丙烯酸树脂类在药剂中的应用

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1、丙烯酸系列树脂在药物剂型中的应用向军涛1;蒋琳兰2（1.华南理工大学生物工程学院，广州510640；2.广州军区广州总医院药学部，510010）［摘要］通过对丙烯酸树脂在薄膜包衣片、控释骨架片、固体分散体、微球、微囊、透皮给药系统和结肠定位给药等药物新剂型中的应用进行分析，认为随着丙烯酸树脂的开发研究，其在药物新剂型中的应用将越来越广泛。［关键词］丙烯酸树脂;包衣;骨架;缓（控）释制剂［中图分类号］R94［文献标识码］A［文章编号］1004-0781（2006）11-1175-03丙烯酸树脂是由丙烯酸、甲

2、基丙烯酸及其酯类按不同的比例共聚而成的一类高分子聚合物，具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点，为USP/NF收载品种。由于构成单体不同，单体的比例、聚合度的不同，可以分成不同型号。国外已有药用薄膜的系列产品，主要由德国罗姆药厂（RohmPharma）生产，产品总称为Eudragit。由于Eudragit具有成膜性能优良、各型号间相容性好等优点，国外已广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透皮等给药系统。上海医药工业研究院开发出了一系列国产品种，定名为I～IV号树脂。广泛应用于片剂、丸剂、颗粒剂、中药制剂等固体

3、制剂，与纤维素、PVP并称为药剂三大辅料，笔者在本实验中对丙烯酸系列树脂辅料在药剂中的应用作一概述。1薄膜包衣材料丙烯酸树脂在片剂制造中常被用作黏合剂和薄膜包衣材料。根据其性质，选用不同型号可制得胃溶、肠溶及缓释制剂。德国产EudragitE型可用作胃溶制剂，EudragitL型和EudragitS型可用作肠溶制剂。IV号胃溶型丙烯酸树脂属阳离子型共聚物，在一定pH值环境下能溶解或溶胀，故有抗湿性，尤其适合于吸湿性强的药物，其成膜性、膜吸湿性、透气量、抗拉强度等性能均比纤维素衍生物类优越，并且能抵御酶的作

4、用，不被吸收，不参与代谢，抗湿性好，能在胃液中迅速溶解，是较为理想的薄膜包衣材料。目前广泛应用的II号、Ⅲ号肠溶性树脂乳胶液，Ⅱ号树脂外观较差，但与以有机溶媒为溶剂的包衣相比，具有高固体含量、低黏度的优点，可缩短包衣时间，不易发生药片黏连及黏锅，包衣均匀，衣层光滑。目前国内已应用Ⅱ号树脂乳胶液进行肠溶包衣。Ⅲ号树脂易成膜，光泽较好，但包衣过程中易黏连。应用中通常将II号和Ⅲ号按一定比例混和，取长补短，收到了良好的效果。李自明等［1］用羟丙甲基纤维素和丙烯酸树脂Ⅱ号为薄膜包衣主材对刺五加黄芪片进行薄膜包衣，

5、所得包衣片无论在硬度、水分含量还是稳定性等方面较糖衣片均有大幅度提高，而且明显减少了贮存过程中的吸湿花斑等现象。另外，薄膜包衣配方仅约使片重增重4%，而糖衣可使片重增加10%。同时包衣时间比糖衣片也大为缩短，节省人力和能源。薄膜包衣不含糖，糖尿病患者也可以服用，扩大了药物的适用人群。丙烯酸树脂还可作为缓释薄膜包衣材料制备膜控缓释制［收稿日期］20060106［修回日期］20060210［作者简介］向军涛(1981－)，男，湖北宜昌人，在读硕士，从事缓控释材料研究。电话:020－36654670，Email

6、:a4664996@tom.com。剂，如缓释小丸、缓释颗粒和缓释片。常用的品种有EudragitNE30D，EudragitL30D，EudragitL，EudragitRL/RS和EudragitRetard等。EudragitRL、NE、RS分别为高、中、低渗透性材料，三者均不能溶于水和消化液，但可在其中膨胀，EudragitNE的渗透性较其他两种差，需与亲水性的HPMC、PVP和PVA合用获得缓释作用的包衣制剂。三种材料的相容性较好，通过调节比例可以获得不同渗透性，因此广泛应用于缓控释制剂。其原理

7、是丙烯酸树脂薄膜包衣材料与胃肠液接触时，膜上的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数微孔和弯曲小道，使衣膜具有通透性，胃肠液通过这些微孔渗入膜内，片芯内的药物溶解到一定程度时，药物产生一定渗透压，阻止水分继续渗入，由于膜内外浓度差异，药物便通过这些微孔向膜外释放。Derar等［2］用乳酸和EudragitRL/RS制备对乙酰氨基酚缓释片，通过渗透性实验证明对乙酰氨基酚缓释片8h释放度可达90%，释放行为符合零级方程，用EudragitRL制备的缓释薄膜包衣片在不同贮存环境中具有良好的稳定性。2缓释骨

8、架材料骨架片是将药物嵌入具有无数孔隙的惰性高分子化合物辅料中，亲水性胶体能在胃肠道中膨胀成海绵状结构制备的不崩解型制剂。按照其所采用的骨架材料不同，可以分为不溶性骨架、亲水性凝胶骨架和生物溶蚀性骨架。丙烯酸树脂可单独也可以混合用作骨架材料制备缓释制剂，如丙烯酸树脂II或III混合材料制成的片剂可长时间维持释药。丙烯酸树脂在压片时形成具有无数孔径的结构，胃肠液渗入骨架孔隙后，药物溶解并通过骨架中错综复杂的极细孔径的通道，缓慢向外