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1、144TheJournalofPharmaceuticalPracticeVol.171999No.3·药剂·聚合物水分散体包衣技术的进展张立超 胡晋红(第二军医大学长海医院 上海 200433)摘要 目的:为聚合物水分散体包衣在我国的推广提供一定理论基础。方法:依据国内外文献,对材料、包衣液成分及制备、成膜原理、包衣设备、后处理和应用等方面进行综述。结果与结论:聚合物水分散体包衣具备有机溶液和水溶液包衣不可比拟的优点,应得到足够重视。关键词 聚合物水分散体;后处理;包衣50年代初发展起来的薄膜包衣技术主要液包衣为
2、主,有关这方面的实验研究才刚起步。使用有机溶剂包衣,随着控制废气排放及劳工本文就聚合物水分散体包衣技术作简要综述。保护等法规的颁发,有毒甚至致癌衣层溶剂残1 聚合物材料留的发现,有机溶液包衣引起的问题备受人们按制备方法不同,水分散体材料可分为胶的关注:如溶剂易挥发、毒性大、易燃、易爆,价乳和伪胶乳。胶乳采用聚合物单体水中乳化即格成倍上扬,包衣设备上要安装昂贵的溶剂回得,而伪胶乳是通过聚合物水不相混溶的有机收、防爆、空气污染监测装置等。因此,到70年溶液水中乳化,挥去溶剂而得。除制备不同,两代人们又认识到水为溶剂的必
3、要性,但当时水者其他的理化性质基本相同。另外,因运输不溶液包衣的缺点并未克服。为解决这些问题,便及水中存放不稳定,还可喷雾干燥制成粉末人们提出了多种方法,其中最受关注的是70年或颗粒,使用前加水重新分散。代中期发展起来的聚合物水分散体(aqueous水分散体包衣的发展很大程度依赖聚合物polymericdispersions)包衣技术。它采用不溶的品种和质量。70年代,RohmPharma公司率于水的聚合物,以水作为分散剂,加入增塑剂等先推出了Eudragit系列;80年代初FMC公司辅料经加工而成,聚合物以直径1
4、0nm～1.0μm开始生产乙基纤维素水分散体Aquacoat,随后的胶粒混悬于水中,外观呈不透明乳白色,称为Colorcon公司开发出又一种乙基纤维素水分散胶乳,然后包衣。本法的优点是:固体含量高体Surelease。这是目前使用最多的两大类包衣(达30%),包衣需蒸发水量少,能相对缩短包材料。有关聚合物的基本结构和主要理化性质[2]衣时间,有效防止水分渗入药芯;粘度低(40%请参考文献。乙基纤维素水分散体为20cps,12%乙醇液为111 丙烯酸树脂水分散体50cps),易于操作,成膜均匀;完全避免有机溶最早用于
5、水分散体包衣的合成聚合物。表剂,降低了制剂成本;部分衣材能抑制微生物生1列出了常用品种和性能。长;可用于缓释制剂等。缺点是水具较高蒸发 除L100-55外,其余都是固含量为30%潜热(2255kJ/kg是乙醇854kJ/kg的2.7倍),的水分散体。粉末L100-55能重分散成与故包衣时间长,必须选择具高效干燥能力的流L30D相同质量的胶乳,而S100、RSIOO和[1]化床等设备。RL100经一定方法也能重分散成胶乳,但粒径自70年代起,聚合物水分散体包衣越来越较大。受国外药政和环保部门(FDA、EPA等)重视
6、,112 乙基纤维素水分散体 根椐制备方法不多数企业从经济、环保、严格的法规等因素考同分为Aquacoat和Surelease。Aquacoat是虑,纷纷大规模采用。但国内目前仍以有机溶FDA批准的第一个水分散体,未增塑,收载于药学实践杂志1999年第17卷第3期145USP。固含量30%,其中13%是月桂醇硫酸钠含量25%,常用增塑剂是油酸、癸二酸二丁酯和鲸腊醇,Aquacoat能抗微生物侵入。Sure2或精馏椰子油。lease为已增塑牛奶状不透明胶乳,具氨味。固表1 用于聚合物水分散体包衣的Eudragit品种
7、和性能品名溶解性能一般性质EudragitL30可溶pH>515衣层抗张强度高,要求加增塑剂,可制成速、缓释肠溶衣L100-55可溶pH>515EudragitNE30D不溶可膨胀,中等渗透性抗张强度低,不需加增塑剂,用于缓释制剂EudragitRL30D不溶可膨胀,高渗透性抗张强度中等,需加增塑剂,通过调节RS/RL用量或添EudragitRS30D不溶可膨胀,低渗透性加水溶性材料得到各种渗透性不同的衣膜113 醋酸纤维素水分散体FMC公司开发,硫酸钠和鲸腊醇的存在,因为月桂醇硫酸钠必固含量29%,含月桂醇硫酸钠
8、为乳化剂和稳定须在离子态才起作用,在pH714缓冲液中完全剂,增塑剂是三醋酸甘油酯和枸橼酸三乙酯。解离,而011mol/L盐酸下只有10%离子化,故114 硅酮弹性体(即硅橡胶)水分散体DowpH714条件下胶粒润湿好,释药也快;相反鲸腊公司开发,固含量53%,不需加增塑剂。本品醇却延缓释药,鲸腊醇是长链脂肪醇,使接触角几乎不透水,需加PEG等致孔剂;抗张强
