丙烯酸树脂水分散体及其在药物制剂薄膜包衣中的应用

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1、万方数据I'II蠢一合成药、生化药、锄刹分册2002j23f41综述．丙烯酸树腊水分散体及其在药物制剂薄膜包衣中的应用常州四药制药有限公司范新华屠永锐摘要介绍丙烯酸树脂水分散体的品种、制备、性质、包衣液的配制，以及这些水分散体在药物制剂肠溶包衣、胃溶包衣和缓释包衣等方面的应用。关键词丙烯酸树脂水分散体薄膜包衣肠溶包衣缓释包衣范新华男，出生于1966年，，副总工程师，从事药物酸树脂水分散体包衣液固体含量可高达10％一15％，制剂研究与生产。粘度小，因此包衣操作效率较高，和聚合物有机溶液包衣相比，使用安全，不存在环境污染问题。

2、姑膜包衣是药物制剂的重要工艺之一，目前国—笋卜内大多采用聚合物有机溶液包衣，但这种包衣工艺存在着安全性和环保等问题。水分散体的工业应用最早始于30年代，1972年开始用于片剂包衣『11。目前，水分散体包衣在国外已得到广泛应用，成为现代制剂包衣工艺的主流。德国丙烯酸树脂(尤特奇，Eudraclit)系列水分散体产品早在80年代在我国已有介绍，连云港制碘厂生产的I号肠溶丙烯酸树脂乳胶液也于十余年前在国内上市。由于国内缺少有关产品的应用技术资料，对它们了解不多，所以在实际生产中一直未能广泛应用。水分散体具有使用安全、包衣操作效率

3、较高以及包衣质量好等优点，值得推广应用。本文就水分散体的性质、成膜机理、丙烯酸树脂水分散体配方及其应用等作扼要介绍，供国内同行参考。水分散体是以水为分散介质的分散体系。以丙烯酸树脂为分散相的水分散体系称为丙烯酸树脂水分散体。水分散体的主要特性是分散相颗粒的粒径介于10～1000nm。这些颗粒由于热对流和布朗运动，不会沉淀，又由于存在光散射，水分散体外观呈乳状。水分散体的另一特性是固体含量高，例如丙烯水分散体具有特殊成膜机理。膜的形成与表面能有关，但当水分散体这样微小的球状颗粒成膜时，毛细管压起着十分重要的作用⋯。随着水份蒸

4、发，分散相颗粒开始以紧密球体堆积方式排列，随后颗粒变形，相互聚集结合。这时，剩余的水份被挤出，形成连续的水不溶性薄膜。在水份蒸发过程中，颗粒问的液体产生毛细管压，由于颗粒直径很小，这种毛细管压很大(因为毛细管压与颗粒直径成反比)，所以形成的薄膜十分致密。如果用水分散体包覆表面有细孔的芯料，这些细孔会很快吸收水分散体的水份，使水分散体颗粒不能靠强大的毛细管压成膜，而是变成一层细粉，这～现象反过来证明毛细管压的存在及其在成膜过程中的重要作用。水分散体颗粒在成膜前构成紧密球体堆积层，这时堆积层水含量只有26％，相当于颗粒间隙的空

5、问体积，所以它在成膜过程中的收缩小于溶液成膜，能形成致密无孔的薄膜，膜的渗透性甚至小于相应的有机溶液形成的薄膜。缓释包衣实践发现，用水分散体包衣，树脂的包覆量往往少于对应的有机包衣液，但能达到同样的缓释效果。(鳄(好(鳄(野(鳄C墨(鳄(鳄(野(鳄(鳄【鳄(鳄CgC日r(鳄(野(鳄og(鳄(野Cgog【鳄Cgog(野og(鳄ogo哆ogCgogogogogogogogogog(24YanoH，HiravamaF，KamadaMeta／．JControlledRelease，27KopeckovaP，RathiR，Takad

6、aSetal,JControlledRelease，2002；79(1—3)：1031994；28(1—3)：21125MacAdamA．AdvDru()DeIRev．1993；11(3)：20128HelliwellMAdvDruqDelRev，1993；11(3)：22126ShimodaJ，OnishiH，MachidaYDrugDevIndPharm，2001：『收稿日期：2002—0卜21127(6)：567责任编辑赖树清■—■■228万方数据WW．Pharmad／．COm产品型号组成单体制备方法包衣液配制主要应

7、用I号肠溶丙烯酸树月旨乳胶液MA／(MEB)A1：1未见报道加水稀释，加增塑剂和适肠溶包衣(>pH6(30％水分散体)量抗粘剂溶解)L30D一55(30％水分散体)+MA／EA1：1乳液聚合加水稀释，加1O％～20％增肠溶包衣(>pH5．5塑剂和适量抗粘剂溶解)L100—55(粉末)+MA／EA1：1乳液聚合／喷雾干燥加水分散，加碱部分中和，肠溶包衣(>pH5．5加10％一20％增塑剂和适溶解)量抗粘剂L100(粉末)。MA／M(MA)1：1乳液聚合，喷雾干燥加水分散，加碱部分中和，肠溶包衣(>pH6力140％～50％增塑

8、剂和适溶解)量抗粘剂sloo(粉末)。MA／M(MA)2：1乳液聚合／喷雾干燥加水分散，加碱部分中和，肠溶包衣(>pH7力n40％一50％增塑剂和适溶解)量抗粘剂FS30D(30％水分散体)。(MA)／MA／M(MA)1：1：1乳液聚合加水稀释，不用加增塑剂，结肠肠溶包衣加适量抗粘剂(>pH7溶解)NE