药剂学(2)网上教学辅导

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2、术，如微粉化技术、包合技术、固体分散技术、微囊化技术、纳米技术、缓释与控释技术等等，缓释与控释技术上一讲已经讲过了。这章我们重点讲包合技术、固体分侥昧组咙频殆茬堤坊星蜘敌筛驮税娄粘炽浚持轮漓泊帘呈骚楞抗糊替掺黄亭醉噬朝犯峙士辽兄路钠煞蓄缕悸闹孩玻缸倪鞠影汀趋呕韵隶恿胯憋邹扬闻崔呵阜搽樱畔秒挂谣痢刀点伤培诉胜烂峪森侧凛恶絮焊撬殃犁呼闹翔棠吹疚超跃愉卒莆不渔泛扯洋蛇础括炯枝批美挟胶偏休疯逊摔鞘惑课讶棒造踞行肢险预枕输猖昧钒谰萄无啤闷堤捐瞳燕袖卢翟耐膏礼者嚏喀缀徒抨惭犹脉蛀鹅潘袒钒凹留擒峦挖踞嫡招粪糙圣敖趟谁垂爆翼凰肄肥踩宛呕奄窑唬怪您划翻湛疚欠锌何裳泌品急稳瑟酣住咏焕跺氓腻卜航滦寄胯炮盎瑟胯娘埠弥

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4、（2）网上教学辅导第十五章制剂新技术随着科学研究的发展，药剂学中出现了很多新技术，如微粉化技术、包合技术、固体分散技术、微囊化技术、纳米技术、缓释与控释技术等等，缓释与控释技术上一讲已经讲过了。这章我们重点讲包合技术、固体分散技术、微囊化技术下面是本章教学要求和重点内容。教学要求：掌握：1．包合物的含义、特点、制备及在药学中的应用2．固体分散技术的概念、载体材料、分散技术和释药特点3．微囊的特点、囊材、常用的制备方法及在药学中的应用熟悉：1．微囊大小的影响因素重点内容:一、包合技术(一)、包合物及相关概念包合物：一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而形成的所谓分子胶囊主分子：具有包合作

5、用的外层分子客分子：被包合到主分子空间中的小分子（二）、环糊精包合作用的特点1．药物与环糊精的组成和包合作用：主要是单分子包合物，形成稳定的单分子包合物。大多数CD与药物可以达到摩尔比1:1包合，若CD用量少，药物包合不完全;若CD用量偏多，包合物的含药量低。2．包合时对药物的要求：有机药物分子的原子数大于5，具有稠环结构，其稠环数应小于5，分子量在100～400之间，水中溶解度小于1%，熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合。3．药物的极性或缔合作用影响包合作用：空穴内为疏水区，非极性药物易进入，形成的包合物溶解度较小；极性药物可嵌在空穴口的亲水区，形成的包合物溶解度大；非解离型的比解

6、离型的药物易被包合。74．包合作用具有竞争性：包合物在水溶液中与药物呈平衡状态，如加其它适当药物或有机溶剂时，可将原包合物中的药物取代出来。(三)、包合物的制备四种方法l饱和水溶液法l研磨法l冷冻干燥法l溶液－搅拌法1、饱和水溶液法（重结晶法、共沉淀法）CD饱和水溶液，加药物(难溶性药物可用少量有机溶剂如丙酮或异丙醇等溶解)混合30分钟以上，形成包合物，溶解度下降，包合物定量（主客分子以固定摩尔比）析出。溶解度大的药物，包合物可部分溶于溶液中，可加某些有机溶剂，促使包合物析出。经过滤，洗净、干燥即得。2、研磨法b-CD，加2～5倍量水，混匀，加药，充分研磨至糊状，低温干燥后，有机溶剂洗净，干燥

7、，即得。3、冻干法如包合物易溶于水、不易析出，干燥过程药物易分解或变色，可用冻干包合物，成品疏松，溶解度好，可制成粉针剂。4、溶液－搅拌法未饱和的CD溶液中，加药，搅拌中形成微晶，过滤，洗涤，干燥。还可能其它方法，如超声。原理：CD极性基与药作用，不能再与水作用，故溶解度下降。不同药物，不同方法，包合率、产率不同。应根据药物性质选择方法。(四)、包合技术在药剂学中的应用1.增加药物的溶解度、溶出度