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1、抗生素的合理应用1929年英国学者Flemming首先发现了青霉素,1939年Chain提取并纯化了青霉素,开创人类应用抗生素的纪元。目前抗生素有300余种。现代抗生素的定义:由某些微生物产生的能抑制某些其他微生物增殖的物质叫做抗生素。抗生素的定义1、破坏细菌结构细胞壁:β内酰胺类万古霉素细胞膜:多粘菌类2、影响细胞代谢蛋白质合成:氨基糖苷类、大环内脂类DNA合成:喹诺酮类甲硝唑叶酸合成:磺胺类抗生素的作用机制1、破坏细菌结构细胞壁:β内酰胺类万古霉素细胞膜:多粘菌类2、影响细胞代谢蛋白质合成:氨基糖苷类、大环内脂类DNA合成:喹诺酮类甲
2、硝唑叶酸合成:磺胺类抗生素的选择一、β—内酰胺类抗生素拥有一典型或不典型β内酰胺环,该环为抗生素的活性部分,一旦被酶水解就将失去抗菌活性。β—内酰胺类抗生素青霉素类头孢菌素类非典型β内酰胺类u青霉素类革兰阴性和阳性球菌的青霉素(青霉素G、青霉素V);耐青霉酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、);广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林);抗假单胞菌广谱青霉素(羧苄西林、哌拉西林);革兰阴性菌的青霉素(美西林、替莫西林)。头孢菌素类第一代头孢菌素(头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄);第二代头孢菌素(头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢替安、头孢克洛、
3、头孢丙烯);第三代头孢菌素(头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他定、头孢哌酮);第四代头孢菌素(头孢匹罗、头孢吡肟、头孢吡兰)。第一代头孢菌素(头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄);第二代头孢菌素(头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯);第三代头孢菌素(头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他定、头孢哌酮);第四代头孢菌素(头孢匹罗、头孢吡肟、头孢吡兰)。u非典型β—内酰胺类头霉素类:头孢西丁、头孢替坦;碳青霉烯素类:亚胺培兰、美罗培兰;单环β内酰胺类抗菌素:氨曲南、卡芦莫南;氧头孢烯类抗菌素:拉氧头孢;β—内酰胺酶抑制剂:
4、β—内酰胺酶抑制剂克拉维酸(棒酸):阿莫西林-克拉维酸(安美汀)、替卡西林—克拉维酸(特美汀)。舒巴坦:氨苄西林—舒巴坦(舒氨西林、舒氨新、优立新),头孢哌酮—舒巴坦(舒普深)。他唑巴坦:哌拉西林—他唑巴坦(特治星)。二、喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药属化学合成药抗菌谱广,对各种革兰阴性菌包括绿脓杆菌、不动杆菌;对革兰阳性菌、耐药菌以及衣原体、支原体、结核菌、麻风杆菌等有强大抗菌作用。氧氟沙星对革兰阳性菌的作用最强环丙沙星对革兰阴性菌的作用最强左旋氧氟沙星(可乐必妥)的抗菌作用略比氧氟沙星强莫西沙星(拜复乐)近年耐药性明显增高,应掌握其适应
5、证不用于儿童三、大环内酯类抗菌素麦地霉素、螺旋霉素、交沙霉素已相继应用于临床,其抗菌作用都未超过红霉素,但其副反应小。阿奇霉素和克拉霉素对革兰阳性菌、某些革兰阴性菌如流感杆、麦地霉素、螺旋霉素、交沙霉素已相继应用于临床,其抗菌作用都未超过红霉素,但其副反应小。卡他莫拉菌、淋球菌等作用强。对厌氧菌、脆弱杆菌、支原体、衣原体、螺旋体作用较好。罗红霉素对支原体、衣原体作用良好。麦地霉素、螺旋霉素、交沙霉素已相继应用于临床,其抗菌作用都未超过红霉素,但其副反应小。阿奇霉素和克拉霉素对革兰阳性菌、某些革兰阴性菌如流感杆、麦地霉素、螺旋霉素、交沙霉素
6、已相继应用于临床,其抗菌作用都未超过红霉素,但其副反应小。卡他莫拉菌、淋球菌等作用强。对厌氧菌、脆弱杆菌、支原体、衣原体、螺旋体作用较好。罗红霉素对支原体、衣原体作用良好。四、多肽类去甲万古霉素万古霉素(稳可信)替考拉宁多粘菌素(B、E)五、氨基糖苷类抗生素多年来是G-杆菌的首选副作用:耳、肾毒性:阿米卡星(丁胺卡那)效果较强链霉素、卡那霉素、新霉素已经少用于外科庆大霉素、丁胺卡那、新霉素多用于肠道准备六、四环素类、氯霉素类四环素类:四环、金霉、土霉素、多西环素等耐药菌多见,除治疗一些衣原体、支原体、立克次体感染外,已很少用。氯霉素类:因
7、其骨髓抑制性及耐药菌多见,已很少用六、四环素类、氯霉素类四环素类:四环、金霉、土霉素、多西环素等耐药菌多见,除治疗一些衣原体、支原体、立克次体感染外,已很少用。氯霉素类:因其骨髓抑制性及耐药菌多见,已很少用七、林可霉素与克林霉素对G+需氧茵(MRSA、MRSE多数耐药)厌氧菌有效国外治疗厌氧菌感染首选,但难辨梭菌耐药。八、其他化学制剂磺胺类:磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑(SMZ)常与甲氧苄氨嘧啶(TMP)同用呋喃类甲硝唑、替硝唑、奥硝唑替硝唑对厌氧球菌脆弱类杆菌较强对梭形芽孢菌不如甲哨唑半衰期长,1次/日。利奈唑胺(斯沃)--G+球菌浓度依赖型抗
8、菌药物氨基糖苷类喹诺酮类抗菌药物可1次/日给药尚有待于研究。时间依赖性药物β内酰胺类大环内酯类复方新诺明等需多次给药。熊瑛,陈孝治。抗菌药物给药方案的研究进展。中国药房;2004;15(4):
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