稳定性，掩盖主药不良味道及减小刺激性（3）发展受到现代药剂学的推动和促进4药用高分子材料发展现状与趋势（1）发展简史20世纪50－60―――制药工业北大冯新德首次提出文革中断80年代开展90年代临床―――丙烯酸聚合物及可降解聚乳酸类高分子（2）发展现状A从事药用生物材料研究人员与药剂工作者严重脱节；B研制需要高技术、高投入、规模小，全国辅料生产分散管

7、理不严；C药用生物材料开发周期长、成本高、效益低、缺乏吸引力（3）发展趋势品种规格多样化，分子结构复杂化，材料功能专一化，向专门化、集团化、高技术、高附加值方向发展１．药用高分子材料与传统辅料的共同点及不同点？２．药用高分子材料的研究内容？３．按材料特殊功能可将药用高分子材料分为哪几类，这样分类的优点是什么？作业2.2药用高分子材料的特殊性能一生物相容性1细胞毒性试验2动物急性毒性试验3动物长期毒性试验4致突、致畸（生殖毒性）致癌试