乙基纤维素在药物制剂中的应用

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1、ｓｕｎｓｈｉｎｅ乙基纤维素在药物制剂中的应用作者：姬静　郭圣荣　方晓玲摘要：乙基纤维素(EC)是应用广泛的水不溶性纤维素衍生物。EC作为药物辅料，可用作药物骨架、包衣材料、载体、粘合剂、囊材等。本文就其制备、性质及在药物制剂中的主要应用作一简要概述。关键词：EC；骨架；包衣材料；缓(慢)控(制)释放中图分类号：TQ460.4　　文献标识码：A文章编号：1001-8255(2000)02-089-04ApplicationofEthylcelluloseinPharmaceuticsJIJing,GUOSheng-Rong,FANGXiao-Ling(Dept.ofPharmaceutics,

2、ShanghaiMedicalUniversity,Shanghai200032)ABSTRACT:Ethylcellulose(EC)isoneofthewidelyuseddrugexcipients,whichcanbeusedasdrugmatrix,coating,carrier,adhesive,encapsulatingmaterialandsoon.Thispaperreviewsthepreparation,propeHTyandapplicatiionofECinpharmaceutics.KeyWords:EC;matrix;coating;sustainedorcon

3、trolledrelease　　纤维素是在自然界分布最广也是最重要的多糖之一，是D-葡萄糖单体间脱水、以β-1，4-葡萄糖苷键的形式连接起来的长链天然高聚物。在纤维素的化学结构中，链中的每个葡萄糖单元均含有3个具有化学反应活性的羟基。通过与羟基的化学反应可制备一系列具有不同羟基取代基的纤维素衍生物，如甲基纤维素、乙基纤维素(EC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲纤维素、醋酸纤维素和邻苯二甲酸醋酸纤维素等。由于它们易于制备、来源广、价格便宜、具有各种不同的优异性能，纤维素衍生物已成为应用最广的药用高分子辅料。纤维素衍生物的性能取决于羟基取代基的种类和取代程度。取代程度一般用取代基所占的重量百分

4、数或者用被取代的羟基个数——取代度(degreeofsubstitution,DS)来表示，如平均每个葡萄糖单元中有2个羟基被取代，取代度就为2。　　EC是纤维素的乙基醚，是乙氧基置换羟基的纤维素衍生物，呈白色易流动的颗粒或粉末，药用规格EC的取代度为2.25～2.60，乙氧基含量为44.0%～51.0%。下面对EC的制备、性质及其在药物制剂中的应用作一简述。1　制备　　它是由木浆或木棉经碱处理，再使碱性纤维素与氯乙烷进行乙基化制得，或是纤维素与乙醇在脱水剂存在下反应而成。ｓｕｎｓｈｉｎｅｓｕｎｓｈｉｎｅ2　性质2.1　溶解性　　EC不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇，但能溶于乙醇、丙酮、异丙醇

5、、苯、氯仿、二氯甲烷、氯乙烷、四氯化碳等多种有机溶媒。　　EC的溶解性质与其取代度有关。当浓度一定时，将EC配成最低粘度溶液所需的乙醇的量与取代度成反比。例如DS为2.17～2.35的EC可溶解在甲苯-乙醇［60∶40(w/w)］，DS为2.35～2.62的EC则在甲苯-乙醇［80∶20(w/w)］中溶解度最大［1］。　　当芳香烃类作为溶剂单独使用时，EC溶液粘度较高，只能将其配成低浓度才可实际应用。而以乙醇或甲醇为溶剂的EC溶液尽管粘度较低，但所成膜的机械性能很差而不能使用。如采用芳香烃与乙醇或甲醇的混合溶剂制备EC溶液，其粘度低于单独使用其中任何一种溶剂，且所成膜的强度很好。表1列出了部

6、分有机溶剂为溶媒得到的EC溶液及成膜的性质［1］。表1　EC的粘度和膜的性质(EC15g溶于溶剂100ml中)溶剂溶液的性质(25°C)膜的性质粘度(cPa*s)比重(g/cm3)屈服点试验(kg/cm2)延伸率(%)正丁醇19000.8484256乙酸丁酯5900.9014307乙醇5600.850-a-a乙酸乙酯3600.92444091，2-二氯乙烷4701.2384205丁酮3200.845428b7b甲苯19300.89044012甲苯-乙醇［80∶20(w/w)］2600.8874407[table=98%][tr][td]　　a太脆而不能测定；bｓｕｎｓｈｉｎｅｓｕｎｓｈｉｎｅ

7、薄膜呈桔皮皱纹　　低分子量的脂族酯或酮均可制备相对低粘度的EC溶液，并且膜具有良好的强度和延展性。但在大多数情况下，将它们与少量低分子量的醇混合，可得到粘度更低的溶液便于使用。2.2　力学性质　　所有聚合物的力学性质都与分子量有关，分子量较低时，膜的强度随分子量增大而提高，但当分子量增大至一定程度时，强度就不再随之变化。理论上，在此变化曲线上，该拐点应出现在聚合度为200～250处，对应的纤维素衍生物的分子量